Antihelmínticos y antiprotozoarios: mecanismos, usos y reacciones adversas

Antihelmínticos: Fármacos Esenciales contra Parásitos Intestinales y Tisulares

Benzimidazoles: Albendazol, Mebendazol, Flubendazol

Mecanismo de Acción (M.A.):

Estos fármacos de amplio espectro causan la degeneración de los microtúbulos citoplasmáticos al unirse a la tubulina beta de las células intestinales y regulatorias del parásito y de sus larvas. Esto conduce a la depleción del glucógeno y a una inhibición irreversible de la captación de glucosa y la fosforilación oxidativa, lo que resulta en la pérdida de energía, inmovilización y muerte del parásito.

Reacciones Adversas (R.A.):

• Generalmente bien tolerados.
• Elevación de enzimas hepáticas.
• En pacientes con neurocisticercosis, puede aumentar la presión intracraneal, causando signos meníngeos.
• Agranulocitosis.

La administración de corticoides días antes de iniciar la terapia puede disminuir la incidencia de reacciones adversas.

Albendazol (Información Adicional):

• Atraviesa la Barrera Hematoencefálica (BHE) y se concentra en quistes hidatídicos.
• Vida media: 8-12 horas.

Contraindicaciones:

• No se emplea en el primer trimestre del embarazo.
• No usar en niños menores de 1 año.

Ivermectina

Mecanismo de Acción (M.A.):

Se une selectiva y fuertemente a receptores de glutamato ligados a canales de cloro, pero solo en células musculares y nerviosas de invertebrados. Esto conduce a un aumento de la permeabilidad de las membranas celulares al cloro, resultando en hiperpolarización, parálisis y muerte del parásito. No atraviesa la Barrera Hematoencefálica (BHE).

Reacciones Adversas (R.A.):

• Fiebre.
• Artralgias.
• Edema periférico y facial.
• Irritación ocular.
• Eosinofilia.
• Reacción de Mazzotti.
• Hipotensión.

Usos:

• Larva migrans cutánea.
• Ectoparásitos (escabiosis, garrapatas, pediculosis).
• Oncocercosis.
• Estrongiloidiasis.
• Buena actividad contra oxiuros.
• No es efectiva contra uncinarias ni tricocefalosis.

Contraindicaciones:

• No usar en embarazo.
• No usar durante la lactancia.
• No usar en niños con peso inferior a 15 kg.

Pamoato de Pirantel y Oxantel (Análogo)

Mecanismo de Acción (M.A.):

Provoca un bloqueo neuromuscular despolarizante al abrir selectivamente los canales de cationes y activar los receptores nicotínicos de acetilcolina, lo que conduce a la parálisis espástica del parásito. También inhibe las colinesterasas.

Reacciones Adversas (R.A.):

• Generalmente bien tolerados.
• Precaución en pacientes con disfunción hepática.

Contraindicaciones:

• No usar en embarazo.
• No usar en niños menores de 2 años.
• Se antagoniza con la piperazina en sus efectos neuromusculares sobre el parásito, por lo que no deben emplearse juntos.

Praziquantel

Mecanismo de Acción (M.A.):

Aumenta la permeabilidad al calcio de las células de los esquistosomas, causando fuertes contracciones y parálisis de la musculatura del parásito, lo que provoca que se desprenda de su aparato de succión en las paredes del intestino. En concentraciones mayores, daña el tegumento del parásito y deja al descubierto antígenos de esa capa, lo que activa el mecanismo de defensa del huésped para destruir el cisticerco.

Piperazina

Mecanismo de Acción (M.A.):

Actúa como agonista sobre el receptor de GABA, lo que incrementa el paso de cloro en la membrana muscular del áscaris, ocasionando hiperpolarización. Posteriormente, disminuye la excitabilidad, lo que lleva a relajación muscular y parálisis flácida. Los parásitos son entonces removidos por el peristaltismo. Se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal (TGI).

Efectos Adversos (E.A.):

En sobredosis, puede causar neurotoxicidad con:

• Ataxia.
• Temblores.
• Movimientos coreiformes.
• Mioclonías.
• Nistagmo.
• Vértigo.
• Convulsiones.
• Visión borrosa y estrabismo.

Aumenta la neurotoxicidad de los antipsicóticos.

Antiprotozoarios: Tratamiento de Infecciones por Protozoos

La amebiasis, una infección causada por Entamoeba histolytica, es prevalente en países tropicales. El trofozoíto invade la pared intestinal, causando ulceraciones (amebiasis intestinal), y puede migrar a otros tejidos (amebiasis extraintestinal), especialmente al hígado, donde causa el absceso hepático. La giardiasis es una zoonosis que produce diarrea aguda o crónica. La tricomoniasis es causada por Trichomonas vaginalis.

Nitroimidazoles: Metronidazol, Tinidazol y Secnidazol

Mecanismo de Acción (M.A.):

Son profármacos. Forman un anión radical nitro muy reactivo que destruye la estructura del ADN y la síntesis proteica, conduciendo a la muerte de los organismos. Poseen actividad antiprotozoaria y antibacteriana (ej., contra Trichomonas vaginalis).

Farmacocinética:

Penetran todos los líquidos, tejidos y LCR. Son adecuados para el tratamiento de tricomoniasis, pudiendo combinarse con tratamiento vía oral y tópico vaginal.

Reacciones Adversas (R.A.):

• Náuseas, vómitos, sabor metálico.
• Aplanamiento de la onda T.
• Neuropatía periférica.
• Disuria, polaquiuria, incontinencia, sensación de presión pélvica, dispareunia.
• Hipersensibilidad y síndrome de Stevens-Johnson.

Precauciones y Contraindicaciones (PyC):

• No usar en el primer trimestre del embarazo (categoría C).
• Evitar el consumo de alcohol 24 horas antes y 72 horas después de su suspensión (efecto disulfiram/antabuse).

Usos:

• Formas sintomáticas de amebiasis intestinal y extraintestinal.
• Absceso hepático amebiano.