Farmacología oftálmica: anticolinérgicos y adrenalina (mecanismos y efectos)
Resumen
El documento describe dos grupos de fármacos de interés en farmacología: los agentes anticolinérgicos usados en oftalmología, con su duración de acción, reacciones adversas y mecanismo de bloqueo de la acetilcolina, y la adrenalina, con sus propiedades farmacocinéticas, efectos fisiológicos y receptores adrenérgicos implicados. Sirve para revisar cómo actúan estos fármacos sobre la pupila, la acomodación y el sistema cardiovascular.
Puntos clave
- Los anticolinérgicos oftálmicos bloquean las respuestas del músculo esfinteriano del iris y del músculo acomodativo del cuerpo ciliar a la acetilcolina.
- La solución al 0,5 % produce midriasis; la solución al 1 % produce cicloplejia además de midriasis.
- La cicloplejia dura de 2 a 6 horas y la midriasis aproximadamente 7 horas.
- La adrenalina es una catecolamina endógena sintetizada en la médula adrenal a partir de la noradrenalina.
- La adrenalina no es activa por vía oral; se administra por vía subcutánea, intramuscular, inhalatoria o tópica.
- Actúa sobre receptores adrenérgicos α1, α2, β1 y β2, aumentando la tensión arterial, el ritmo cardíaco y la glucemia.
Agentes Anticolinérgicos en Oftalmología
• Duración de la acción: Corta.
• Cicloplejia: De 2 a 6 horas.
• Midriasis: Aproximadamente 7 horas.
PROPIEDADES
Agente anticolinérgico que bloquea las respuestas del músculo esfinteriano del iris y del músculo acomodativo del cuerpo ciliar a la estimulación por acetilcolina.
REACCIONES ADVERSAS
Pueden aparecer signos de absorción sistémica:
- Torpeza
- Inestabilidad
- Confusión
- Taquicardia
- Alucinaciones
- Rash cutáneo
- Somnolencia
- Cansancio o debilidad no habituales
Adicionalmente, puede presentarse:
- Aumento de la fotosensibilidad ocular
- Visión borrosa
MECANISMO DE ACCIÓN
Es un fármaco anticolinérgico que bloquea las respuestas del músculo esfinteriano del iris y del músculo acomodativo del cuerpo ciliar a la estimulación por acetilcolina.
- La solución al 0,5% produce dilatación de la pupila (midriasis).
- La solución al 1% produce parálisis de la acomodación (cicloplejia), así como midriasis.
FARMACODINAMIA
Bloquea las respuestas del músculo esfinteriano del iris y del músculo del cuerpo ciliar a la estimulación por acetilcolina.
Adrenalina (Epinefrina)
(4) ADRENALINA
Una hormona vasoactiva secretada por las glándulas suprarrenales bajo situaciones de alerta o emergencia.
FARMACOQUÍMICA
(R)-4-(1-hidroxi-2-(metilamino)etil)benceno-1,2-diol
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS
- Biodisponibilidad: Nula por vía oral.
- Metabolismo: Sinapsis adrenérgica, Monoamino oxidasa (MAO) y Catecol-O-Metil transferasa (COMT).
- Distribución: Corazón, hígado, riñón y bazo.
- Vida media: 20 segundos.
- Excreción: Renal.
- Administración: No por vía oral (VO). Sí por vía subcutánea (SC), intramuscular (IM), inhalatoria y tópica.
EFECTOS
Su acción está mediada por receptores adrenérgicos, tanto de tipo α como β. Entre los efectos fisiológicos que produce se encuentran:
- Aumenta la concentración de glucosa en sangre a través de su acción en hígado y músculos.
- Aumenta la tensión arterial.
- Aumenta el ritmo cardíaco.
- Dilata la pupila, proporcionando una mejor visión.
- Aumenta la frecuencia respiratoria, por lo que se ha utilizado como medicamento contra el asma y la laringitis aguda.
- Puede estimular al cerebro para que produzca dopamina, hormona responsable de la sensación de bienestar, pudiendo crear adicción.
MECANISMO DE ACCIÓN
La adrenalina está contenida en células diferentes y es liberada por la acetilcolina, en su papel de transmisor químico, mediante impulsos de las fibras autónomas preganglionares que llegan a las células medulares.
- Se considera al receptor adrenérgico como el sitio primario de acción de los mediadores adrenérgicos. El receptor debe ser considerado como perteneciente a la célula efectora más que a la terminación nerviosa.
- Catecolamina endógena sintetizada en la médula adrenal a partir de la noradrenalina. Potente estimulador de los receptores adrenérgicos alfa y beta. Sus acciones incluyen relajación del músculo liso bronquial, estimulación cardíaca, vasodilatación en músculo esquelético, estimulación de la glucogenolisis en hígado y otros mecanismos calorígenos.
- Sus efectos cardíacos están mediados por receptores β miocárdicos y del sistema de conducción, aumentando el gasto cardíaco.
- La relajación del músculo liso bronquial por estimulación de los receptores β2, también previene la secreción de histamina y de otros autacoides, resolviendo la broncoconstricción y el edema.
- El efecto sobre el músculo liso gastrointestinal provoca relajación. Las fibras uterinas se contraen. A nivel vesical se induce contracción del esfínter vesical y del músculo del trígono, pudiendo provocar retención urinaria aguda.
- Participa en la regulación del metabolismo de la glucosa y de los ácidos grasos, aumentando sus concentraciones séricas.
FARMACODINAMIA
Actúa sobre receptores adrenérgicos de α1, α2, β1 y β2.
- β2: Produce la relajación del músculo liso bronquial.
TEMAA: SINERGISMO Y ANTAGONISMO
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PDF Word HTMLPreguntas frecuentes
¿Qué efecto produce la solución de anticolinérgico al 1 %?
Produce parálisis de la acomodación (cicloplejia) además de midriasis. La solución al 0,5 % produce solo dilatación de la pupila.
¿Por qué la adrenalina no se administra por vía oral?
Su biodisponibilidad por vía oral es nula. Por eso se administra por vía subcutánea, intramuscular, inhalatoria o tópica.
¿Para qué se ha utilizado la adrenalina en patologías respiratorias?
Por su efecto de aumentar la frecuencia respiratoria y relajar el músculo liso bronquial, se ha utilizado contra el asma y la laringitis aguda.
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