Fàrmacs per a la hipertensió, dislipèmia i diabetis: mecanismes d'acció

Biología4,29 KB

Estatines: antagonistes competitius de la enzim HMG-CoA reductasa, enzim que controla la producció de colesterol a nivell hepàtic (atorvastatina, rosuvastatina, simvastatina, lovastatina, pravastatina). Efecte secundari: miopatia.

Fibrats: acceleren l'oxidació dels àcids grassos al fetge i augmenten la lipasa proteica (gemfibrozil, ciprofibrat, fenofibrat, bezafibrat). Efectes secundaris: miositis i interacció amb warfarina.

Resines: segresten els àcids biliars i afavoreixen l'excreció de colesterol; augmenten el colesterol hepàtic i les VLDL (colestiramina).

IECA: inhibidors de l'enzim de conversió de l'angiotensina (enalapril, ramipril, captopril).

ARA II: (losartan, telmisartan, valsartan) unió al receptor AT1 de l'angiotensina II.

Diürètics: (hidroclorotiazida, furosemida)

  • De l'ansa: inhibeixen el simporte de Na+, K+, Cl-, causen depleció del volum extracel·lular, augmenten la diüresi i l'excreció de sodi i clor.

  • Tiazídics: inhibeixen el cotransportador Na+/Cl-.

Betabloquejants: (propranolol, atenolol, bisoprolol, carvedilol, dorzolol) * broncoespasme.

Bloquejadors dels canals de calci: (nifedipino, amlodipino): dependents de voltatge en miocits cardíacs.

Altres: antialdosteronics (espironolactona): antagonitzen de forma competitiva l'acció de l'aldosterona, impedeixen la reabsorció de sodi i reabsorbeixen K+. Efectes: ginecomàstia i hiperkalièmia. Diürètic i disminueix la remodelació cardíaca en la insuficiència cardíaca.

* Insulinosensibilitzadors: biguanides (metformina): augmenten la translocació de GLUT4, afavoreixen l'entrada de glucosa i disminueixen la glicèmia. Redueixen la gluconeogènesi hepàtica, disminueixen el colesterol i els triglicèrids. No provoquen alliberament d'insulina i no són hipoglicemiants per si mateixos.

* Secretagogs d'insulina: sulfonilurees (glibenclamida, glipizida, clorpropamida): bloquegen el canal K+ de les cèl·lules beta pancreàtiques, entra calci i surt insulina.

* Altres: efecte incretina (liraglutida, Victoza): augmenta la captació de glucosa i disminueix la gluconeogènesi.

  • Anàlegs GLP-1: disminueixen la secreció de glucagó, reduint la glicèmia i el risc cardiovascular.

  • Inhibidors DPP-4: eviten la degradació de la incretina per l'enzim (Janumet, Januvia).

  • Inhibidors SGLT2: bloquegen el cotransportador de sodi-glucosa tipus 2 i augmenten la glucosúria.

* Insulines: tenen efecte hipoglicemiant i anabòlic; es diferencien pel inici d'acció, l'efecte màxim i la durada total.

Cristal·lina i NPH (conté protamina)… lipodistròfia.

Procinètics: augmenten el trànsit del bol alimentari, la motilitat i la coordinació motora.

(metoclopramida) afavoreix l'activitat colinèrgica del tub digestiu alt, augmenta la motilitat i el to de l'esfínter inferior, i bloqueja els receptors dopaminèrgics.

Farmacocinètica: efecte a 1 h, vida mitjana de 5 a 6 h. Efectes cardiovasculars i neurològics. S'usa en pacients amb reflux, gastroparèsia i prevenció de vòmits: 10 mg 3 vegades al dia, VO, IM o EV.

Descargar

PDF Word HTML