Fármacos Colinérgicos y Adrenérgicos: Clasificación, Mecanismos de Acción y Usos Clínicos

Fármacos del Sistema Nervioso Autónomo

Bloqueadores ganglionares y de receptores nicotínicos

Vareniclina y dimetilfenilpiperacina: ayudan a quitar la adicción a la nicotina.

Bloqueadores ganglionares: exametonio, mecamilamina, trimetafan y tubocurarina: bloqueo de receptores nicotínicos.

Agonistas colinérgicos de acción directa (parasimpaticomiméticos)

• Betanecol: actúa sobre el músculo liso y la vejiga. Estimula la vejiga atónica.
• Carbacol: efectos en el corazón y el estómago, miosis, tratamiento de glaucoma.
• Pilocarpina: miosis, contracción del músculo ciliar, tratamiento del síndrome de Sjögren.

Agonistas colinérgicos de acción indirecta: anticolinesterásicos reversibles

• Edrofonio: acción corta (10-20 min). Tratamiento de la miastenia gravis.
• Fisostigmina: tratamiento de glaucoma (más eficaz que la pilocarpina). SNC: convulsiones y bradicardia.
• Neostigmina: tratamiento de glaucoma. Contraindicada en pacientes con peritonitis y enfermedad inflamatoria intestinal.
• Piridostigmina y ambenonio: tratamiento de la miastenia gravis.
• Tacrina, donepezilo, rivastigmina y galantamina: tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.

Agonistas colinérgicos de acción indirecta: anticolinesterásicos irreversibles

• Ecotiopato: acción de 1 semana. Tratamiento de glaucoma, con riesgo de cataratas.

Colinérgicos antagonistas (anticolinérgicos)

• Atropina: midriasis, antiespasmódico, bloquea secreciones de las vías aéreas superiores e inferiores.
• Escopolamina: cinetosis (mareo por movimiento). Uso en fines delictivos.
• Ipratropio (4 veces al día) y tiotropio (1 vez al día): broncodilatadores para EPOC, bronquitis crónica y enfisema.
• Tropicamida y ciclopentolato: producen midriasis y cicloplejía.
• Darifenacina, fesoterodina, oxibutinina (no produce sequedad de boca), solifenacina, tolterodina y cloruro de trospio: tratamiento de la hiperactividad vesical; reducen la frecuencia de contracción de la vejiga. Efectos adversos: xerostomía, estreñimiento y visión borrosa.

Bloqueadores neuromusculares somáticos

No despolarizantes: curare, atracurio, vecuronio, cisatracurio, pancuronio, tubocurarina y mivacurio. Relajación de los músculos faciales y oculares. Coadyuvantes de la anestesia quirúrgica, facilitan la intubación y la cirugía ortopédica.

Interacciones farmacológicas:

• a) Inhibidores de la acetilcolinesterasa: contrarrestan el efecto del bloqueo neuromuscular.
• b) Hidrocarburos halogenados y anestésicos inhalados: sinergismo.
• c) Antibióticos aminoglucósidos: sinergismo.
• d) Bloqueadores de los canales de calcio: sinergismo del bloqueo neuromuscular.

Despolarizante:

• Succinilcolina: acción de 8 min. Produce fasciculación muscular seguida de parálisis. Usos: intubación endotraqueal y terapia electroconvulsiva. Efectos adversos: hipertermia, apnea e hiperkalemia.

Agonistas adrenérgicos de acción directa

• Epinefrina: receptores alfa y beta adrenérgicos. Inotropismo (+), cronotropismo (+). Infarto agudo de miocardio. Trastornos del SNC como temblor, ansiedad, cefalea, temor, hemorragia cerebral y desencadenamiento de arritmias.
• Norepinefrina: receptores alfa adrenérgicos. Aumenta la resistencia periférica e inotropismo. Tratamiento del shock anafiláctico e hipotensión.
• Isoprenalina: receptores beta 1 y 2. Inotropismo y cronotropismo. Puede causar bloqueo auriculoventricular y paro cardíaco.
• Dopamina: receptores alfa y beta. Inotropismo, cronotropismo; dilata arteriolas renales y esplénicas. Shock anafiláctico.
• Fenoldopam: agonista de los receptores adrenérgicos D1 y alfa 2. Vasodilatador, tratamiento de hipotensión grave. Efectos adversos: cefalea, rubor, mareo, náuseas, vómito y taquicardia.
• Dobutamina: acción de 2 min. Receptor beta 1 adrenérgico, agonista en receptores alfa y beta 2. Acción directa: inotropismo, cronotropismo; disminuye la presión arterial y la resistencia vascular sistémica. Tratamiento de insuficiencia cardíaca por IAM, shock cardiogénico y shock séptico. La forma dextro tiene efecto agonista β1 y α2 y actúa como agente bloqueante competitivo de los receptores α1; la forma levo es agonista. Efecto adverso: flebitis.
• Oximetazolina: receptor alfa 1. Acción directa: vasoconstricción local. Alivio local y temporal de la congestión nasal (rinitis, sinusitis).
• Fenilefrina: receptor alfa 1. Acción directa. Descongestión nasal. Efectos adversos: cefalea, mareo y arritmias.

Antagonistas de los receptores alfa adrenérgicos

• Fenoxibenzamina: antagonista alfa, acción de 24 horas. Tratamiento de crisis hipertensivas y feocromocitoma. Contraindicada en hipoperfusión coronaria.
• Fentolamina: antagonista alfa, acción de 4 horas. Se inyecta en los cuerpos cavernosos.
• Prazosina, terazosina, doxazosina, alfuzosina: antagonistas alfa 1, acción de 4 horas. Tratamiento de hipertensión grave.
• Tamsulosina: antagonista alfa 1, acción de 5 horas. Hiperplasia prostática. Tratamiento en ausencia de eyaculación.
• Yohimbina: antagonista alfa 2, acción de 4 horas. Despierta la libido. Efectos adversos: excitación y eyaculación.

Antagonistas de los receptores beta adrenérgicos

• Propranolol: receptores beta, acción de 4 horas. Tratamiento de hipertiroidismo, profilaxis de migraña, angina, hipertensión arterial, arritmias cardíacas, ansiedad, temblor y glaucoma. Efectos adversos: broncoconstricción, insuficiencia cardíaca e hipoglucemia.
• Alprenolol: receptores beta, acción de 4 horas. Igual que el propranolol.
• Metoprolol, atenolol, esmolol: receptores beta 1, acción de 3 horas. Tratamiento de hipertensión, angina y arritmias.
• Nebivolol, pindolol: beta 1 y 2, acción de 10 horas. Tratamiento de hipertensión.
• Butoxamina: receptor beta 2 selectivo, agonista alfa débil.

Antagonistas mixtos: alfa/beta

• Labetalol: acción de 4 horas. Hipertensión en el embarazo. Efectos adversos: hipotensión ortostática y broncoconstricción.
• Carvedilol: alfa 1 y beta, acción de 10 horas. Tratamiento de insuficiencia cardíaca. Efecto adverso: empeoramiento inicial de la insuficiencia cardíaca.
• Mirtazapina: antagonista alfa 2. Intoxicaciones por metanfetaminas.

Fármacos que afectan la síntesis de noradrenalina

• Alfa-metil-p-tirosina: crisis hipertensivas de feocromocitoma. Efecto adverso: hipotensión.
• Carbidopa: en combinación con levodopa para la enfermedad de Parkinson.
• Metildopa: acción de 6 horas. Hipertensión en el embarazo. Efectos adversos: hipotensión, diarrea y reacciones de hipersensibilidad.
• L-dihidroxifenilserina: acción de 6 horas. Tratamiento de hipotensión ortostática.

Fármacos que liberan noradrenalina

• Tiramina: presente en alimentos.
• Anfetamina: acción de 12 horas. Estimulante del SNC en la narcolepsia y en niños hiperactivos. Supresor del apetito. Droga de abuso. Efectos adversos: hipertensión, insomnio, psicosis aguda y dependencia.
• Efedrina: tratamiento de la descongestión nasal. Aumenta el estado de alerta, disminuye el insomnio y aumenta el rendimiento deportivo.

Fármacos que inhiben la liberación de noradrenalina

• Reserpina: acción de 100 horas. Tratamiento de hipertensión. Obsoleto.
• Guanetidina: acción de 100 horas. Obsoleto.

Fármacos que afectan la captación de noradrenalina

• Imipramina: acción de 4 horas. Antidepresivo.
• Cocaína: anestésico local. Dependencia y aumento de la presión arterial.