Fármacos del sistema nervioso y antiinflamatorios: receptores, indicaciones y efectos adversos

Fármacos según su mecanismo de acción y uso clínico

Fármacos serotoninérgicos (5-HT)

• Buspirona: agonista 5-HT1A. Ansiolítico.
• Sumatriptán: agonista 5-HT1D, antimigrañoso (vasoconstricción cerebral). RAM: vasoconstricción coronaria.
• Ondansetrón: antagonista 5-HT3, antiemético.
• Granisetrón: antagonista 5-HT3, antiemético.
• Cisaprida: agonista 5-HT4, antiemético.
• Ergotamina y dihidroergotamina: agonistas 5-HT, también adrenérgicos y dopaminérgicos. Antimigrañoso. RAM: vasoconstricción.
• Bromocriptina: agonista 5-HT, también adrenérgico y dopaminérgico. Tratamiento del Parkinson.
• Zolmitriptán: agonista 5-HT1D. Tratamiento del ataque de migraña. RAM: vasoconstricción coronaria.
• Rizatriptán: agonista 5-HT1D. Tratamiento del ataque de migraña. Vasoconstricción coronaria.

Betabloqueantes, purinérgicos y antiagregantes

• Propranolol: betabloqueante. Prevención de migraña, ansiolítico. RAM: bradicardia.
• Teofilina: antagonista de receptores de purinas. Broncodilatador.
• Clopidogrel: antagonista de receptores de purinas. Antiagregante plaquetario.

Antieméticos y procinéticos

• Metoclopramida: antagonista 5-HT3 y 4 / dopaminérgico. Antiemético.
• Domperidona: antagonista D2. Antiemético.

Antihistamínicos H1 de primera generación

• Doxilamina: antagonista H1 de 1.ª generación. Tratamiento del insomnio. RAM: sequedad de boca.
• Difenhidramina: antagonista H1 de 1.ª generación. Disminuye el efecto de la histamina. RAM: sedación, sequedad de mucosas.
• Dimenhidrinato: antagonista H1 de 1.ª generación. Tratamiento de náuseas, antiemético. RAM: sedación y sequedad de mucosas.
• Clorfenamina (clorfeniramina): antagonista H1 de 1.ª generación. Tratamiento de la reacción anafiláctica. RAM: sedación y sequedad de mucosas.

Antihistamínicos H1 de segunda generación

• Acelastina: antagonista H1 de 2.ª generación. Tratamiento de la reacción anafiláctica. RAM: sequedad de mucosas.
• Cetirizina: antagonista H1 de 2.ª generación. Antialérgico y antiinflamatorio. RAM: sequedad de mucosas y sedación.
• Rupatadina: antagonista H1 de 2.ª generación. Antialérgico y antiinflamatorio. RAM: sequedad de mucosas.
• Terfenadina: antagonista H1 de 2.ª generación. Antialérgico. RAM: sequedad de mucosas y arritmias.
• Mizolastina: antagonista H1 de 2.ª generación. Antialérgico. RAM: sequedad de mucosas.
• Ebastina: antagonista H1 de 2.ª generación. Antialérgico y antiinflamatorio. RAM: sequedad de mucosas y sedación.
• Loratadina: antagonista H1 de 2.ª generación. Antialérgico. RAM: sequedad de mucosas.
• Desloratadina: antagonista H1 de 2.ª generación. Antialérgico. RAM: sequedad de mucosas.
• Levocabastina: antagonista H1 de 2.ª generación. Antialérgico. RAM: sequedad de mucosas.
• Astemizol: antagonista H1 de 2.ª generación. Antialérgico. RAM: sequedad de mucosas y arritmias.

Antiulcerosos y protectores gástricos

• Omeprazol: inhibe la bomba de H+. Tratamiento de la úlcera péptica. RAM: osteoporosis.
• Famotidina y ranitidina: antagonistas H2. Tratamiento de dispepsias. Muy seguros.
• Misoprostol: análogo de PGE1. Disminuye la secreción ácida.
• Almagato: neutraliza el pH del estómago. RAM: osteoporosis.

Otros fármacos antihistamínicos y antialérgicos

• Betahistina: antagonista H3. Tratamiento del vértigo.
• Cromoglicato sódico: inhibe la liberación de histamina. Prevención de anafilaxia y broncoespasmo. Muy seguro.
• Zileutón: inhibidor 5-LOX. Antiinflamatorio. RAM: hepatotoxicidad.

Prostaglandinas y análogos

• Dinoprostona: análogo de PGE2. Inducción del parto o aborto.
• Alprostadil: análogo de PGE1. Tratamiento de la impotencia.
• Latanoprost: análogo de prostaglandinas. Tratamiento del glaucoma. Favorece el crecimiento de pestañas.

Vasodilatadores y óxido nítrico

• Nitroprusiato y nitroglicerina: potenciadores del óxido nítrico. Vasodilatación, tratamiento de la hipertensión.

Fármacos glutamatérgicos y neuroestimulantes

• Memantina: antagonista NMDA (glutamato). Tratamiento del Alzheimer; retrasa el deterioro cognitivo y la muerte celular. Genera tolerancia.
• Ketamina: antagonista NMDA (glutamato). Sedante disociativo.
• Anfetaminas: liberación de catecolaminas. Mantienen la atención; tratamiento del TDAH. RAM: aumentan la hipertensión.

Inhibidores de la acetilcolinesterasa

• Donepezilo, rivastigmina y galantamina: inhibidores de la AChE. Tratamiento del deterioro cognitivo en el Alzheimer. RAM: calambres y espasmos musculares.

Fármacos dopaminérgicos y antipsicóticos

• Haloperidol: bloquea la dopamina. Antipsicótico. RAM: temblor.
• Levodopa: potencia la actividad dopaminérgica. Tratamiento del Parkinson.
• Carbidopa: inhibe la AADC. Tratamiento del Parkinson junto con levodopa.
• Entacapona: inhibe la COMT. Tratamiento del Parkinson junto con levodopa.
• Selegilina y rasagilina: inhibidores de la MAO-B. Tratamiento del Parkinson. RAM: psicoestimulación.
• Pramipexol, ropinirol y rotigotina: agonistas dopaminérgicos. Tratamiento del Parkinson. Indicados en jóvenes; posteriormente, levodopa.
• Amantadina: aumenta la liberación de dopamina. Antiviral y antigripal.

Fármacos para la esclerosis múltiple

• Interferón beta: citoquina. Tratamiento de la esclerosis.
• Natalizumab y acetato de glatiramero: anticuerpos monoclonales / inmunomoduladores. Tratamiento de la esclerosis múltiple.
• Fingolimod: disminuye la salida de linfocitos. Tratamiento de la esclerosis.

Benzodiacepinas, barbitúricos y moduladores GABA-A

• Clordiazepóxido: agonista GABA-A, benzodiacepina de larga duración. Tratamiento de la ansiedad y miorrelajante. RAM: efecto muy prolongado.
• Barbitúricos: agonistas GABA-A. Tratamiento de la ansiedad e insomnio. RAM: muerte por depresión respiratoria.
• Etanol: agonista GABA-A. RAM: hepatotoxicidad.
• Beta-carbolinas: agonistas inversos GABA-A. RAM: convulsiones.
• Flumazenilo: antagonista GABA-A. Tratamiento de la intoxicación por benzodiacepinas.
• Triazolam y midazolam: agonistas GABA-A, benzodiacepinas de ultracorta duración.
• Zolpidem: agonista GABA-A, ultracorta duración, no benzodiacepina.
• Lorazepam, oxazepam, temazepam y lormetazepam: agonistas GABA-A, benzodiacepinas de corta duración. Ansiolíticos e hipnóticos.
• Alprazolam: agonista GABA-A, benzodiacepina de duración media. Ansiolítico e hipnótico.
• Clorazepato, diazepam y clonazepam: agonistas GABA-A, benzodiacepinas de larga duración. Ansiolíticos e hipnóticos.
• Fenobarbital: agonista GABA-A. Antiepiléptico. RAM: muerte por depresión respiratoria.

Antiepilépticos

• Gabapentina y vigabatrina: agonistas GABA. Antiepilépticos.
• Fenitoína, topiramato y valproato: inhiben el canal de sodio. Antiepilépticos.
• Lamotrigina: bloquea la activación de receptores excitadores de glutamato. Antiepiléptico.
• Carbamazepina: inhibe el canal de sodio. Antiepiléptico y tratamiento de la bipolaridad.
• Pregabalina: agonista GABA-A. Antiepiléptico.

Antipsicóticos y ansiolíticos

• Olanzapina y risperidona: bloquean la dopamina. Antipsicóticos y ansiolíticos. RAM: temblor.

Hipnóticos y melatonérgicos

• Melatonina y ramelteón: agonistas del receptor MT. Hipnóticos.

Antidepresivos y opioides

• ANTIDEPRESIVOS Y OPIOIDES. RAM: consultar el tema correspondiente.

Estabilizadores del ánimo

• Litio: estabilizador del ánimo. Tratamiento de la bipolaridad.

Estimulantes y antidepresivos noradrenérgicos

• Atomoxetina: inhibidor selectivo de la recaptación de noradrenalina. Tratamiento del TDAH.

Antitusivos, antidiarreicos y opioides

• DXM (dextrometorfano): agonista del receptor opioide. Antitusivo.
• Loperamida: antagonista del receptor opioide. Antidiarreico.
• Morfina: agonista opioide potente. Tratamiento del dolor, analgésico. RAM: sedación, depresión respiratoria y muerte, estreñimiento.

Analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos (AINE)

• Paracetamol, aspirina, coxibs, diclofenaco, ibuprofeno y piroxicam. Analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos. RAM: gastrolesividad, posible daño renal, efecto antiagregante.
• Meloxicam y etodolaco: inhibidores COX-2 más que COX-1. Analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos. RAM: gastrolesividad, posible daño renal, efecto antiagregante.
• Naproxeno: inhibe la COX. Analgésico, antiinflamatorio y antipirético. RAM: gastrolesividad, posible daño renal, efecto antiagregante.
• Aceclofenaco: inhibe la COX. Analgésico, antiinflamatorio y antipirético. RAM: gastrolesividad, posible daño renal, efecto antiagregante.
• AINE vía tópica: inhibe la COX. Analgésico, antiinflamatorio y antipirético. RAM: reacciones alérgicas.

Corticoides

• Cortisona e hidrocortisona: inhiben la PLA2, corticoides de acción corta. Antiinflamatorios. RAM: osteoporosis y depresión.
• Prednisona, triamcinolona, metilprednisolona, prednisolona y deflazacort: inhiben la PLA2, corticoides de acción intermedia. Antiinflamatorios. RAM: osteoporosis y depresión.
• Budesonida y beclometasona: inhiben la PLA2, corticoides de acción intermedia. Tratamiento del asma, antiinflamatorios. Osteoporosis, depresión, infecciones de faringe.
• Dexametasona y betametasona: inhiben la PLA2, corticoides de acción prolongada. Antiinflamatorios. RAM: osteoporosis y depresión.

Irritantes tópicos

• Capsaicina: agente irritante, agonista del receptor vanilloide. RAM: picor y calor.