Farmacocinética: concentración plasmática, absorción y factores que influyen en el fármaco

Concentración plasmática del fármaco

La concentración plasmática del fármaco se representa gráficamente (eje Y: concentración; eje X: tiempo) y varía según la vía de administración:

• Vía intravenosa: el fármaco pasa directamente a la sangre y en el momento inicial alcanza la absorción máxima.
• Vía intramuscular: el fármaco debe atravesar los capilares, por lo que tarda cierto tiempo en alcanzar el máximo.
• Vía oral: el fármaco debe atravesar todas las mucosas, por lo que su absorción es más lenta.
• Vía rectal: la absorción a nivel rectal no está controlada, por lo que no puede calcularse con exactitud.

Conceptos fundamentales

Farmacocinética: conjunto de procesos por los que el fármaco ejerce su efecto en el lugar de acción, a una concentración determinada y durante un tiempo establecido.

Proceso de administración: mecanismo de transporte de los fármacos a través de las membranas celulares.

Liberación

El principio activo se libera de su forma farmacéutica y se disuelve.

Factores que influyen en la velocidad de liberación

• Tamaño de la partícula del fármaco (polvos).
• Solubilidad del fármaco: varía según el pH del medio. Los medicamentos básicos se disuelven más fácilmente en medios ácidos.
• Formulación del medicamento: según los excipientes, pueden favorecer o dificultar la disolución.
• Forma farmacéutica: sólida o líquida.

Absorción

La absorción es el paso del fármaco a través de una o más membranas biológicas antes de llegar a la circulación sanguínea.

Procesos que comprende

1. Disolución del fármaco.
2. Entrada del fármaco a la sangre.
3. Transporte del fármaco a través de las membranas.
4. Eliminación presistémica.

Factores que influyen

• Características fisicoquímicas del fármaco (peso molecular).
• Naturaleza de la preparación farmacéutica.
• Eliminación presistémica y primer paso hepático.

Primer paso hepático

Es el proceso por el cual una parte del fármaco se elimina antes de llegar a la circulación sanguínea.

Niveles de absorción

Nivel sublingual

Epitelio muy fino y muy vascularizado. Evita el paso por el hígado y es muy rápido. Ejemplo: nitroglicerina.

Nivel estomacal

Solo se absorben las sustancias sólidas y muy liposolubles. Ejemplo: aspirina.

Nivel intestinal

Absorción muy importante. La velocidad de absorción está determinada por la capacidad del fármaco para disolverse en los lípidos de las membranas.

Nivel rectal

Evita el paso por el hígado y es una zona muy vascularizada.

Vías indirectas: vía parenteral

En los capilares es la principal barrera a vencer. La vía intravenosa no necesita este proceso de absorción. La vía intramuscular tiene gran absorción.

Factores que condicionan la absorción

• Motilidad gastrointestinal.
• Forma farmacéutica y factores químicos.
• Flujo sanguíneo en el intestino.
• Alimentos.

Factores que alteran la absorción

• Fisiológicos: embarazo.
• Presencia de alimentos: modifican la absorción.
• Factores patológicos: vómitos.
• Iatrogénicos: combinaciones con otros fármacos.