Clasificación de los Antipsicóticos: Típicos, Atípicos y Mecanismos de Acción

PSICOFARMACOLOGÍA

CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIPSICÓTICOS

1.- Antipsicóticos de primera generación (típicos)

2.- Antipsicóticos de segunda generación (atípicos)

ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS

Fenotiazinas

• Clorpromazina (vía oral y vía parenteral)
• Levomepromazina
• Tioridazina
• Flufenazina (depot)
• Trifluoperazina

Butirofenonas

• Haloperidol (depot y vía parenteral)
• Droperidol

Difenilbutilpiperidinas

• Pimozida

FENOTIAZINAS

Mecanismo de acción:

• Menor sedación
• Mayor sintomatología vegetativa
• Menores efectos extrapiramidales

Fármacos:

• Prometazina
• Clorpromazina
• Levomepromazina

BUTIROFENONAS

Mecanismo de acción:

• Antagonistas potentes de la dopamina
• Actividad antimuscarínica, antihistamínica y antiadrenérgica escasa.

Fármacos:

• Haloperidol
• Droperidol
• Trifluoperidol

CLASIFICACIÓN PRÁCTICA DE LOS NEUROLÉPTICOS (datos de Deniker y Ginestet, 1973)

Efectos vegetativos dominantes y acción sedante

* Neurolépticos sedantes

• Levomepromazina
• Reserpina
• Clorpromazina

* Neurolépticos medios

• Clotiapina
• Propericiazina
• Tioridazina

Efectos hipercinéticos dominantes y acción desinhibidora

* Neurolépticos polivalentes

• Haloperidol
• Pipotiazina
• Flufenazina

* Neurolépticos desinhibidores

• Proclorperazina
• Sulpiride
• Trifluoperazina
• Trifluoperidol
• Tioproperazina

ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS

• Sulpiride
• Clozapina
• Olanzapina (vía oral y parenteral)
• Quetiapina
• Risperidona (vía oral y depot: Risperdal Consta)
• Ziprasidona (vía parenteral y vía oral)
• Aripiprazol

Dibenzodiazepina: CLOZAPINA

• Anillo central de 7 elementos
• Cadena piperazina

Benzisoxazol: RISPERIDONA (5-hidroxi-risperidona)

• Potente antagonista de receptores de serotonina 5-HT2A
• Moderado antagonista de receptores D2
• Bajo antagonismo de receptores muscarínicos
• Antagonismo de receptores adrenérgicos: hipotensión
• Antagonismo de receptores histamínicos: sedación
• Metabolito activo: t½ = 12 horas

Tioenobenzodiazepina: OLANZAPINA

• Laboratorio Eli Lilly la desarrolló en la época en que se aprobó la clozapina para casos refractarios de esquizofrenia.
• Estructuralmente similar a la clozapina (sustitutivo metilo análogo).

Bencisotiazolilpiperazina: ZIPRASIDONA

• Presenta mejor tolerabilidad respecto a la sedación diurna, al peso, al metabolismo de hidratos de carbono y lípidos, a la inducción de prolactina y a la disfunción sexual.

Quinolinona: ARIPIPRAZOL

• Agonista parcial D2.
• Poca relación estructural con el resto.

Dibenzotiazepina: QUETIAPINA

• Perfil farmacológico similar a la clozapina pero más seguro.
• No produce SEP ni aumento de prolactina (PRL).
• Ganancia de peso (bloqueo H1).

Benzamida: AMISULPRIDA

• Antagonista D2/D3.
• No cumple el criterio químico de atípico, pero sí el clínico.