Analgésicos opiáceos y AINEs: Tipos, Mecanismos de Acción y Usos Clínicos

Analgésicos: Fármacos para el Control del Dolor

Los analgésicos son medicamentos diseñados para controlar el dolor. Se clasifican principalmente en dos grandes grupos:

• Opiáceos
• Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs)

Opiáceos

Los opiáceos son fármacos que imitan la acción de las endorfinas, sustancias producidas por nuestro organismo para controlar el dolor. Actúan sobre receptores opioides, que se clasifican en:

• Op1: Principalmente relacionados con la analgesia.
• Op2: Involucrados en analgesia y sedación.
• Op3: Asociados con analgesia y euforia.

El uso crónico de opiáceos puede llevar a:

• Dependencia psíquica: Deseo compulsivo de experimentar los efectos del fármaco.
• Dependencia física: Necesidad del organismo de la presencia del fármaco para evitar el síndrome de abstinencia.
• Tolerancia: Necesidad de aumentar la dosis para obtener el mismo efecto analgésico.

Tipos de Opiáceos y sus Características

A continuación, se describen algunos de los opiáceos más comunes:

• Morfina:

  • Potencia: Fuerte (agonista).
  • Mecanismo de acción: Actúa como analgésico a nivel del SNC (eficaz en dolor crónico y agudo), disminuyendo la ansiedad y el miedo. A nivel periférico, causa estreñimiento (contracción espasmódica de la fibra muscular lisa intestinal).
  • Efectos secundarios: Relacionados con la temperatura y la dosis. Se pueden usar fármacos como haloperidol (para contusión y delirio), midazolam y clonazepam (para mioclonías multifocales) y antieméticos (para náuseas y vómitos).
  • Intoxicación aguda: Puede causar coma, muerte y bradicardia. El tratamiento se realiza con naloxona (antagonista de los receptores opiáceos).

• Codeína:

  • Potencia: Débil (agonista).
  • Características: Menos potente que la morfina, pero con mejor absorción por vía oral.
  • Uso clínico: Principalmente como antitusivo.

• Tramadol:

  • Potencia: Débil.
  • Mecanismo de acción: Unión a receptores opiáceos con baja afinidad.
  • Eficacia: Útil en dolores viscerales poco intensos.
  • Vías de administración: Oral, intramuscular (IM), intravenosa (IV).

• Heroína:

  • Potencia: Analgésico potente.
  • Uso: Prohibido debido a su alta capacidad de generar toxicomanía.

• Metadona:

  • Potencia: Fuerte (antagonista).
  • Características: Menos eficaz que otros opiáceos, pero con síntomas de privación menos intensos. Presenta dependencia cruzada con otros opiáceos.
  • Vías de administración: Oral, IV.

• Petidina/Meperidina:

  • Potencia: Fuerte (agonista).
  • Eficacia: Útil en dolores agudos.
  • Efectos anticolinérgicos: Puede causar taquicardia e hipertensión.

• Pentazocina:

  • Potencia: Fuerte (agonista/antagonista).
  • Eficacia: Útil en dolores agudos.
  • Efectos secundarios: Puede causar disforia, taquicardia e hipertensión. Puede precipitar el síndrome de abstinencia en personas adictas a otros opiáceos.

• Buprenorfina:

  • Potencia: Fuerte (agonista parcial).
  • Efectos secundarios: Menos acentuados que la morfina.
  • Vías de administración: Sublingual y transdérmica.

• Fentanilo:

  • Potencia: Fuerte. Más potente que la morfina.
  • Uso: Como analgésico en dolor crónico (vía transdérmica) y en anestesia general.

AINEs (Antiinflamatorios No Esteroideos)

Los AINEs son fármacos eficaces en el tratamiento del dolor, la fiebre y la inflamación. También se utilizan en la prevención de neoplasias intestinales. Actúan sobre la enzima ciclooxigenasa (COX), que participa en la síntesis de prostaglandinas, sustancias involucradas en la inflamación y el dolor.

Existen dos isoformas principales de la COX:

• COX-1 (constitutiva): Se encuentra en estómago, riñón, plaquetas y endotelio. Es inhibida por AINEs como el ácido acetilsalicílico (AAS), ibuprofeno, piroxicam e indometacina.
• COX-2 (inducible): Se expresa principalmente en sitios de inflamación. Participa en procesos de cicatrización y vasculares. Es inhibida por AINEs como meloxicam, nimesulida y los coxibes.

Tipos de AINEs y sus Características

• Ácido Acetilsalicílico (AAS):

  • Efectos: Analgésico (eficaz en dolor somático), antipirético (disminuye la fiebre) y antiinflamatorio.
  • Efectos secundarios: Irritación gástrica y efectos periféricos.
  • Intoxicación: Causa confusión mental y cefalea. Se trata con lavado gástrico, carbón activado y alcalinización de la orina.

• Diflunisal:

  • Características: Sin efecto antipirético (penetra mal en el SNC).
  • Uso: Analgésico de larga duración.

• Etofenamato:

  • Características: Buena absorción cutánea.
  • Uso: Tópico en procesos inflamatorios locales (miositis, tendinitis).

• Diclofenaco:

  • Mecanismo de acción: Inhibe la liberación del ácido araquidónico intracelular.
  • Interacciones: No interfiere con los anticoagulantes orales.

• AINEs Coxibes (Inhibidores selectivos de COX-2):

  • Ejemplos: Celecoxib, refecoxib.
  • Uso: Pacientes con dolores crónicos (artrosis).

• Paracetamol:

  • Características: Sin efecto antiinflamatorio significativo. No es eficaz en dolor inflamatorio.
  • Mecanismo de acción: Inhibe las prostaglandinas en el hipotálamo, pero no a nivel periférico.
  • Interacciones: No interfiere con la acción de los anticoagulantes orales ni con la agregación plaquetaria.
  • Toxicidad: A dosis elevadas, puede causar necrosis hepática. Se trata con acetilcisteína.