Relajantes musculares no despolarizantes: Vecuronio, Rocuronio y Atracurio

VECURONIO

- Derivado del pancuronio

- No produce liberación de histamina

- No tiene efectos CV; buena estabilidad CV

- Se puede usar en IR (eliminación hepática)

- Dosis: 0.06-0.12

- Su duración de acción es intermedia de 60 a 120 minutos

- Su actividad puede ser prolongada en casos de disfunción hepática y obstrucción biliar extrahepática

- Raros sucesos de hipersensibilidad (broncoespasmo, hipotensión, taquicardia, urticaria o eritema)

ROCURONIO

- De latencia más rápida 2 min.

- Mínimos efectos de liberación de histamina y CV

- Captado por hígado para ser metabolizado pasa a bilis

- Utilizado en la intubación del paciente con estómago lleno.

- Su duración puede ser de 40 a 60 minutos.

RAM:

• No se produce histaminoliberación.
• Dolor/reacción en el lugar de la iny.
• Cambios en constantes vitales y bloqueo NM prolongado
• Reacciones anafilácticas y anafilactoides

ATRACURIO

- Metabolizado por eliminación de Hoffman y la hidrólisis éster

- Reacciones adversas por liberación de histamina, anafilaxia, hipotensión 2%, vasodilatación 5%, aumento de FC 2%, disnea 0.2%, laringospasmo, rash, urticaria

- Adecuado para pacientes con falla renal y hepática, cardiovascular y ambulatorio

- Dosis: 3-0.6mg/kg

- Duración 30 min

- Solo el 10% se excreta inalterado por bilis y orina

SECUENCIA DE PARÁLISIS FLÁCIDA

- 1º Músculos finos de cara y cuello (Laríngeos y Faríngeos)

- 2º Músculos de extremidades

- 3º Músculos del tronco

- 4º Músculos involucrados en la respiración, intercostales y diafragma

- RECUPERACIÓN SIGUE ORDEN INVERSO

ANTAGONISTAS DE LOS FÁRMACOS RELAJANTES MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES

Neostigmina:

- Es la droga específica para la reversión de los agentes no despolarizantes.

- Fármaco colinérgico de acción indirecta, denominados inhibidores de la acetilcolinesterasa.

- Es un estimulante colinérgico que aumenta el efecto al facilitar la transmisión de los impulsos a través de la unión neuromuscular.

- Inhibe la destrucción de la acetilcolina por la acetilcolinesterasa.

- Dosis: 0.05-0.07 mg/kg IV (máximo 5 mg) con atropina 0.01 mg/kg o con glicopirrolato 0.08-0.1 mg/kg.

FARMACOCINÉTICA

- Absorción pobre por v.o, pero rápida y segura I.M, I.V

- No atraviesa la BHE, se distribuye sobre todo en el tejido nervioso, y no se acumula en el organismo

- Metabolismo: Su T ½ depende de la estabilidad de su complejo Inhibidor-Enzima y su metabolismo es por la AChE

- Excreción: Principalmente por vía renal

- Actúa en el primer minuto de su administración y su efecto dura 20 a 30 minutos

MECANISMO DE ACCIÓN

- Actúan fijándose a la AChE e inhibiéndola

- Esto permite que la ACh endógena se acumule en las sinapsis colinérgicas y en la unión neuroefectora.

- Otra acción es que la NEOSTIGMINA su estructura es similar a la ACh y compiten con ella por unirse a la AChE (se comportan como falsos sustratos).

- Son hidrolizados por ella pero más lentos.

UTILIDAD TERAPÉUTICA

- Prevenir distensión intestinal y retención vesical postoperatoria.

- Tratamiento de la Miastenia gravis.

- Antídoto de relajantes musculares no despolarizantes.

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES

- Los agentes colinérgicos de acción directa o indirecta deben usarse con gran precaución

- Están contraindicados:

• En casos de asma bronquial, úlcera péptica, insuficiencia coronaria, hipotiroidismo, bloqueo A-V e insuficiencia cardíaca congestiva severa.
• Precaución en pacientes con trastorno cardiovasculares, vagotonía, bradicardia, epilepsia, enfermedad de Parkinson.

SOBREDOSIFICACIÓN:

Efectos muscarínicos:

- Bradicardia, aumento de las secreciones salivales y bronquiales, broncoespasmo, vómitos, peristaltismo, diarrea, contracción de la vejiga, miosis y diaforesis.

- Estos efectos colaterales pueden ser contrarrestados por la atropina.

Efectos nicotínicos:

- Calambres musculares, fasciculaciones y debilidad.

- La dosis de neostigmina no debe exceder de los 5 mg

Reversión Farmacológica: Normas para la reversión de los RMND

- Los signos clínicos más confiables para diagnosticar la adecuada restauración de la función neuromuscular son:

- Sostener la cabeza elevada durante 5 segundos