Fármacos Antisecretores, Antiácidos, Antidiarreicos y Laxantes: Mecanismos, Usos y Efectos Adversos

ANTISECRETORES

1. Antihistamínicos H2: cimetidina, ranitidina, famotidina

Reducen la secreción gástrica basal nocturna. Atraviesan la barrera placentaria y se excretan por la leche materna. Inhiben el CYP450.

Reacciones adversas (RAM): tolerancia, hipersecreción, estreñimiento, fatiga, cefalea.

Interacciones: la cimetidina y la ranitidina aumentan los niveles de fármacos metabolizados por el CYP450. La cimetidina inhibe la alcohol deshidrogenasa. El aumento del pH disminuye la absorción de ketoconazol.

2. Inhibidores de la bomba de protones (IBP): omeprazol, lansoprazol, esomeprazol

Producen una inhibición total de la secreción gástrica de alta potencia durante 4-6 horas, con efecto de hasta 24 horas. Su acción es irreversible.

RAM: mareos, cefalea, náuseas, estreñimiento (agudo). Hepatitis tóxica (grave). Hipersecreción ácida de rebote, osteoporosis, aumento de infecciones del tracto gastrointestinal y disminución de la absorción de vitamina B12.

Interacciones: el aumento del pH disminuye la absorción de calcio. Interactúan a través del CYP450. El omeprazol aumenta los niveles séricos de warfarina.

ANTIÁCIDOS

Óxido, hidróxido y sulfato de magnesio y aluminio, subsalicilato de bismuto, carbonato de calcio, bicarbonato de sodio. Son compuestos inorgánicos de efecto transitorio que aumentan el pH gástrico a 4-5. Presentan una importante inhibición del CYP450.

Usos:

• Tratamiento de diarreas inespecíficas.
• Alivio sintomático de trastornos gástricos.
• Protección de la mucosa en gastritis y úlcera péptica (UP).
• Tratamiento de gastritis y UP por H. pylori.
• Tratamiento del reflujo gastroesofágico.

RAM: aumento de la secreción de gastrina, estreñimiento, hipofosfatemia, efecto laxante, cambios en la absorción y excreción de fármacos.

CITOPROTECTOR: sucralfato

A pH ácido se activa y protege la mucosa gástrica.

Usos: alivio sintomático de esofagitis y trastornos gástricos, protección de la mucosa en gastritis y UP.

Administración: con el estómago vacío.

RAM: constipación.

ANTIDIARREICOS

Carbón activado (adsorbente), soluciones rehidratantes, loperamida (opioide), racecadotrilo (demulcente), reconstituyentes de la microflora (Saccharomyces boulardii).

Objetivo: disminuir la pérdida de agua y electrolitos y reducir la frecuencia de las evacuaciones.

RAM: constipación y cefalea.

PROCINÉTICOS Y ANTIEMÉTICOS

Metoclopramida, cisaprida, ondansetrón.

• Metoclopramida: agonista dopaminérgico (antagonista D2).
• Cisaprida: agonista 5-HT4 (serotoninérgico).
• Ondansetrón: antagonista 5-HT3.

LAXANTES

Su función es aumentar el contenido de agua en las heces e inducir el reflejo de defecación de forma controlada.

1. Formadores de masa

Al contacto con el agua producen geles que aumentan la masa fecal. Sintéticos: metilcelulosa y carboximetilcelulosa (CMC). Naturales: salvado, agar, lizana, plantago.

2. Osmóticos

Atraen agua hacia el lumen intestinal. Ejemplos: lactulosa, hidróxido de magnesio, fosfato de sodio y magnesio.

RAM: meteorismo, diarrea, espasmos gástricos, alteraciones electrolíticas.

3. Reblandecedores de heces

Forman una capa hidrofóbica que impide la pérdida de agua. Ejemplos: docusato de sodio, vaselina líquida.

RAM: disminución de la absorción de nutrientes.

4. Estimulantes (purgantes)

Actúan por activación directa: inducen el reflejo de defecación y aumentan el tono intestinal. Sintéticos: bisacodilo y picosulfato de sodio. Naturales: aloe, ruibarbo, sen, cáscara sagrada.

RAM: espasmos gástricos. Uso crónico: genera tolerancia y dependencia por colon atónico.