¿Cómo actúa la morfina contra el dolor?

Eleva el umbral de la percepción dolorosa y suprime el complejo emocional asociado al dolor. Actúa sobre la médula espinal, el mesencéfalo, el tálamo y la corteza cerebral.

¿Por qué la morfina causa estreñimiento?

Disminuyen las ondas propulsivas del intestino grueso y aumenta el tono hasta producir espasmos, lo que retrasa el paso del contenido. El aumento del tono del esfínter anal también contribuye.

¿Cómo se elimina la morfina del organismo?

La morfina libre abandona rápido la sangre y no se acumula en los tejidos. Se elimina sobre todo por la orina, en forma conjugada, y el 90 % de la excreción ocurre en las primeras 24 horas.

Morfina: Mecanismo de Acción, Efectos y Farmacocinética

Resumen

Este documento explica cómo actúa la morfina en el organismo: su mecanismo de acción y sus efectos sobre el sistema nervioso, la respiración, el aparato digestivo y otros órganos. Describe también su farmacocinética, es decir, cómo se absorbe, se distribuye y se elimina. Por último, presenta los receptores opiáceos con los que interactúa.

Puntos clave

La morfina eleva el umbral de la percepción dolorosa, suprime el componente emocional del dolor y produce sueño.
Sus sitios de acción principales son la médula espinal, el mesencéfalo, el tálamo y la corteza cerebral.
Es un depresor primario y continuo de la respiración, por acción directa sobre los centros respiratorios del tallo cerebral.
En el intestino disminuyen las secreciones y las contracciones propulsivas, lo que origina estreñimiento.
Contrae el músculo liso bronquial, por lo que ha causado muertes en pacientes asmáticos.
Se absorbe bien por vía digestiva, nasal, pulmonar, subcutánea, intramuscular o con parches. Se detoxifica sobre todo por conjugación con ácido glucurónico.
El 90 % de la excreción total ocurre en las primeras 24 horas. Entre el 7 % y el 10 % de la dosis aparece en las heces.

Ponte a prueba

Mecanismo de Acción de la Morfina

La morfina actúa principalmente elevando el umbral de la percepción dolorosa. Además, suprime el complejo emocional asociado al dolor y produce sueño.

Sitios de Acción Principales

Médula espinal
Mesencéfalo
Tálamo
Corteza cerebral

Acciones Farmacológicas

Sistema Nervioso Central (SNC)

En el ser humano, la morfina produce un efecto narcótico que se manifiesta por analgesia, somnolencia, alteraciones del estado anímico y obnubilación mental.

Pupila

La morfina y muchos de sus sucedáneos causan en el hombre constricción de la pupila (miosis). Este efecto se produce por una acción excitatoria sobre el segmento autónomo del núcleo del nervio oculomotor.

Respiración

La morfina es un depresor primario y continuo de la respiración, por acción directa sobre los centros respiratorios del tallo cerebral.

Efectos Cardiovasculares

El centro vasomotor en el hombre es poco afectado por la morfina. Los efectos en el miocardio no son de mucha importancia: la frecuencia cardíaca permanece inalterable o aumenta ligeramente y no hay un efecto consistente en el gasto cardíaco. El electrocardiograma no se altera.

Efectos sobre el Cerebro

Dosis terapéuticas de morfina no afectan la circulación cerebral.

Efectos Gastrointestinales

Estómago

Disminuye la secreción de ácido clorhídrico (HCl). Se observa una disminución de la motilidad acompañada de un aumento en el tono de la porción antral del estómago.

Intestino Delgado

Disminuyen las secreciones pancreáticas y biliares, lo que demora la digestión del alimento. Aumenta el tono de reposo y se producen espasmos periódicos. También aumentan las contracciones no propulsivas y disminuyen las propulsivas, lo que origina estreñimiento.

Intestino Grueso

Disminuyen o desaparecen las ondas peristálticas propulsivas. El tono aumenta hasta el punto de producir espasmos, lo que demora el paso del contenido y origina la desecación de las heces, retardando a su vez su avance por el colon. El aumento del tono del esfínter anal también contribuye al estreñimiento.

Uréter y Vejiga Urinaria

Aumenta el tono y la amplitud de las contracciones del uréter.

Útero

En dosis terapéuticas, puede prolongar el trabajo de parto. Si se han administrado oxitócicos, tiende a normalizar el tono, la frecuencia y la amplitud de las contracciones.

Acción Emética

El efecto emético (vómito) de la morfina puede ocurrir a través de la estimulación de la zona desencadenante quimiorreceptora en el bulbo raquídeo.

Efecto sobre la Musculatura Lisa Bronquial

Contrae el músculo liso bronquial. Debido a su acción broncoconstrictora, ha originado muertes en pacientes asmáticos.

Farmacocinética

Absorción

Los opioides como la morfina son fácilmente absorbidos en el tubo gastrointestinal, la mucosa nasal, los pulmones, y mediante inyección subcutánea e intramuscular o a través de parches tópicos.

Distribución y Metabolismo

La morfina libre abandona rápido la sangre y se concentra en los tejidos parenquimatosos como el hígado, riñón, pulmón y bazo. La morfina no se acumula en los tejidos. La vía principal de detoxificación es la conjugación con el ácido glucurónico.

Excreción

En la orina se encuentran pequeñas cantidades de morfina libre y grandes cantidades de morfina conjugada. El 90% de la excreción total ocurre en las primeras 24 horas. En la bilis hay morfina conjugada, y entre un 7% y un 10% de la dosis administrada aparece en las heces.

Receptores y Ligandos Opiáceos

Ligandos Endógenos Opiáceos

Leucina-encefalina
Metionina-encefalina
Beta-endorfinas
Dinorfinas

Receptores Opiáceos

μ (mu)
κ (kappa)
σ (sigma)
δ (delta)
N/OFQ (Nociceptina/Orfanina FQ)

Localización de los Receptores

Se localizan en diversas áreas, incluyendo el tálamo óptico, las amígdalas cerebelosas y la sustancia gris periacueductal del cerebro.

Papel del Sodio

La interacción con los receptores es modulada por el sodio: en presencia de sodio, actúan como antagonistas; en ausencia de sodio, actúan como agonistas.

Información Relacionada: Codeína

La codeína contrarresta las acciones estimulantes psicomotoras de la cafeína y la anfetamina.