Farmacocinética: parámetros de biodisponibilidad, clearance y eliminación de fármacos

Resumen

El documento recoge preguntas de repaso sobre farmacocinética: equivalencia terapéutica y bioequivalencia, el concepto de clearance y su significado como parámetro farmacocinético, y los parámetros sanguíneos y urinarios usados para evaluar la biodisponibilidad. También explica cuándo se considera que un fármaco está fuera del cuerpo.

Puntos clave

El clearance cuantifica la capacidad de un órgano o conjunto de ellos para eliminar un fármaco, y se define como el volumen de sangre o plasma depurado por unidad de tiempo.
Los parámetros sanguíneos para evaluar la biodisponibilidad son el tmax, la Cmax y el área bajo la curva de concentración plasmática en función del tiempo (ABC).
Los parámetros urinarios son la cantidad acumulada excretada (E), la velocidad de excreción urinaria (dE/dt) y el tiempo para la excreción urinaria máxima.
Los datos sanguíneos y urinarios son los más objetivos para evaluar la biodisponibilidad; las observaciones clínicas se emplean raramente para establecer bioequivalencias.
Desde el punto de vista farmacocinético, el fármaco que permanece dentro del tracto gastrointestinal se considera fuera del cuerpo.
La bioequivalencia se refiere a equivalentes químicos que, administrados a un grupo de individuos, tienen una biodisponibilidad comparable.

Ponte a prueba

Conceptos Clave en Farmacocinética

1. Aseveraciones sobre Farmacocinética: Verdadero o Falso

A continuación, se presentan cuatro aseveraciones, indique cuáles son verdaderas (V) y cuáles son falsas (F). Justifique las falsas.

a. Los equivalentes terapéuticos son equivalentes químicos que, administrados a un grupo de individuos, producen una respuesta terapéutica igual. (V)

b. La velocidad de excreción es directamente proporcional a la cantidad de droga presente en el organismo. (V)

c. La bioequivalencia se refiere a equivalentes químicos que, administrados a un grupo de individuos, tienen una biodisponibilidad comparable. (V)

d. El clearance proporciona información sobre la capacidad de un organismo vivo para eliminar fármacos, así como sus modificaciones en un determinado sistema fisiopatológico. (V)

2. Clearance: Parámetro Farmacocinético

Sabiendo que el clearance es un parámetro farmacocinético, indique qué nos permite realizar.

Constituye un parámetro farmacéutico que permite cuantificar la capacidad de un órgano o un conjunto de ellos para eliminar un fármaco. Puede definirse como el volumen de sangre o plasma que es depurado de un sistema por unidad de tiempo mediante procesos de eliminación.

3. Parámetros para Evaluar la Biodisponibilidad

Dentro de los líquidos biológicos, indique cuáles son los parámetros para evaluar la biodisponibilidad.

Hay varios métodos directos e indirectos para evaluar la biodisponibilidad. La selección del método depende del propósito del estudio, el método analítico de cuantificación del fármaco y la naturaleza de este. Los parámetros que son de utilidad para determinar la biodisponibilidad de un fármaco en una forma farmacéutica son:

Datos Sanguíneos

a) El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (t_max).
b) La concentración plasmática máxima (C_max).
c) El área bajo la curva de concentración plasmática en función del tiempo (ABC).

Datos Urinarios

a) La cantidad acumulativa de fármaco excretado por la orina (E).
b) La velocidad de excreción urinaria (dE/dt).
c) El tiempo para la excreción urinaria máxima.

Otros Métodos

3. Efectos farmacológicos agudos.
4. Observaciones clínicas.

Evidentemente, de los parámetros aquí indicados, aquellos obtenidos a partir de datos sanguíneos y urinarios son los que dan la información más objetiva para evaluar la biodisponibilidad, y las observaciones clínicas son raramente empleadas para lograr establecer bioequivalencias.

4. Eliminación de un Fármaco del Cuerpo

Desde el punto de vista farmacocinético, indique cuándo un medicamento está fuera del cuerpo.

Desde el punto de vista farmacocinético, el fármaco que está dentro del tracto gastrointestinal se considera que está fuera del cuerpo.

Preguntas frecuentes

¿Qué es el clearance en farmacocinética?

Es un parámetro farmacocinético que cuantifica la capacidad de un órgano o conjunto de ellos para eliminar un fármaco. Se define como el volumen de sangre o plasma depurado del sistema por unidad de tiempo.

¿Qué parámetros sanguíneos sirven para evaluar la biodisponibilidad?

Se usan el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima (tmax), la concentración plasmática máxima (Cmax) y el área bajo la curva de concentración plasmática en función del tiempo (ABC).

¿Cuándo se considera que un fármaco está fuera del cuerpo?

Desde el punto de vista farmacocinético, el fármaco que se encuentra dentro del tracto gastrointestinal se considera que está fuera del cuerpo.