Farmacología: Guía de fármacos del sistema nervioso, cardiovascular y antiinfecciosos

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Psicofármacos

Ansiolíticos

Ansiolíticos (+GABA, −5HT, −NA)

  • Benzodiacepinas (BZD): ↑GABA. Antídoto: flumazenilo.
  • Buspirona: antagonista 5HT1A; no ramifica en receptores GABA.
  • Hidroxicina: antihistamínico H1; efectos anticolinérgicos.
  • Propranolol: β-bloqueante; tratamiento del pánico escénico.
  • Barbitúricos: depresores del SNC, ↑GABA, muy tóxicos.
  • Melatonina: hormona endógena circadiana.

Antidepresivos

Antidepresivos (↑NA, 5HT)

  • ADT (antidepresivos tricíclicos): no presentan feedback sobre aminas; bloquean pensamientos depresivos; no son euforizantes. RAM: anticolinérgicos. Imipramina, Amitriptilina.
  • ISRS: no feedback sobre 5HT; menos RAM; primera elección. Fluoxetina, Fluvoxamina.
  • IMAO (inhibidores de la MAO): ↑NA, 5HT, Dopamina; RAM importantes; última elección. Fenelzina, Moclobemida (A), Selegilina (B).

Antipsicóticos

Antipsicóticos: antagonistas de receptores D2 de dopamina; alivian los síntomas de la esquizofrenia.

  • Típicos: efectos neurolépticos y catalepsia. Clorpromazina, Haloperidol.
  • Atípicos: poco efecto extrapiramidal. Clozapina, Risperidona.
  • Aplicaciones: esquizofrenia, psicosis tóxica, demencia senil, autismo (Risperidona).

Antiparkinsonianos

Antiparkinsonianos: ↑Dopamina, ↓Acetilcolina.

  • L-dopa: atraviesa la barrera hematoencefálica (BHE) y se metaboliza en dopamina; se administra junto con Carbidopa.
  • Agonistas dopaminérgicos: compensan la falta de dopamina. Bromocriptina.
  • IMAO-B: Selegilina.
  • Anti-ACh (anticolinérgicos): compensan el exceso de acetilcolina. Benzatropina.

Antiepilépticos

Antiepilépticos: evitan la excitación neuronal: +GABA, +Glutamato.

  • Clásicos:
    • Carbamazepina / Fenitoína: inhiben canales de Na.
    • Valproato: antiepiléptico, analgésico, antimaníaco; inhibe canales de Na y ↑GABA.
    • Fenobarbital: barbitúrico sedante, hipnótico y anticonvulsivo.
  • Recientes:
    • Vigabatrina: inhibe la enzima que metaboliza el GABA (↑GABA); 2ª elección.
    • Gabapentina: ↑GABA.

Selección del fármaco:

  • Epilepsias generales: Valproato, Vigabatrina.
  • Crisis parciales: Carbamazepina, Valproato.
  • Convulsiones neonatales: Fenobarbital.
  • Convulsiones febriles: BZD.

Cardiovascular

Insuficiencia cardiaca (I.C.)

  • Glucósidos cardiotónicos: inhiben la ATPasa Na/K → ↑Na intracelular → activación de la ATPasa Na/Ca → ↑Ca → contracción. Digitoxina, Digoxina.
  • Inhibidores de la fosfodiesterasa III: ↑AMPc; tratamiento de urgencia <14 días. RAM: trombocitopenia. Amrinona, Milrinona.
  • Vasodilatadores venosos: ↓precarga. Nitroglicerina.
  • Vasodilatadores arteriovenosos:
    • IECA: tratamiento de elección junto con diuréticos y digoxina. Captopril, Enalapril.
    • Antagonistas de la angiotensina II: Losartán, Eprosartán.
    • Antagonistas del Ca: no son de primera elección; efecto inotrópico negativo. Nifedipino, Verapamilo, Diltiazem.
  • Simpaticomiméticos: efecto inotrópico positivo. Dopamina, Dobutamina.

Hipertensión arterial (HTA)

HTA: ↓volemia, vasodilatación, ↓GC, ↓RVP, ↓PA.

  • Diuréticos:
    • Tiazidas: no reabsorben H2O ni NaCl. Clortalidona, Hidroclorotiazida. Indicadas en HTA con edema.
    • Diuréticos de asa: Furosemida, Torasemida.
    • Ahorradores de K: Espironolactona, Amilorida, Triamtereno.
  • Simpaticolíticos:
    • α1-bloqueantes: vasodilatación, ↓RVP, ↓PA. Tratamiento de HTA leve. Prazosina, Doxazosina.
    • β-bloqueantes: β1 cardiaco (↓GC, ↓FC); β2 vascular (↓RVP, ↓PA). Atenolol, Propranolol.
  • Vasodilatadores arteriovenosos: IECA: Captopril, Enalapril; antagonistas de la angiotensina: Losartán, Eprosartán; antagonistas del Ca: Nifedipino, Verapamilo, Diltiazem.

Terapia: medidas no farmacológicas.

  • Monoterapia: IECA, β-bloqueantes, diuréticos, antagonistas del Ca.
  • Añadir un segundo fármaco: diuréticos + β-bloqueantes, o diuréticos + IECA.

Angina de pecho

Angina de pecho: ↓O2 al miocardio.

  • β-bloqueantes: reducen la demanda de O2; ↓contractilidad, ↓FC, ↓GC. Propranolol, Atenolol.
  • Nitratos: reducen la postcarga. Nitroglicerina.
  • Tratamiento farmacológico:
    • Crisis aguda: Nitroglicerina sublingual.
    • Angina de esfuerzo: a corto plazo, Nitroglicerina; a largo plazo, Verapamilo + β-bloqueante.

Antiarrítmicos

  • Clase I: bloqueo de canales de Na, ↑refractariedad.
    • IA: ↓excitabilidad; tratamiento de taquicardia. Quinidina, Procainamida.
    • IB: ↓potencial de acción; elección en IC. Lidocaína.
    • IC: ↓conducción; tratamiento de arritmias ventriculares. Propafenona.
  • Clase II: β-bloqueantes; tratamiento de taquicardia sinusal.
  • Clase III: antiarrítmicos de amplio espectro. Amiodarona.
  • Clase IV: antagonistas del Ca; tratamiento cuando hay IC. Verapamilo, Diltiazem.

Hemostasia

Antiagregantes plaquetarios

  • Inhibidores de la COX: AAS (elección), Triflusal.
  • Bloqueantes de receptores de ADP: Dipiridamol, Clopidogrel.
  • Bloqueantes de GPIIb/IIIa: Abciximab (inmunoglobulina muy potente).
  • Análogos de la prostaciclina: Epoprostenol, Iloprost (tratamiento del Raynaud).

Anticoagulantes

  • Heparina y derivados: actúan vía antitrombina III; elección en embarazo; HBPM con mayor biodisponibilidad.
    • Sales de calcio (SC): Nadroparina.
    • Sales de sodio (IV): Bemiparina, Enoxaparina.
  • Anticoagulantes orales:
    • Derivados de la 4-hidroxicumarina: antagonistas de la vitamina K; asociar a heparina. Acenocumarol (Sintrom), Warfarina.
    • Derivados de la indan-1,3-diona: Fenindiona, Difenadiona.

Fibrinolíticos

  • Inespecíficos: actúan sobre el plasminógeno. Estreptoquinasa, Uroquinasa.
  • Específicos: actúan donde hay trombo. Alteplasa (trombo tras infarto).

Insuficiencia vascular

Objetivo: prevenir o suprimir la obstrucción vascular.

Hipolipemiantes

Control de LDL y triglicéridos.

  • Inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas): ↓LDL, ↑HDL. Lovastatina, Pravastatina.
  • Resinas de intercambio iónico: capturan sales biliares, reduciendo LDL. Colestiramina, Colestipol.
  • Fibratos: ↓triglicéridos. Clofibrato, Gemfibrozilo.

Tiroides

  • Tiroideos: tratamiento del hipotiroidismo (T3, T4); RAM consecuencia del exceso de metabolismo. Levotiroxina.
  • Antitiroideos: tratamiento del hipertiroidismo.
    • Tionamidas: inhiben la síntesis; tratamiento de la enfermedad de Graves; terapia con I131; RAM: agranulocitosis. Carbimazol, Tiamazol.
    • Yodo: casos graves; no usar en embarazo.
    • Yodo: inhibe fugazmente T3 y T4; preparación tiroidectomía; urgencia tirotóxica.
    • β-bloqueantes: revierten los síntomas del hipertiroidismo.

Homeostasis del calcio

Vitamina D: mejora la absorción de Ca. PTH: hueso → sangre. Calcitonina: sangre → hueso.

  • Sales de calcio: tratamiento de hipocalcemia, osteomalacia y osteoporosis.
  • Calcitonina: tratamiento de osteoporosis y enfermedad de Paget; acompañar de Ca para evitar hiperparatiroidismo.
  • Bifosfonatos: se unen a la hidroxiapatita para evitar la resorción ósea. Etidronato disódico, Alendronato.
  • PTH: dosis altas producen resorción; dosis bajas producen formación ósea. Tratamiento de osteoporosis posmenopáusica.

Respiratorio

Antiasmáticos

  • Broncodilatadores:
    • β-adrenérgicos: broncodilatación, vasoconstricción. Tratamiento del asma y EPOC. Salbutamol (Ventolin), Salmeterol.
    • Metilxantinas: broncodilatación y ↑aclaramiento. Tratamiento del asma y apneas (requiere monitorización). Teofilina.
    • Anti-ACh: evitan la acción parasimpática; sinergia con β-bloqueantes. Ipratropio.
  • Glucocorticoides: revierten la obstrucción e impiden la inflamación. Deflazacort, Budesonida.
  • Antihistamínicos: inhiben la liberación de histamina. Ketotifeno.

Antitusígenos

  • Opiáceos:
    • Metadona: muy potente, sedante; tratamiento de la tos neoplásica.
    • Codeína: depresor respiratorio; cierta analgesia.
    • Dextrometorfano: sin analgesia ni depresión respiratoria; sin prescripción.
  • No opiáceos:
    • Lidocaína: anestésico local.
    • Difenhidramina: anticolinérgico.
    • Naproxeno: antiinflamatorio.

Mucolíticos

  • Enzimas: hidrolizan el moco. RAM: broncoespasmo. Tripsina, Quimotripsina.
  • Productos azufrados: ↓viscosidad del moco. N-acetilcisteína, Carbocisteína.

Aparato digestivo

Inhibidores de la secreción ácida

  • Antihistamínicos H2: bloquean los receptores H2 e inhiben la secreción. Ebrotidina, Famotidina.
  • Inhibidores de la bomba de protones (H+/K+ ATPasa): Omeprazol, Lansoprazol.
  • Anti-ACh: impiden la acción parasimpática. Atropina, Pirenzepina.

Neutralizantes de la secreción (antiácidos)

  • Sistémicos: efecto fugaz. Bicarbonato sódico.
  • No sistémicos: efecto más duradero. Sales de Al, Mg, Ca.

Protectores de la mucosa

  • Bismuto coloidal: protege la mucosa dañada; tratamiento de H. pylori.
  • Sucralfato: forma una pasta que protege las úlceras.
  • Misoprostol (análogo de prostaglandinas): vasodilatador; ↑moco y bicarbonato.
  • Acexamato de Zn: reduce la secreción ácida; ↑moco; profilaxis de AINE.

Erradicadores de H. pylori

El bismuto es el de primera línea; inhibidor de la bomba de protones + antibiótico.

  • Omeprazol + Metronidazol + Tetraciclina/Claritromicina + Bismuto
  • Omeprazol + Amoxicilina + Claritromicina
  • Omeprazol/Lansoprazol + Claritromicina + Metronidazol
  • Ranitidina + Amoxicilina + Metronidazol

Antiinflamatorios no esteroideos (AINE)

  • Salicilatos: acción analgésica, antiagregante y antiinflamatoria; estimulan el centro respiratorio. AAS, Diflunisal.
  • Paraaminofenoles: AINE muy seguro con efecto antipirético y analgésico. Paracetamol.
  • Pirazolonas: analgesia y antipirético; útil en cólico. Metamizol.
  • Derivados propiónicos: analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios. Ibuprofeno, Naproxeno.

Antibióticos

  • β-lactámicos:
    • Penicilinas: Gram+ Penicilina G, V, Cloxacilina; Gram− Ampicilina, Amoxicilina.
    • Cefalosporinas: 1ª generación Cefadroxilo; 2ª Cefaclor; 3ª Ceftriaxona, Cefepima.
  • Aminoglucósidos: enterobacterias y Gram−; se unen a 30S; requieren monitorización. Estreptomicina, Neomicina, Gentamicina.
  • Glicopéptidos: no son de primera elección; inhiben la mureína y el ARN. Vancomicina (muy tóxica).
  • Tetraciclinas: se unen a 30S; bacteriostáticos. Tetraciclina, Demeclociclina, Doxiciclina.
  • Macrólidos: se unen a 50S. Eritromicina, Claritromicina.

Antivirales

  • No VIH:
    • Aciclovir (VHS-1, VHS-2, VVZ).
    • Ganciclovir (tratamiento del CMV).
    • Famciclovir (profármaco).
    • Interferones (VHS, VVZ, CMV, VHH).
  • VIH: AZT o Zidovudina; tratamiento del SIDA.

Antimicóticos

Dermatológicos (micosis superficiales)

  • Imidazólicos: inhiben el ergosterol; tratamiento de Candida. Clotrimazol, Ketoconazol.
  • Amorolfina: equivalente a los imidazólicos.
  • Nistatina: fungostático; no aplicar en mucosas.

Sistémicos (micosis profundas)

  • Anfotericina B: principal; nefrotóxica.
  • Imidazólicos: Ketoconazol, Posaconazol.
  • Griseofulvina: fungostático; tratamiento de tiñas.