Antibióticos Inhibidores de la Pared Bacteriana: Penicilinas, Cefalosporinas, Carbapenémicos y Glicopéptidos

Inhibidores de la pared bacteriana

Penicilinas naturales

Penicilina G: es estable en medio ácido. No penetra en el líquido cefalorraquídeo (LCR) en meninges sanas, pero sí lo hace cuando existe inflamación. Actúa sobre cocos y bacilos grampositivos, y sobre cocos gramnegativos.

Penicilinas resistentes a penicilinasa

Meticilina, oxacilina y dicloxacilina: son penicilinas semisintéticas, estables en medio ácido y de administración oral. No actúan sobre bacterias gramnegativas. Son útiles frente a Staphylococcus aureus productor de penicilinasa.

Aminopenicilinas

Ampicilina, amoxicilina y bacampicilina: son penicilinas de amplio espectro y semisintéticas. Son estables en medio ácido, su absorción mejora con los alimentos y alcanzan mayor concentración plasmática. Actúan sobre bacterias grampositivas y gramnegativas.

Carboxipenicilinas

Carbenicilina, ticarcilina y temocilina: son sensibles a la penicilinasa y no se administran por vía oral.

• Ticarcilina: es más activa frente a Pseudomonas y presenta menos efectos adversos.
• Temocilina: es resistente a la penicilinasa y activa frente a Enterobacter.

Efecto adverso: hipocalemia.

Ureidopenicilinas y piperazinopenicilinas

Mezlocilina, azlocilina y piperacilina: constituyen la cuarta generación de penicilinas, derivadas de la ampicilina. No se administran por vía oral. Actúan sobre bacterias grampositivas y gramnegativas, aerobias y anaerobias.

• Mezlocilina: activa frente a Klebsiella.
• Piperacilina: activa frente a Pseudomonas.

Combinaciones con inhibidores de betalactamasas

Ácido clavulánico: es un inhibidor suicida de betalactamasas. Actúa sobre bacterias grampositivas y gramnegativas, y anaerobias. Se presenta como clavulanato de potasio.

Tazobactam: es el inhibidor de betalactamasas más potente.

Cefalosporinas

Primera generación

Cefalotina, cefradina, cefapirina, cefazolina, cefalexina, cefradina y cefadroxilo: son resistentes a betalactamasas. La cefalotina es la más resistente. No penetran en el LCR. Actúan sobre cocos grampositivos y gramnegativos, E. coli, Pneumoniae y Proteus mirabilis.

Segunda generación

Cefamandol, cefonicid, cefoxitina, cefaclor, cefotetán y loracarbef: actúan principalmente sobre bacterias gramnegativas, con menor actividad frente a estafilococos y estreptococos. Presentan mayor actividad sobre enterobacterias. Algunas penetran en el LCR.

Tercera generación

Cefotaxima y ceftriaxona: son las más potentes frente a bacterias gramnegativas. Cefoperazona y ceftazidima: son las más activas contra Pseudomonas.

Cuarta generación

Cefepima y cefpirome: son más resistentes a betalactamasas y útiles en infecciones mixtas intraabdominales.

Monobactámicos

Aztreonam: no actúa sobre anaerobios ni sobre bacterias grampositivas. Es activo frente a Enterobacter y Pseudomonas.

Carbapenémicos

Presentan gran resistencia a betalactamasas. Actúan sobre Bacteroides fragilis, y sobre bacterias aerobias grampositivas y gramnegativas.

• Imipenem-cilastatina: el imipenem es inhibido por dipeptidasas; la cilastatina es el inhibidor de dipeptidasa. Son resistentes Stenotrophomonas maltophilia y Proteus mirabilis.
• Meropenem: actúa sobre bacterias gramnegativas, penetra la pared bacteriana más rápidamente y es resistente a la dipeptidasa.

Glicopéptidos cíclicos

Vancomicina y teicoplanina: inhiben la transglicosilasa.

• Vancomicina: es activa frente a Staphylococcus meticilino-resistente y al resto de bacterias grampositivas, incluido Clostridium. Se administra por vía endovenosa y atraviesa las meninges inflamadas. Efectos adversos: síndrome del hombre rojo, ototoxicidad y nefrotoxicidad.
• Teicoplanina: es más lipófila que la vancomicina.

Bacitracina

Actúa sobre bacterias grampositivas. Se utiliza por vía tópica.

Inhibidores de la membrana celular

Polimixina B y colistina

Cubren bacterias gramnegativas. No se administran por vía oral y no atraviesan la barrera hematoencefálica. La colistina atraviesa la placenta. Se utilizan de forma tópica.