Fármacos antiglaucomatosos: tabla comparativa de clases, mecanismos de acción, efectos adversos y posología

Características

Farmacocinética (MA)

Farmacodinamia

RAM

Contraindicaciones

Preservante

Embarazada

Posología

Conservación

Betabloqueadores

Timolol 0,5%: Timolol, TIOF.

Betaxolol 0,5%: Beof

Antiglaucomatoso-hipotensor, IT: HTO, GAA, algunos 2, actúa (-) prod. HA, reduce PIO prom. 20% c/12h

Antagonista betadrenérgico, compite con los neurotransmisores adrenérgicos, ocupa el sitio receptor beta 1 y beta 2, así (-) prod. HA, (+) flujo de salida (timolol), (=) (betaxolol).

Efecto máx. 1 ½ h, 80-90% por orina y leche materna.

LEVES: lagrimeo, ardor, ojo rojo, picazón y cefalea (T), betaxolol (B)

MODERADAS: queratitis, (-) sensibilidad corneal, (T): blefaritis, ojo seco, (B): sensación de cuerpo extraño, fotofobia.

GRAVES: (T): alteraciones respiratorias, broncoespasmo, edema macular quístico. (B): bradicardia, disnea, alteraciones cardíacas.

Asma, EPOC, insuficiencia cardíaca, lactancia

BAK

Solo si se justifica el riesgo para el feto.

1 c/12 h

No más de 25 °C

Análogos de prostaglandinas: Latanoprost (0,005%): Lauten, Gaap Ofteno, Xalatan, Latof, Latanoprost.

Antiglaucomatoso-hipotensor. IT: HTO, GAA, intolerancia a otros fármacos, (+) , (-) PIO 25-33%, flujo uveoescleral.

Agonista selectivo de los receptores de prostaglandinas FP, (-) PIO porque aumenta el drenaje de HA por cuerpo trabecular (trav, bima) e intensifica el drenaje uveoescleral (lata, travo, bimato). No altera la producción de HA, barrera o circulación del iris.

Semivida 1,5 h, metabolizan en hígado, eliminación por vía renal.

Latanoprost: profármaco que se hidroliza en el epitelio corneal a su forma ácida.

Travoprost: profármaco en forma de éster que se hidroliza formando un ácido.

Bimatoprost: prostamida que penetra la córnea sin asociación de receptores.

LEVES: visión borrosa, ardor, escozor, prurito, hiperemia conjuntival, fotofobia.

MODERADAS: hiperpigmentación del iris, periocular por (+) de melanina, (+) de largo, grosor y pestañas.

SEVERAS: edema macular quístico, embolia de arteria retiniana, desprendimiento de retina, hemorragia vítrea.

Embarazadas, lactancia

BAK

Solo si se justifica el riesgo para el feto.

1/24 h

2-8 °C sin luz (s/L)

Análogos de prostaglandinas LATANOPROST 0,005% LP:

Monoprost

Gaap Ofteno PF

Latof SP

1/24 h

2-8 °C SL

Análogos de prostaglandinas travoprost 0,004%:

Glaucoprost

Travator

1/24 h

No más de 25 °C

Análogos de prostaglandinas travoprost (0,004) LP:

Travof SP

1/24 h

No más de 25 °C

Análogos de prostaglandinas bimatoprost 0,03%/0,01%

Lumigan

Lumigan RC

1 c/24 h

No más de 30 °C

Inhibidores de la anhidrasa carbónica: Dorzolamida (2%) neuroprotector

Darzox

Trusop

Glaucotensil

Antiglaucomatoso-hipotensor, derivado de sulfonamidas, IT: HTO, GAA, glaucoma pseudoexfoliativo, baja respuesta a betabloqueadores. (-) prod. de HA. Se administra cada 12 h en colirios y 6-8 h en tabletas, (-) PIO 15-20%.

Inhibición de la isoenzima de la anhidrasa carbónica II en los procesos ciliares, (-) la producción de HA, retardando la producción de HA y la formación de iones de bicarbonato, reducción del transporte de sodio y líquido, (-) PIO.

Se produce absorción sistémica mínima, unida a proteínas en un 33% (dorzolamida) y un 60% (brinzolamida).

Dorzolamida se acumula en glóbulos rojos; a las dos horas se observa (-) de PIO, semivida de 4 meses aprox., mayormente se excreta por orina.

LEVES: conjuntivitis, quemazón y picor, cefalea, lagrimeo, sabor amargo.

MODERADAS: mareos, parestesia, queratitis puntuada, edema corneal.

GRAVES: urolitiasis, síndrome de Stevens-Johnson.

No usar en embarazo a menos que sea realmente necesario. No usar en lactancia.

No usar

1 c/12 h

Inferior a 30 °C, proteger de la luz

Inhibidores de la anhidrasa carbónica: Brinzolamida

Azopt

BAK

1 c/12 h

Inhibidores de la anhidrasa carbónica: Acetazolamida 250 mg

Acetazolamida

Según criterio médico

No más de 25 °C

Agonista adrenérgico: Brimonidina tartrato 0,2%

Brimoken

Aggkid

Alphargan

Alphargan P

Brimopress

Brimof

Brimotin

Antiglaucomatoso-hipotensor, IT: GAA, baja respuesta a betabloqueadores, (-) prod. HA, (+) flujo uveoescleral, administración c/12 h, (-) PIO en 20-25%.

Agonista del receptor adrenérgico alfa-2, posee un doble mecanismo de acción: (-) la PIO, (-) la formación de HA y estimula el flujo de salida uveoescleral. Efecto hipotensor máximo a las 2 h.

Concentraciones plasmáticas bajas, se absorbe bien y se elimina rápidamente, mayor parte se elimina por orina, semivida 3 horas, eliminación sistémica fundamental mediante metabolismo hepático.

LEVES:

Hiperemia, prurito, visión borrosa, blefaritis, conjuntivitis, fotofobia.

MODERADAS:

Reacción alérgica, depresión, dolor de cabeza, somnolencia.

GRAVES:

Hipertensión, arritmia.

Se desconoce la seguridad del fármaco durante el embarazo y se desconoce si se excreta por leche.

BAK

Se desconoce

A c/12 h

No más de 30 °C

Parasimpaticomimético o colinérgico

Pilocarpina 2%-4%

Pilocarpina: Saval

Antiglaucomatoso-hipotensor, IT: glaucoma, produce miosis por contracción del músculo esfínter del iris, actúa (-) la resistencia a la salida del HA, (-) PIO entre un 15-25%.

Pilocarpina, actividad parasimpaticomimética que estimula los receptores colinérgicos que se encuentran en el ojo, produciendo contracción del músculo ciliar y del esfínter.

Se absorbe por vía sistémica, eliminación por orina.

LEVES:

Visión borrosa, dolor de cabeza, hiperemia conjuntival.

MODERADAS:

Mareos, temblor muscular, vómito, diarrea, dolor ocular.

GRAVES: broncoespasmo, taquicardia, hipertensión.

Posibilidad de que el fármaco esté en pequeñas cantidades en el cuerpo y en la leche; evaluar tratamiento.

BAK

1 c/6-8 h (criterio médico)

No más de 30 °C

Análogo-betabloqueador (latanoprost 0,005 / timolol 0,5): Lauten T, Latof T, Xalacom, BAK, 1 c/12 h, no más de 25 °C

Análogo-betabloqueador (latanoprost 0,005 / timolol 0,5), libre de preservante, 1 c/12 h, no más de 25 °C: Latof T, Monoprost Duo.

Análogo-betabloqueador (travoprost 0,004 y timolol 0,5) conservante: Polyquad, 1 c/24 h (noche), no más de 30 °C: DUOTRAV

Análogo-betabloqueador (travoprost 0,004 y timolol 0,5%) sin preservante, 1 c/24 h (noche), no más de 30 °C: TRAVOF T SP

Análogo-betabloqueador (bimatoprost 0,03 / timolol 0,5), BAK, 1 c/24 h, no más de 25 °C: GANFORT

Agonista adrenérgico-betabloqueador (brimonidina 0,2 / timolol 0,5): BAK, 1 c/12 h, no más de 25 °C: COMBIGAN, BRIMOPRESS T

Inhibidor-timolol (dorzolamida 2% / timolol 0,5), BAK, 1 c/12 h, no más de 25 °C: DORZOX T, GLAUCOTENSIL, COSOP, DORTIM, TIOF PLUS

Inhibidor-timolol (brinzolamida 1% / timolol 0,5), BAK, 1 c/12 h, no más de 30 °C: AZARGA

Bimatoprost 0,01 / brimonidina 0,15 / timolol 0,5%, BAK, no más de 30 °C: TRIPLENEX

Brinzolamida 10 mg / brimonidina 2 mg, BAK, no más de 30 °C: SIMBRINZA