Psicoestimulantes y fármacos antidemencia: mecanismos de acción y efectos secundarios

Resumen

El texto repasa los psicoestimulantes, su historia de uso y abuso y su mecanismo de acción dopaminérgico, con ejemplos como el metilfenidato, la dextroanfetamina y la pemolina. Después describe los fármacos antidemencia, empezando por la tacrina, y detalla los efectos secundarios más frecuentes de la tacrina, el donezepilo, la rivastigmina y la galantamina.

Puntos clave

Los psicoestimulantes tienen un efecto agonista dopaminérgico, centrado en el sistema reticular activador ascendente y en ciertas áreas del estriado.
El metilfenidato libera dopamina de las vesículas de almacenamiento a largo plazo e inhibe su recaptación.
La dextroanfetamina libera dopamina de la reserva citoplasmática de las neuronas presinápticas e inhibe su recaptación.
La pemolina tiene un efecto dopaminérgico cuyo mecanismo aún no está bien explicado.
Hasta comienzo de los años 80 no existía ningún tratamiento psicofarmacológico con efectos significativos sobre el deterioro cognitivo; en esa década se empezó a usar la tacrina.
La tacrina puede provocar toxicidad hepática; si las transaminasas superan 10 veces los niveles normales, debe suprimirse.
Los inhibidores de la colinesterasa (donezepilo, rivastigmina, galantamina) comparten efectos secundarios digestivos como náuseas, vómitos y diarrea.

Ponte a prueba

Psicoestimulantes

La utilización de psicoestimulantes ha estado muy ligada a los problemas que ha generado su uso ilegal. Sus propiedades anorexígenas fueron aprovechadas en un primer momento para controlar el apetito en las dietas de adelgazamiento. El importante abuso producido, tanto buscando este efecto, como el de la reducción del sueño con el objeto de aumentar el rendimiento, dio lugar a medidas restrictivas en la mayoría de los estados; de tal forma, que en la actualidad muchos de ellos no están comercializados, o bien en otros casos se dispensan con receta con un alto nivel de control.

Mecanismo de Acción de los Psicoestimulantes

En general, los distintos psicoestimulantes utilizados se caracterizan porque tienen un efecto agonista dopaminérgico, que parece que se centra en el sistema reticular activador ascendente y ciertas áreas del estriado, que parece que se han implicado en la fisiopatología del trastorno por déficit de atención con hiperactividad.

Metilfenidato: Efecto agonista dopaminérgico. Libera dopamina de las vesículas de almacenamiento a largo plazo en las neuronas presinápticas. También inhibe la recaptación de dopamina.
Dextroanfetamina: Efecto agonista dopaminérgico. Libera dopamina de la reserva citoplasmática de las neuronas presinápticas. También inhibe la recaptación de dopamina.
Pemolina: Efecto dopaminérgico no bien explicado aún.

Fármacos Antidemencia

El tratamiento de las demencias constituye un reto para la psiquiatría y la neurología actual. Hasta comienzo de los años 80 no se contaba con ningún tratamiento psicofarmacológico que tuviera efectos significativos sobre el deterioro cognitivo. En esa década se comenzó a utilizar la tacrina, que se había sintetizado con anterioridad.

Efectos Secundarios de los Fármacos Antidemencia

Tacrina: Toxicidad hepática, puede incrementar mucho las transaminasas. Cuando sobrepasan 10 veces los niveles normales se debe suprimir. Náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, anorexia. Ataxia, temblor, cefaleas, mareos.
Donezepilo: Náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, estreñimiento, anorexia. Cefaleas, mareos, insomnio, agitación. Calambres musculares, debilidad, mialgias, artralgias, elevación de la CPK.
Rivastigmina: Náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, estreñimiento, anorexia. Cefaleas, mareos, insomnio, agitación. Mialgias, artralgias, elevación de la CPK. Bradicardia, síncope. Anemia, trombocitopenia.
Galantamina: Náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, estreñimiento, anorexia. Cefaleas, mareos, somnolencia, confusión, insomnio, agitación. Bradicardia, síncope. Pérdida de peso, sudoración, astenia.

Preguntas frecuentes

¿Por qué se restringió el uso de los psicoestimulantes?

Su uso ilegal y el abuso, tanto para controlar el apetito como para reducir el sueño y aumentar el rendimiento, llevaron a medidas restrictivas en la mayoría de los estados. Hoy muchos no están comercializados y otros se dispensan con receta y un alto nivel de control.

¿Qué efecto principal tienen los psicoestimulantes sobre la dopamina?

Tienen un efecto agonista dopaminérgico, ya que liberan dopamina y, en el caso del metilfenidato y la dextroanfetamina, también inhiben su recaptación.

¿Qué efecto secundario grave tiene la tacrina?

Puede causar toxicidad hepática e incrementar mucho las transaminasas. Si superan 10 veces los niveles normales, debe suprimirse el tratamiento.