Farmacología básica: definiciones clave, farmacocinética y factores que influyen en la dosificación de medicamentos
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Definiciones:
- Fármaco: agente químico capaz de modificar la función de los seres vivos.
- Efecto no tóxico: seguridad de uso; por ejemplo, en el caso de los antidepresivos tricíclicos.
- Medicamento: fármaco utilizado con fines terapéuticos.
- Medicamento organotrópico: su efecto resulta de la acción directa sobre el organismo del paciente. Ejemplo: paracetamol.
- Medicamento etiotrópico: su efecto terapéutico resulta de la acción sobre los órganos patógenos que infectan el cuerpo y causan enfermedad. Ejemplo: amoxicilina (penicilina).
- Dosificación: cantidad de fármaco prescrita para un determinado paciente o situación.
- Posológico: relativo a la terapéutica que estudia la dosis y la dosificación.
Dosis
- Dosis terapéutica: dosis necesaria para obtener efectos terapéuticos.
- Dosis subterapéutica: dosis insuficiente para obtener efectos terapéuticos.
- Dosis tóxica: dosis en la que aparecen manifestaciones tóxicas.
- Margen terapéutico: intervalo entre la dosis tóxica y la dosis eficaz.
- Ventana terapéutica: rango comprendido entre la concentración máxima y la mínima eficaz.
Conceptos relacionados con efectos y mal uso
- Yatrogenia: enfermedad producida por el mal uso de medicamentos. Ejemplo: debilidad muscular y arritmias por hipopotasemia causada por laxantes y diuréticos.
- Sinergismo: acción conjunta de dos fármacos cuyo efecto es mayor que la suma de sus efectos individuales. Ejemplo: penicilina + aminoglucósido en el tratamiento de bacterias gram negativas.
- Potenciación: efecto de dos fármacos en el que uno de ellos aumenta el efecto del otro. Ejemplo: adrenalina + anestésico local.
- Adición: acción conjunta de dos fármacos cuyo efecto es igual a la suma de sus efectos individuales. Ejemplo: diurético + betabloqueante en el tratamiento de la hipertensión arterial.
Farmacología general
- Farmacocinética: estudia el movimiento de los fármacos en el cuerpo.
- Farmacodinamia: estudia el efecto farmacológico del fármaco.
- Fenómeno de primer paso: metabolización previa del fármaco antes de llegar a la circulación sistémica.
- Acción: modificación (estimulación o inhibición) de la función del organismo.
- Efecto: manifestación de la acción farmacológica.
- Mecanismo de acción: conjunto de procesos que se producen en la célula y dan lugar a la acción farmacológica.
- Afinidad: unión del fármaco con el receptor.
- Eficacia: capacidad del fármaco para producir un efecto una vez unido al receptor.
- Actividad intrínseca: capacidad del binomio fármaco-receptor para producir una respuesta farmacológica.
- Biodisponibilidad: proporción del fármaco administrado que llega a la circulación sistémica.
- Profármaco: sustancia que carece de actividad por sí sola y necesita transformarse en el organismo para ser activa.
Tolerancia e intolerancia
- Tolerancia: resistencia exagerada del cuerpo a responder a las dosis ordinarias del fármaco.
- Tolerancia cruzada: tolerancia a un fármaco que se extiende a otros fármacos con estructuras químicas similares.
- Tolerancia adquirida: se produce en el organismo por el empleo continuo de un fármaco.
- Taquifilaxia: tolerancia (similar a la anterior) muy exagerada y poco duradera.
- Intolerancia: respuesta exagerada cuantitativamente a dosis habituales.
- Idiosincrasia: respuesta cualitativamente distinta a la habitual del fármaco, que no aparece en la primera dosis.
Dolor y otras definiciones
- Nocicepción: respuesta neuronal a un estímulo traumático.
- Dolor somático: dolor agudo y localizado.
- Dolor visceral: dolor difuso y profundo.
- Síndrome de Reye: enfermedad secundaria a una infección vírica (gripe o varicela) relacionada con la administración de salicilatos durante la infección.
Nociones generales
Factores que influyen en la dosificación
- Edad
- Patología asociada
- Vía de administración
- Factores genéticos (idiosincrasia)
Vida media (t½)
Conociendo la vida media del fármaco, la concentración máxima tóxica y la concentración mínima eficaz, se establece la pauta de dosificación.
Tipos de terapéutica
- Medicamentosa
- No medicamentosa: cirugía, fisioterapia, dietética, psicoterapia.
- Curativa
- Profiláctica
- Paliativa
Fase farmacéutica
Liberación: disolución del fármaco.
Fase farmacocinética
Absorción
- Las moléculas pequeñas y no polares difunden con mayor rapidez.
- Las moléculas polares con menor carga difunden rápidamente si son pequeñas y lentamente si son grandes.
- Las moléculas ionizadas NO atraviesan la bicapa lipídica; las no ionizadas difunden rápidamente.
- Las moléculas que pasan mal la membrana utilizan proteínas especiales:
- Canales: dejan pasar moléculas de un tamaño y carga determinados.
- Difusión: no requiere energía; se realiza por gradiente electroquímico.
- Transporte activo: requiere energía; se realiza en contra del gradiente electroquímico.
Distribución
Factores implicados:
- Unión del fármaco a proteínas plasmáticas (reversible)
- Fijación a proteínas celulares
- Concentración en el tejido graso
- Barreras especiales: barrera hematoencefálica (BHE) y barrera placentaria
Metabolización
Responsabilidades:
- Transformación del fármaco en compuestos inactivos (pérdida del efecto).
- Transformación del fármaco en productos hidrosolubles, que se excretan con facilidad por el riñón.
- Generación de metabolitos que son farmacológicamente activos (el fármaco original es un profármaco). Ejemplo: benzodiazepinas.
- Formación de metabolitos con toxicidad. Ejemplo: paracetamol.
Órganos responsables: hígado, riñón, pulmón, intestino y plasma.
- Fenómeno de inhibición enzimática: inhibición de la síntesis de enzimas por otros fármacos que reduce el metabolismo de algunos fármacos (inactivación).
- Fenómeno de inducción enzimática: estimulación de las enzimas hepáticas por fármacos o tabaco, lo que acelera el metabolismo propio y el de otros fármacos.
Excreción
- Filtración glomerular
- Reabsorción tubular (por ejemplo, bicarbonato de sodio)
- Secreción tubular