Neurolépticos: Qué Son, Usos Clínicos, Dosificación y Efectos Secundarios

Neurolépticos: origen, definición y usos en psiquiatría

Neurolépticos: su uso revolucionó los fármacos y la historia de la psiquiatría, al permitir controlar el destino de los pacientes psicóticos y de quienes lo padecían.

Psicosis: esquizofrenia, trastornos de ideas delirantes, trastornos del estado de ánimo, demencias, etc.

Origen

A inicios de los años 50, de forma bastante casual, se descubrió la clorpromazina, sintetizada como antihistamínico por los franceses.

• Henri Laborit (1950): observó que causaba cierta somnolencia y disminuía las reacciones ante estímulos, sin producir inconsciencia.
• Delay y Deniker (1952): continuaron su estudio.
• 1955: clorpromazina y reserpina dieron origen a los neurolépticos.

Definición

Del griego neuro, "nervio", y lepto, "atar". Se utilizan para tratar la psicosis. Ejercen modificaciones en el cerebro y pueden emplearse en la esquizofrenia para hacer desaparecer las alucinaciones, sin presentar efectos hipnóticos.

Fármacos más conocidos

• Butirofenonas: haloperidol (Haloperidol y Haloperil).
• Fenotiacínicos: clorpromazina (Largactil y Clorpromacina), perfenazina (Leptopsique) y tioridazina (Melleril).
• Nueva generación: clozapina (Leponex y Clopsine) y risperidona (Risperdal).

Mecanismo de acción y empleo

Se administran por vía oral, sublingual o intramuscular. En el cerebro ocupan los receptores del neurotransmisor conocido como dopamina y, en algunos casos, también los de la serotonina. Actúan como antagonistas, bloqueando sus funciones y produciendo un estado de tranquilidad e indiferencia inmediatas.

Usos terapéuticos

Los psiquiatras prescriben neurolépticos especialmente en cuadros clínicos de esquizofrenia, paranoia, psicosis orgánicas y funcionales. El haloperidol y la clorpromazina se utilizan para detener estados alterados de conciencia provocados por sustancias alucinógenas.

Dosificación

El tratamiento con antipsicóticos inicia con dosis moderadas que van aumentando hasta alcanzar una dosis de mantenimiento, que puede sostenerse durante varios meses e, incluso, años. Por ejemplo, la clorpromazina (Largactil y Clorpromacina) comienza con dosis diarias de 100 a 200 mg, pudiendo llegar a 600 o 1000 mg.

En sujetos sin tolerancia, las dosis letales pueden superar esta última cifra.

La dosificación se calcula en función de la gravedad del episodio psicótico y se descontinúa en cuanto los síntomas desaparecen. Las dosis bajas fluctúan entre 10 y 20 mg; las altas, entre 30 y 40 mg. Además, en sujetos sin tolerancia, esta cantidad puede resultar letal.

En casos de psicosis funcionales provocadas por alucinógenos, estimulantes o alcohol, la dosificación de ambas sustancias se calcula en función de la gravedad del episodio psicótico y se discontinúa en cuanto los síntomas desaparecen.

Funciones psíquicas y fisiológicas

Producen reacciones desagradables en individuos normales (no psicóticos). En pacientes psiquiátricos generan un estado de indiferencia emocional sin causar trastornos perceptivos ni alteración en las funciones intelectuales. Pueden experimentar disminución de la ansiedad, desinterés, disminución de la concentración y del apetito.

Simón Brailowsky describe el efecto neuroléptico como un cuadro de calmación, lentificación psicomotora y emocional, supresión de movimientos espontáneos y de conductas complejas, y reducción de la iniciativa y del interés. El paciente puede reaccionar de forma lenta a estímulos externos, que "resbalan" o "rebotan" en él, sin que esto signifique que el sujeto no reaccione ante su entorno: si se duerme, puede despertar con facilidad, contesta a las preguntas directas, mantiene sus funciones intelectuales, etc., además de conservar los reflejos espinales. No es que el sujeto se encuentre cegado; por esta causa se producen los demás efectos. La agitación y la inquietud desaparecen; la misma tendencia se observa en el caso de las alucinaciones, el delirio y la desorganización del pensamiento.

Efectos colaterales

• Visión borrosa.
• Sequedad nasal y sed.
• Trastornos de peso.
• Contracciones musculares involuntarias.
• Retención urinaria.
• Anemia.
• Irregularidad menstrual.
• Atrofia testicular.
• Alergias cutáneas.
• Vértigos.
• Obstrucción hepática.

Potencial de dependencia

La tolerancia es considerable, y el peligro de dependencia es relativamente bajo, ya que sus efectos psicológicos no resultan atractivos. Su administración prolongada no genera dependencia a nivel físico; sin embargo, una suspensión brusca puede provocar ciertos signos de malestar como dolores musculares e insomnio, que desaparecen en días.

Urgencias

Las dosis excesivas deben considerarse una urgencia médica, pues pueden ocasionar catalepsia debido a la reducción de oxígeno en el tejido cerebral, así como Síndrome Neuroléptico Maligno, con alteraciones en la presión arterial y en la conciencia, inestabilidad cardiovascular, congestión pulmonar y muerte.

Formas farmacéuticas y presentaciones

• HALDOL: tabletas de 5 mg.
• Solución oral: 2 mg/ml o 0.1 mg por gota.

Indicaciones terapéuticas

• Ilusiones y alucinaciones: esquizofrenia aguda y crónica.
• Paranoia y estado confusional agudo (síndrome de Korsakoff).
• Trastornos hipocondríacos y trastornos de la personalidad: paranoide, esquizoide, obsesivo-compulsiva, histriónica.
• Manía, demencia, retraso mental, alcoholismo.
• Agitación, agresividad e impulsividad con delirio en ancianos.
• Trastornos de conducta y carácter en niños: hipercinesia, tics y tartamudez.
• Analgésico, náusea y vómito.

Contraindicaciones

Estado de depresión del sistema nervioso central (SNC) por alcohol o medicamentos depresores, e hipersensibilidad al fármaco.

Precauciones generales

• Casos de muerte súbita.
• Prolongación del intervalo QT.
• Se metaboliza en el hígado: precaución en pacientes con hepatopatías.
• Puede desencadenar crisis convulsivas: precaución en pacientes con epilepsia.
• Precaución en pacientes con hipertiroidismo: puede volverse tóxico; debe administrarse acompañado de un tratamiento para la tiroides.

Embarazo y lactancia

No se han reportado anomalías; solo debe usarse en combinación y únicamente si es conveniente. Durante la lactancia debe suspenderse.

Restricciones generales

Evitar conducir vehículos o manejar maquinaria, especialmente si se combina con alcohol.

Dosis

• Neuroléptico en cuadros agudos (esquizofrenia, delirio, paranoia, confusión, Korsakoff): 10-20 mg/hora, máximo 60 mg/día.
• Forma crónica: esquizofrenia crónica y alcoholismo: dosis de 1-3 mg por vía oral, aumentando hasta 10-20 mg después de algunos días.
• Agitación crónica: 0.5-1 mg por vía oral, incrementando 2-3 mg.
• Dolor: 0.5-1 mg por vía oral.

Presentación

Tabletas: 5 mg de esolo, caja con 20 tabletas. Frasco gotero de 15 ml, con 0.1 mg por gota.

Almacenamiento

Entre 15 y 30 °C.

Ingesta accidental

Hipotensión, sed, reacciones extrapiramidales, rigidez muscular y temblor. Hiperhipotensión. Estado comatoso con depresión respiratoria, shock y arritmias.

Tratamiento

No existe antídoto específico. Se recomienda lavado de la absorción o vómito y administración de carbón activado en pacientes conscientes. Apoyo orofaríngeo o tubo endotraqueal; la depresión respiratoria requiere respiración artificial. En hipotensión y colapso se utilizan líquidos intravenosos, plasma o albúmina concentrada, y agentes vasoconstrictores como dopamina o noradrenalina.