Fármacos Gastrointestinales, Anticoagulantes, Antiagregantes y Antibióticos: Mecanismos, Usos y Reacciones Adversas

Fármacos Gastrointestinales

Omeprazol

El omeprazol bloquea la bomba de protones y necesita ácido para activarse. Se utiliza en el tratamiento de las úlceras.

Reacciones adversas (RAM): mareo, diarrea, estreñimiento, impotencia, dolor muscular y ginecomastia.

Antagonistas H2

Incluyen cimetidina, ranitidina y famotidina, que inhiben la gastrina y la histamina, actuando como anticolinérgicos. Curan la úlcera duodenal.

RAM: diarrea, vértigo, dolor muscular, erupciones, hipergastrinemia, somnolencia e hiperprolactinemia.

Inhibidores del citocromo P450: la cimetidina inhibe el metabolismo de fármacos como la teofilina, fenitoína, carbamazepina, quinidina, nifedipino, antidepresivos y tacrolimus.

Sucralfato

Se utiliza en la úlcera y actúa como protector de la mucosa gástrica.

Misoprostol

Aumenta la producción de prostaglandinas, inhibe la secreción ácida y se emplea para prevenir el daño gástrico causado por AINEs.

Procinéticos y antieméticos

Metoclopramida: acción procinética y antiemética, además de bloqueo colinérgico.
RAM: ansiedad, depresión, inquietud, hiperprolactinemia, ginecomastia y galactorrea.

Domperidona: no atraviesa la barrera hematoencefálica; es antiemética, aumenta la prolactina y tiene una acción procinética moderada.
RAM: sed, mareo, nerviosismo, galactorrea, arritmias y convulsiones.

Anticoagulantes

Heparina

La heparina se une a la antitrombina III (AT3) e inhibe la cascada de la coagulación. El factor X es inhibido por la heparina y el rivaroxabán; el factor IIa (trombina) por la hirudina y el dabigatrán.

Heparinas de bajo peso molecular (HBPM)

Incluyen la dalteparina y la enoxaparina. Prolongan el efecto anticoagulante aproximadamente 30 minutos y su antídoto en intoxicación es el sulfato de protamina.

Indicaciones: prevención de trombosis, tromboembolismo, angina, embolia.
RAM: trombocitopenia, urticaria y osteoporosis.

Heparina no fraccionada

Indicada en trombosis, embolia, angina, fibrilación auricular e insuficiencia arterial.

Warfarina (cumarínicos)

Actúan impidiendo la formación de vitamina K, lo que altera la cascada de coagulación. Su efecto se controla mediante el tiempo de protrombina (TP). Las interacciones enzimáticas pueden potenciar o reducir su acción. El acenocumarol es una alternativa aceptable.

Dabigatrán

Anticoagulante antitrombina directo. RAM: hemorragias y hematuria.

Interacciones y contraindicaciones

Aumentan el efecto de los anticoagulantes: ácido acetilsalicílico, ribavirina, fenilbutazona, clorhidrato de clorpromazina, hipoalbuminemia, AINEs, psicofármacos, hepatopatías y politerapia.

Reducen el efecto: antipiridínicos, propiltiouracilo, tiamazol, metimazol, carbamazepina, colestiramina, hipotermia e inductores enzimáticos.

Antídoto: la vitamina K se emplea en intoxicaciones por cumarínicos y AINEs.

Antiagregantes plaquetarios

Ácido acetilsalicílico (AAS)

Inhibe irreversiblemente la COX-1, evitando la formación de tromboxano A2 y favoreciendo la acción de las prostaciclinas, que aumentan el efecto antiagregante. Tiene efecto cardioprotector.

Ticlopidina

Inhibe el receptor de ADP. En embarazadas tratadas con heparina o cumarínicos tiene efectos teratogénicos y puede aumentar el riesgo de hemorragia junto con AAS u otros anticoagulantes. No afecta a los betabloqueantes ni a los diuréticos.

Clopidogrel

Es el antiagregante de elección. Es un profármaco que no afecta a las células totipotenciales ni provoca supresión medular. Presenta interacciones con la gestodeno y la atorvastatina.

Indicaciones: prevención de la aterosclerosis, infarto y resistencia al AAS.

Antibióticos

Betalactámicos

Penicilinas

Naturales: penicilina G, penicilina V, bencilpenicilina, procaína.
Semisintéticas: antiestafilocócicas (meticilina, oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina, flucloxacilina).
Aminopenicilinas (amplio espectro): ampicilina, amoxicilina.
Antipseudomonas (espectro medio): ticarcilina, piperacilina.

RAM: hipersensibilidad, urticaria, fiebre, broncoespasmo, dermatitis, necrólisis epidérmica tóxica, angioedema, anafilaxia, nefritis intersticial, aumento de transaminasas, anemia, encefalopatías, flebitis, trombofilia y dolor en el lugar de aplicación.

Cefalosporinas

Primera generación: cefazolina, cefalexina, cefadroxilo, cefradina. Activas frente a estreptococos y estafilococos, no frente a enterococos. Se utilizan en profilaxis quirúrgica y en infecciones de piel.

Segunda generación: cefuroxima. Activa frente a Haemophilus influenzae; resistente a betalactamasas. Se usa en infecciones del tracto respiratorio y frente a S. aureus.

Tercera y cuarta generación: activas frente a bacilos gramnegativos. La ceftazidima actúa frente a Pseudomonas aeruginosa.

Monobactámicos

Indicados en sepsis, infecciones del SNC, meningitis y en alergia a penicilinas.
RAM: picazón, diarrea y mareo. Bajo riesgo de reacción cruzada con otros betalactámicos.

Carbapenémicos

Presentan elevada resistencia a betalactamasas y se emplean en infecciones intrahospitalarias.

Combinaciones con inhibidores de betalactamasas

Amoxicilina + ácido clavulánico, ampicilina + sulbactam, ticarcilina + ácido clavulánico, piperacilina + tazobactam.