Farmacología básica: definiciones clave, farmacocinética y factores que influyen en la dosificación de medicamentos

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Definiciones:

  • Fármaco: agente químico capaz de modificar la función de los seres vivos.
  • Efecto no tóxico: seguridad de uso; por ejemplo, en el caso de los antidepresivos tricíclicos.
  • Medicamento: fármaco utilizado con fines terapéuticos.
    • Medicamento organotrópico: su efecto resulta de la acción directa sobre el organismo del paciente. Ejemplo: paracetamol.
    • Medicamento etiotrópico: su efecto terapéutico resulta de la acción sobre los órganos patógenos que infectan el cuerpo y causan enfermedad. Ejemplo: amoxicilina (penicilina).
  • Dosificación: cantidad de fármaco prescrita para un determinado paciente o situación.
  • Posológico: relativo a la terapéutica que estudia la dosis y la dosificación.

Dosis

  • Dosis terapéutica: dosis necesaria para obtener efectos terapéuticos.
  • Dosis subterapéutica: dosis insuficiente para obtener efectos terapéuticos.
  • Dosis tóxica: dosis en la que aparecen manifestaciones tóxicas.
  • Margen terapéutico: intervalo entre la dosis tóxica y la dosis eficaz.
  • Ventana terapéutica: rango comprendido entre la concentración máxima y la mínima eficaz.

Conceptos relacionados con efectos y mal uso

  • Yatrogenia: enfermedad producida por el mal uso de medicamentos. Ejemplo: debilidad muscular y arritmias por hipopotasemia causada por laxantes y diuréticos.
  • Sinergismo: acción conjunta de dos fármacos cuyo efecto es mayor que la suma de sus efectos individuales. Ejemplo: penicilina + aminoglucósido en el tratamiento de bacterias gram negativas.
  • Potenciación: efecto de dos fármacos en el que uno de ellos aumenta el efecto del otro. Ejemplo: adrenalina + anestésico local.
  • Adición: acción conjunta de dos fármacos cuyo efecto es igual a la suma de sus efectos individuales. Ejemplo: diurético + betabloqueante en el tratamiento de la hipertensión arterial.

Farmacología general

  • Farmacocinética: estudia el movimiento de los fármacos en el cuerpo.
  • Farmacodinamia: estudia el efecto farmacológico del fármaco.
  • Fenómeno de primer paso: metabolización previa del fármaco antes de llegar a la circulación sistémica.
  • Acción: modificación (estimulación o inhibición) de la función del organismo.
  • Efecto: manifestación de la acción farmacológica.
  • Mecanismo de acción: conjunto de procesos que se producen en la célula y dan lugar a la acción farmacológica.
  • Afinidad: unión del fármaco con el receptor.
  • Eficacia: capacidad del fármaco para producir un efecto una vez unido al receptor.
  • Actividad intrínseca: capacidad del binomio fármaco-receptor para producir una respuesta farmacológica.
  • Biodisponibilidad: proporción del fármaco administrado que llega a la circulación sistémica.
  • Profármaco: sustancia que carece de actividad por sí sola y necesita transformarse en el organismo para ser activa.

Tolerancia e intolerancia

  • Tolerancia: resistencia exagerada del cuerpo a responder a las dosis ordinarias del fármaco.
    • Tolerancia cruzada: tolerancia a un fármaco que se extiende a otros fármacos con estructuras químicas similares.
    • Tolerancia adquirida: se produce en el organismo por el empleo continuo de un fármaco.
  • Taquifilaxia: tolerancia (similar a la anterior) muy exagerada y poco duradera.
  • Intolerancia: respuesta exagerada cuantitativamente a dosis habituales.
  • Idiosincrasia: respuesta cualitativamente distinta a la habitual del fármaco, que no aparece en la primera dosis.

Dolor y otras definiciones

  • Nocicepción: respuesta neuronal a un estímulo traumático.
  • Dolor somático: dolor agudo y localizado.
  • Dolor visceral: dolor difuso y profundo.
  • Síndrome de Reye: enfermedad secundaria a una infección vírica (gripe o varicela) relacionada con la administración de salicilatos durante la infección.

Nociones generales

Factores que influyen en la dosificación

  • Edad
  • Patología asociada
  • Vía de administración
  • Factores genéticos (idiosincrasia)

Vida media (t½)

Conociendo la vida media del fármaco, la concentración máxima tóxica y la concentración mínima eficaz, se establece la pauta de dosificación.

Tipos de terapéutica

  • Medicamentosa
  • No medicamentosa: cirugía, fisioterapia, dietética, psicoterapia.
  • Curativa
  • Profiláctica
  • Paliativa

Fase farmacéutica

Liberación: disolución del fármaco.

Fase farmacocinética

Absorción

  1. Las moléculas pequeñas y no polares difunden con mayor rapidez.
  2. Las moléculas polares con menor carga difunden rápidamente si son pequeñas y lentamente si son grandes.
  3. Las moléculas ionizadas NO atraviesan la bicapa lipídica; las no ionizadas difunden rápidamente.
  4. Las moléculas que pasan mal la membrana utilizan proteínas especiales:
    • Canales: dejan pasar moléculas de un tamaño y carga determinados.
    • Difusión: no requiere energía; se realiza por gradiente electroquímico.
    • Transporte activo: requiere energía; se realiza en contra del gradiente electroquímico.

Distribución

Factores implicados:

  • Unión del fármaco a proteínas plasmáticas (reversible)
  • Fijación a proteínas celulares
  • Concentración en el tejido graso
  • Barreras especiales: barrera hematoencefálica (BHE) y barrera placentaria

Metabolización

Responsabilidades:

  • Transformación del fármaco en compuestos inactivos (pérdida del efecto).
  • Transformación del fármaco en productos hidrosolubles, que se excretan con facilidad por el riñón.
  • Generación de metabolitos que son farmacológicamente activos (el fármaco original es un profármaco). Ejemplo: benzodiazepinas.
  • Formación de metabolitos con toxicidad. Ejemplo: paracetamol.

Órganos responsables: hígado, riñón, pulmón, intestino y plasma.

  • Fenómeno de inhibición enzimática: inhibición de la síntesis de enzimas por otros fármacos que reduce el metabolismo de algunos fármacos (inactivación).
  • Fenómeno de inducción enzimática: estimulación de las enzimas hepáticas por fármacos o tabaco, lo que acelera el metabolismo propio y el de otros fármacos.

Excreción

  • Filtración glomerular
  • Reabsorción tubular (por ejemplo, bicarbonato de sodio)
  • Secreción tubular