Prueba

" INDOMETECINA-ENDOMETACINA. Es un antiinflamatorio no esteroide derivado del ácido indolacético, el cual es una hormona vegetal. La forma estructural de esta es un derivado indólico metilado. Farmacocinética. " Absorción. Por vía oral es rápida y completa. Después de ingerida, se alcanzan concentraciones máximas en 1 o 2 horas. Vía rectal la absorción de los supositorios es más rápida que la forma oral, pero la cantidad absorbida parece ser menor, debido a que no se retiene en el recto durante 1 hora completa. " Distribución. Presenta una biodisponibilidad del 90%, con unión a proteínas del 99%. " Biotransformación. La endometacina es metabolizada primordialmente en el hígado. " Excreción. El fármaco es excretado a un 60% por vía urinaria (10 a 20% como indometacina inalterada) y un 33% por vía biliar (el 1,5% como indometacina inalterada). Farmacodinámica. La indometacina inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa para disminuir la formación de precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Aunque muchos de sus efectos terapéuticos y adversos se producen por la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en distintos tejidos, otras acciones contribuyen en forma significativa a los efectos terapéuticos del medicamento. Como analgésico: por acción periférica debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Antirreumático: la producción del factor reumatoide IgM puede disminuir con indometacina; sin embargo, la droga no afecta el curso progresivo de la artritis reumatoidea. Sólo actúa por mecanismos analgésicos y antiinflamatorios. Antipirético: por la acción central sobre el centro hipotalámico que regula la temperatura, produciendo vasodilatación periférica. Antidismenorreico: inhibe la síntesis de prostaglandinas en el útero, lo que disminuye las contracciones uterinas, aumenta la perfusión uterina y alivia la isquemia y el dolor espasmódico. Reacciones Adversas. 1. A nivel neurológico la endometacina desarrolla: cefaleas, mareos, depresión, vértigo y fatiga; con menor frecuencia: confusión mental, ansiedad, somnolencia, convulsiones, coma, neuropatía periférica, debilidad muscular y rara vez parestesias y empeoramiento de la epilepsia y parkinsonismo. En algunos casos la intensidad de esta sintomatología puede obligar a suspender el tratamiento. 2. A nivel gastrointestinal la endometacina puede provocar: náuseas, anorexia, vómitos, molestias epigástricas, constipación y diarrea. Pueden aparecer ulceraciones en esófago, estómago, duodeno o intestino delgado; hemorragia gastrointestinal. Muy rara vez se observó estomatitis, flatulencias o hemorragias de origen sigmoideo. Diversos estudios han indicado que la dosificación recomendada más elevada de indometacina por vía oral (50mg, 4 veces por día) produce menos pérdida de sangre en las heces que la dosis media de ácido acetilsalicílico (600mg, 4 veces por día). Hepáticas: en raras ocasiones se observaron cuadros de hepatitis o ictericia relacionados con la administración de indometacina. 3. A nivel cardiovascular y renal se presentan: con poca frecuencia edema, elevación de la presión arterial, taquicardia, dolor precordial, arritmia, hipotensión, insuficiencia cardíaca congestiva. 4. Asi como también se pueden presentar Reacciones de hipersensibilidad, con signos de erupciones cutáneas, dermatitis exfoliativas, prurito, urticaria, trastornos respiratorios agudos, disnea. 5. A nivel hematológico se puede desarrollar: leucopenia, petequias, púrpura, trombocitopenia. 6. Otros: trastornos de la audición, proteinuria, nefritis intersticial, hiperglucemia, glucosuria, visión borrosa y dolor orbitario o periorbitario. Bronconstricción en asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico. Interacciones. El ácido acetilsalicílico puede disminuir los niveles plasmáticos de indometacina. El probenecid eleva los niveles de indometacina, por lo que puede ser necesario disminuir la dosis en el tratamiento conjunto. Puede reducir la acción antihipertensiva de los betabloqueantes, los diuréticos tiazídicos, la furosemida o el captopril. Puede aumentar los niveles sanguíneos de litio, en pacientes bajo tratamiento de mantenimiento con carbonato de litio. Puede desplazar a los hipoglucemiantes orales de su unión a proteínas, dando lugar a un aumento del efecto hipoglucemiante. Disminuye la excreción renal de metotrexato dando lugar a un aumento de la concentración plasmática de éste. Contraindicaciones. Antecedentes de hipersensibilidad a indometacina, salicilatos y otros antiinflamatorios no esteroides. Ulcera gastroduodenal activa. Lesiones gástricas recurrentes. Primer trimestre del embarazo. Lactancia. Niños menores de 14 años. " SUNDILAC. Es un profármaco cuya actividad antiinflamatoria depende del metabolito sulfuro. En forma comercial se consigue con el nombre de Aclin. Indicación del Sundilac. Se utiliza para aliviar el dolor y la inflamación en las siguientes condiciones: " La osteoartritis. " La artritis reumatoide. " Espondilitis anquilosante. " Gota. " Otras condiciones que el dolor se debe a la inflamación. Propiedades Farmacológicas. El Sundilac, tiene menos de la mitad de la potencia de indometacina; por ser un profármaco, in Vitro es inactivo o débil, por lo cual no se metaboliza hasta generar su metabolito activo sulfuro. Dicho metabolito posee una potencia de 500 veces más que el sundilac como inhibidor de la ciclooxigenasa. La idea de que la mucosa gástrica o intestinal no está expuesta directamente a las concentraciones altas del fármaco activo después de ingerir sundilac, sienta las bases teóricas para afirmar que ocasiona una menor incidencia de efectos gastrointestinales en comparación con la indometacina. Dicha afirmación no considera que la mucosa de estas vías mencionadas, esté directamente expuesta a los niveles circulantes del fármaco activo. De igual manera, los primeros estudios clínicos sugirieron que el sundilac, a diferencia de otros AINES, no alteraba los niveles de prostaglandinas en riñones y con ello evitaba su vínculo con la hipertensión en personas susceptibles. Sin embargo no se tienen pruebas ni estudios contundentes en cuanto a estás hipótesis, y hay que tener las mismas precauciones con este fármaco, así como se tienen con los demás AINES, en cuanto a nefrotoxicidad y afecciones gastrointestinales. Farmacocinética y metabolismo. Dichos procesos en este fármaco son complejos. Cerca del 90% del fármaco se absorbe por vía oral en el ser humano.

En 1 a 2 horas de la ingestión del fármaco se alcanzan las concentraciones máximas del mismo en plasma, en tanto que el metabolito sulfuro aparece unas 8 horas después de la administración oral. El sundilac experimenta dos importantes biotransformaciones. Se oxida en sulfota para reducirse de manera reversible a sulfuro, que es metabolito activo. Éste, se forma en gran medida por la acción de la microflora intestinal en el sundilac excretado por la bilis. Los tres compuestos aparecen en concentraciones similares en el plasma del ser humano. La semivida del propio sundilac es de unas 7 horas, pero la del metabolito activo sulfuro es de unas 18 horas.

Sundilac y sus metabolitos activos pasan por la circulación enterohepática y se fijan ampliamente a proteínas plasmáticas. En orina aparece una pequeña cantidad del sulfuro o de sus conjugados. Los principales componentes excretados en orina, comprenden el 30% sulfota y sus conjugados de la dosis administrada, el sundilac y sus derivados representan un 20%. Incluso un 25% de la dosis oral puede aparecer en heces en forma de metabolitos. Los efectos secundarios comunes del SUNDILAC. " Náuseas. " Acidez. " Úlceras de estómago. " Diarrea. " Dolor de cabeza. " Mareo. " La sal y la retención de líquidos. " La presión arterial alta. " Estreñimiento. " Flatulencia. " Pérdida de apetito. " Calambres en el estómago. Efectos adversos poco frecuentes de SUNDILAC. " Alto niveles de potasio. " Deterioro función renal. " Confusión. " Asma. " Erupción. " Ulceración del esófago. " Insuficiencia cardíaca. Uso del medicamento. El sulindac viene envasado en forma de tabletas para tomar por vía oral. Por lo general, se toma con alimentos 2 veces al día, aunque tal acción podría retrasar o disminuir su absorción y su concentración en plasma. La dosis más común es de 150 a 200 mg. Este medicamento se ingiere en el mismo horario todos los días. El sulindac ayuda a controlar el dolor de artritis pero no cura esta afección. Si se está ingiriendo sulindac para tratar el dolor de artritis, puede demorar 1 semana o más tiempo antes de que sienta el beneficio total del medicamento. Otros usos. El sulindac también a veces se usa para reducir el número de pólipos (crecimientos anormales) en el colon (intestino grueso) y en el recto, en los pacientes con poliposis adenomatosa familiar (una condición en la que se forman cientos o miles de pólipos en el colon y se puede desarrollar cáncer). Sundilac: En El Embarazo. Los derivados arilproiónico y ariacéticos (fenoprofeno, ibuprofeno, sundilac, ketoprofeno, naproxeno y diclofenaco) pertenecen a la categoría B. Inhiben la síntesis de las prostaglandinas, por lo que pueden producir constricción y cierre del ductus arterioso fetal. " FENAMATOS. En farmacología y medicina se conoce como Fenamatos a aquellos fármacos derivados del ácido antranílico (ácido N-fenilantranílico) e incluidos dentro del grupo funcional de los AINES. Las sustancias incluidas en este grupo serían: " Ácido Meclofenámico. " Ácido Flufenámico. " Ácido Mefenámico. Si bien la actividad biológica de este grupo de fármacos fue descubierta en la década de 1950, los fenamatos no han logrado amplia aceptación clínica. Con frecuencia causan efectos colaterales; en particular, puede ser muy grave. Desde un enfoque terapéutico, tampoco presentan ventajas claras sobre varias otras drogas tipo aspirina. El uso de acido mefenámico sólo se indica para analgesia y alivio de los síntomas de la dismenorrea primaria. Aunque el meclofenamato se emplea para tratar la artritis reumatoidea y la osteoartritis, no se recomienda como tratamiento inicial. Propiedades Químicas. El ácido mefenámico y el meclofenamato son ácidos fenilantranílicos N-sustituidos. Propiedades Farmacológicas. En pruebas de actividad antiinflamatoria, el acido mefenámico tiene la mitad de la potencia de la fenilbutazona y el acido flufenámico es 1.5 veces mas potente que ella. Ambas drogas también tienen propiedades antipiréticas y analgésicas. Los fenamatos son tNSAID (Antiinflamatorios no esteroideos) típicos. El ácido mefenámico ejecuta su acción a nivel central y periférico, lo cual fue demostrado en pruebas de analgesia, siendo el único que manifestó dicha acción. A diferencia de otros AINES, ciertos fenamatos, en especial El ácido meclofenámico pueden antagonizar algunos efectos de prostaglandinas, donde aún no se tiene conocimiento si a concentraciones terapéuticas hay bloqueo del receptor. Además inhiben la COX (Enzima Ciclooxigenasa). Propiedades Farmacocinéticas. Los fármacos de esta categoría se absorben con rapidez y su acción es breve. Después de una dosis por vía oral, la concentración máxima en sangre se alcanza entre 0.5 y 2 horas después, teniendo una vida media plasmática de entre 2 y 4 horas. En el ser humano, aproximadamente 50% de una dosis de ácido mefenámico se excreta por la orina, en la forma predominante de metabolitos 3-hidroximetilo y 3-carboxilos y sus conjugados. Se ha observado que el 20% del fármaco se recupera en heces, principalmente la forma 3-carboxilo no conjugado. Efectos adversos comunes y precauciones. Aproximadamente el 25% de quienes hacen uso de los fenamatos presentan efectos adversos gastrointestinales a dosis terapéuticas. Alrededor del 5% de los individuos muestra al final una elevación reversible del nivel de transaminasas hepáticas. Así mismo, también es relativamente frecuente la aparición de diarrea, la cual puede llegar a ser intensa y que algunas veces acompaña a la esteatorrea y a la inflamación de los intestinos. Otro efecto adverso raro, pero que puede presentarse y ser grave es la anemia hemolítica autoinmunitaria. Estos fármacos se encuentran contraindicados en pacientes con antecedentes de enfermedades gastrointestinales. En caso de que aparezca diarrea u erupción, se debe suspender el consumo de forma inmediata. Se necesita vigilancia en busca de signos o síntomas de anemia hemolítica. " ETODOLAC. El etodolac es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINES). Derivado del ácido piranocarboxílico con potente acción analgésica. Actúa inhibiendo la síntesis de pros-taglandina E2 por los macrófagos, pero es más efectiva en inhibir la biosíntesis de PGE2 por condrocitos y sinoviocitos en casos de osteoar-tritis.El fármaco es uricosurico y su estructura es la siguiente: Mecanismo de acción El etodolac actúa principalmente mediante la inhibición de la ciclooxigenasa 2 (COX-2), que cataliza la formación de las prostaglandinas inflamatorias, interactuando mínimamente con la COX-1 (efecto que es responsable de sus efetos secundarios indeseables), a diferencia de otros AINES como la aspirina, el flunixin, la fenilbutazona o el piroxicam que no son tan selectivos, por lo que no tiene tantos efectos secundarios sobre el tracto gastointestinal ni a nivel renal. Este pequeño efecto que produce en tracto gastrointestinal quizá sea consecuencia del efecto relativamente limitado en la producción de PGE2 en la mucosa gastrica. Además de la inhibición selectiva de la ciclooxigena-2, el etodolac tiene un efecto inhibidor de la quimiotaxis de los macrófagos tanto in vitro como in vivo, lo que contribuye adicionalmente a su acción antiinflamatoria. Farmacocinética y metabolismo La absorción del etodolac es buena tras su ingestión por vía oral, registrándose la concentración sanguínea máxima que coincide con el inicio del efecto farmacològico entre 30 y 60 minutos tras su administracion. Una vez absorbido, el etodolac experimenta una intensa recirculación enterohepática, lo que prolonga su vida media hasta la 10-14 horas, permitiendo que sea administrado una sola vez al día. El 99% está ligado a proteínas plasmaticas. El hígado lo metaboliza de manera activa hasta generar metabolitos que se excretan en gran medida por la orina. Su vida media en plasma es de unas siete (7)horas.