Farmacología: Conceptos Básicos, Formas Farmacéuticas y Vías de Administración

Farmacología: ciencia que estudia los fármacos

La farmacología es la ciencia que estudia las drogas en aspectos relacionados con su historia, origen, propiedades físicas y químicas, y sus efectos bioquímicos. Una droga o fármaco es una sustancia que puede usarse para la curación, alivio, prevención o diagnóstico de enfermedades en el hombre.

Partes de la farmacología

• a) Farmacognosia: estudia el origen, obtención, características y composición química de la droga cruda. Las drogas crudas son extractos de vegetales o de órganos animales que no han sufrido ningún proceso de elaboración.
• b) Farmacodinamia: se ocupa del estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos, así como del mecanismo de acción de las drogas. Utiliza técnicas y métodos de las ciencias básicas médicas, tales como fisiología, bioquímica y biología celular.
• c) Farmacocinética: estudia la absorción, distribución, biotransformación y excreción del fármaco.
• d) Farmacia: se ocupa de los medios y métodos para preparar, componer y dispensar los medicamentos para su administración conveniente.
• e) Farmacología clínica: estudia el efecto del fármaco en el ser humano. Es necesaria ya que, aunque los estudios previos se realicen en animales, pueden ocurrir importantes variaciones de especie en el hombre.
• f) Farmacoterapia: estudia el uso del fármaco en la prevención y tratamiento de enfermedades. No debe confundirse con la terapéutica, que es el arte de aplicar los fármacos y otros medios para el tratamiento de enfermedades.
• g) Toxicología: estudia los efectos adversos (RAM) de los fármacos.

Formas farmacéuticas

Se denomina preparado o forma farmacéutica al producto de una droga elaborado para poder ser administrado con facilidad. Por ejemplo, la ampicilina se prepara en forma de cápsula, sólida, semisólida, líquida o gaseosa.

A) Formas farmacéuticas sólidas

• Tableta/comprimido: forma discoidea obtenida por compresión de una droga y excipientes.
• Grageas: tableta recubierta de azúcar para mejorar el sabor o proteger la droga que puede oxidarse en el medio ambiente.
• Pastilla: forma circular con la droga unida a excipientes, que contienen azúcar y mucílago.
• Cápsula: cubierta de gelatina que se llena con sustancia sólida o líquida. La gelatina reemplaza a la queratina.

B) Formas farmacéuticas semisólidas

• Ungüento: de uso externo, de consistencia blanda, untuosa y adherente a la piel.
• Crema: emulsión aceite-H₂O.

C) Formas farmacéuticas líquidas

• Jarabe: solución acuosa concentrada de azúcar que puede contener una droga activa.
• Suspensión: aspecto turbio o lechoso, dispersión de un sólido insoluble en un vehículo acuoso.
• Tintura: solución alcohólica de una droga vegetal.
• Elixir: vehículo hidroalcohólico, azucarado y aromático.

Transferencia de fármacos a través de membranas

La absorción, distribución y metabolismo requieren que la droga atraviese la membrana celular. La droga pasa a través de la célula y no entre ellas.

Características importantes del fármaco

Son relevantes el tamaño y forma de la molécula, la solubilidad en el sitio de absorción, el grado de ionización y la liposolubilidad de sus formas ionizada y no ionizada.

Transferencia pasiva

La molécula de la droga atraviesa la membrana ya sea por paso a través de la membrana o por poro acuoso.

• Filtración: pequeñas moléculas hidrosolubles, ionizadas, de no más de 100 a 200 daltons, pueden atravesar la membrana a través de canales acuosos gracias a la diferencia de presión hidrostática entre ambos lados de la membrana.
• Difusión simple (pasiva): proceso cuantitativamente más importante en el paso de drogas a través de membranas.

Transferencia mediada por transportadores

Existen dos tipos:

• Difusión facilitada: no requiere ATP. El movimiento de la sustancia no puede producirse en contra de un gradiente electroquímico. Es necesaria para el transporte de sustancias endógenas.
• Transporte activo: la sustancia se mueve en contra de un gradiente eléctrico o de concentración.

Administración y absorción de drogas

La administración consiste en introducir la droga en una determinada cavidad o tejido. La absorción es el pasaje de la molécula de droga desde el sitio de administración a la sangre, atravesando membranas. La velocidad con que ocurre la absorción determina el periodo de latencia (lapso que transcurre entre la administración y la aparición del efecto). La absorción es importante para determinar la dosis.

Factores que determinan la velocidad de absorción

• A) Propiedades fisicoquímicas del fármaco: peso molecular, grado de ionización y liposolubilidad. Las moléculas pequeñas, no ionizadas o poco ionizadas y liposolubles, se absorben rápidamente.
• B) Solubilidad de la droga en líquido tisular y estado físico de la preparación farmacéutica: la droga administrada en solución se absorbe más rápidamente.
• C) Concentración de la droga en el sitio de absorción: las concentraciones altas se absorben más rápido.
• D) Circulación sanguínea en el sitio de administración: el músculo esquelético presenta una absorción más rápida.
• E) Área de superficie de absorción: es más rápida la absorción en grandes superficies, como el endotelio pulmonar, la mucosa intestinal y la cavidad peritoneal.
• F) pH del sitio de administración: influye en la velocidad de absorción al determinar el grado de ionización. Menor ionización, mayor absorción.
• G) Vía de administración

Biodisponibilidad

La biodisponibilidad hace referencia a la fracción de la dosis del fármaco que alcanza un líquido biológico desde el cual tiene acceso a su sitio de acción. Este concepto es importante en la vía oral: un fármaco que se absorbe a nivel gastrointestinal debe pasar primero por el hígado antes de llegar a la circulación sistémica. Si el compuesto es metabolizado en el hígado o excretado por la bilis, parte del agente activo será inactivada o excretada antes de alcanzar la circulación general y ser distribuida a su sitio de acción.

Vías de administración de drogas

I) Administración por tracto digestivo

• 1) Vía sublingual: la droga debe atravesar la mucosa oral y el endotelio del capilar de dicha zona. La nitroglicerina y el dinitrato de isosorbide poseen alta liposolubilidad y no se ionizan con el pH. No hay posibilidad de destrucción de la droga por enzimas digestivas gastrointestinales.
• 2) Vía oral: factores que aceleren el vaciamiento gástrico incrementarán la velocidad de absorción.
• 3) Vía rectal: Ventaja: absorción inmediata, útil en caso de que no se pueda usar la vía oral. Desventaja: la absorción es irregular e incompleta, produce irritación e incomodidad.

II) Administración parenteral

Es la inyección de la droga con jeringa y aguja a través de piel y mucosa. Es la más usada. Incluye las vías subcutánea, intramuscular e intravenosa. La absorción por inyección subcutánea e intramuscular se produce por difusión simple y está mediada por el gradiente entre el sitio de administración y el plasma.

Vía parenteral venosa

La absorción es rápida y completa, no presenta posibilidad de inactivación de la droga. Es útil en casos de emergencia.