¿Qué mecanismo de acción tienen los anestésicos locales?

Actúan bloqueando los canales de sodio (Na+) y pueden tener efectos vasoconstrictores. Ejemplos citados en el texto son bupivacaína, lidocaína, procaína, tetracaína y cocaína.

¿Para qué se usan los analgésicos opioides?

Se utilizan para el dolor intenso, el dolor oncológico y las quemaduras extensas. Entre sus efectos adversos se mencionan la intoxicación y la hipotensión.

¿Qué es el flumazenil?

Es el antagonista de las benzodiacepinas (BZP), según el texto.

Neurofármacos y psicofármacos: clasificación, mecanismos de acción y usos terapéuticos

Resumen

Este apunte resume cómo actúan los fármacos sobre el sistema nervioso y los clasifica en neurofármacos y psicofármacos. Recorre estimulantes, anestésicos generales y locales, relajantes musculares, analgésicos, opioides, hipnóticos y sedantes, indicando para cada grupo ejemplos, mecanismos de acción, usos terapéuticos y efectos adversos.

Puntos clave

Los fármacos pueden actuar sobre la síntesis, el almacenamiento, la liberación y la terminación de la acción del neurotransmisor.
Neurofármacos incluyen anestésicos, analgésicos, hipnóticos, sedantes, antiepilépticos y antiparkinsonianos; psicofármacos incluyen antipsicóticos, ansiolíticos, antidepresivos, estimulantes y alucinógenos.
Los anestésicos locales actúan bloqueando los canales de sodio (Na+).
Los analgésicos tipo AINE (como ibuprofeno o diclofenaco) inhiben la síntesis de prostaglandinas y su efecto adverso principal es el daño renal; el paracetamol puede causar daño hepático.
Los opioides derivan del opio de la amapola, actúan en el sistema nervioso central y se usan en dolor intenso u oncológico; sus efectos adversos incluyen intoxicación e hipotensión.
Las benzodiazepinas tienen efectos hipnóticos, ansiolíticos, relajantes musculares, sedantes y anticonvulsivantes; su antagonista es el flumazenil.

Ponte a prueba

Sinapsis y Acción de los Fármacos

Los fármacos pueden actuar en la síntesis, almacenamiento, liberación y terminación de la acción del neurotransmisor.

Clasificación de Fármacos según su Acción en el Sistema Nervioso

Sistema nervioso:
- Localización: central, periférico
- Función: sensorial, motora
- Control: somático, autónomo
Neurofármacos: anestésicos, analgésicos, hipnóticos, sedantes, antiepilépticos, antiparkinsonianos.
Psicofármacos: antipsicóticos, ansiolíticos, antidepresivos, estimulantes, alucinógenos.

Estimulantes del Sistema Nervioso Central (SNC) y Periférico (SNP)

Anfetaminas: promueven la liberación de catecolaminas.
Cocaína: inhibe la recaptación de neurotransmisores.
Nicotina: actúa en los ganglios del sistema nervioso autónomo (SNA) y en el sistema nervioso central (SNC).
Metilxantinas (teobromina, teofilina): facilitan la translocación de calcio extracelular.
Alucinógenos:
- THC: actúa sobre receptores específicos.
- PCP (fenciclidina): inhibe la recaptación de dopamina (DA), serotonina (5-HT) y noradrenalina (NA).

Anestésicos Generales

Se utilizan para la inducción, mantenimiento y recuperación de la anestesia. Los estados de la anestesia incluyen: analgesia, excitación, anestesia quirúrgica y parálisis medular.

Medicación preanestésica: anticolinérgicos, antieméticos, antihistamínicos, barbitúricos, benzodiazepinas (BZP), opioides.

Relajantes Musculares

Atracurio, succinilcolina, vecuronio.

Anestésicos Locales

Actúan bloqueando los canales de sodio (Na+) y pueden tener efectos vasoconstrictores. Ejemplos: bupivacaína, lidocaína, procaína, tetracaína, cocaína.

Tipos de Anestesia General

Inhalatoria: enflurano, halotano, isoflurano, metoxiflurano, óxido nitroso, sevoflurano.
Endovenosa: barbitúricos, benzodiazepinas, opioides, disociativos.

Analgésicos

Fármacos: ketorolaco, naproxeno, diclofenaco, paracetamol, ibuprofeno, metamizol.

Mecanismo de acción: inhiben la síntesis de prostaglandinas.

Uso terapéutico: dolor postquirúrgico, antiinflamatorio, fiebre mayor a 38.3 °C.

Efectos adversos: daño renal, daño hepático (principalmente con paracetamol).

Analgésicos Opioides

Son medicamentos derivados del opio, que proviene de la amapola. Ejemplos: fentanilo, codeína, morfina, metadona, buprenorfina.

Mecanismo de acción: actúan en el sistema nervioso central.

Uso terapéutico: dolor intenso, dolor oncológico, quemaduras extensas.

Efectos adversos: intoxicación, hipotensión.

Anestésicos: Generalidades

Pueden ser locales o generales. Ejemplos:

Inhalados: halotano, isoflurano, óxido nitroso.
Intravenosos: fentanilo, propofol, tiopental, secobarbital.
Locales: lidocaína.

Hipnóticos y Sedantes

Tienen efectos sedantes, relajantes y ansiolíticos. Ejemplos: diazepam, lorazepam, clonazepam.

Mecanismo de acción: actúan en el sistema nervioso central.

Uso terapéutico: preanestesia, ansiedad, crisis convulsivas agudas.

Efectos adversos: paro respiratorio, paro cardíaco, dependencia, intoxicación.

Morfina y Derivados Semisintéticos

Origen: la morfina se obtiene del opio, que se extrae de la amapola. El opio contiene aproximadamente 20 alcaloides, como la codeína y la papaverina.

Farmacodinamia: actúa sobre los receptores opioides μ (mu), δ (delta) y κ (kappa), que se subdividen en 1, 2 y 3.

Farmacocinética:

Absorción: rápida por vía oral, dérmica e inhalatoria.
Metabolismo: sufre un importante efecto de primer paso hepático. La biodisponibilidad por vía oral es aproximadamente del 30%.
Eliminación: se conjuga con ácido glucurónico, formando metabolitos activos e inactivos que prolongan la duración de la acción de la morfina y otros opioides.

Sitios de acción principales: receptores μ y κ.

Otros Hipnóticos y Sedantes

Ansiolíticos no BZPs: buspirona, hidroxizina, zolpidem.
Barbitúricos (depresores del SNC e inductores enzimáticos): amobarbital, fenobarbital, pentobarbital, secobarbital.
Sedantes no barbitúricos:
- Antihistamínicos: hidrato de cloral.
- Etanol.
Benzodiazepinas (BZP): tienen efectos hipnóticos, ansiolíticos, relajantes musculares, sedantes y anticonvulsivantes. Ejemplos: alprazolam, clonazepam, diazepam, lorazepam, midazolam, triazolam.
Antagonistas de las BZP: flumazenil.