Propiedades Farmacológicas de Aminoglucósidos, Quinolonas, Cloranfenicol, Metronidazol y Rifampicina

Fármacos Antimicrobianos: Aminoglucósidos, Quinolonas, Cloranfenicol, Metronidazol y Rifampicina

I. Aminoglucósidos

1. Ejemplos de Aminoglucósidos

• Estreptomicina
• Neomicina
• Gentamicina
• Amicacina

2. Mecanismo de Acción de los Aminoglucósidos

Inhiben la subunidad 30S ribosomal, bloqueando la síntesis de proteínas bacterianas. Dado que la mayoría están disponibles en forma inyectable, terminan siendo bactericidas.

3. Características de los Aminoglucósidos

• Son antibióticos (ATB) de amplio espectro, aunque con acciones específicas en cada uno.
• Son bactericidas y presentan escasa o nula acción gastrointestinal.
• Están disponibles en forma inyectable y tópica.

4. Ventajas de los Aminoglucósidos

• Son ATB muy económicos al estar disponibles como genéricos.
• Están disponibles para infecciones sistémicas (ej. urinarias) y tópicas (ej. piel, ojos).
• Son bactericidas.

5. Desventajas de los Aminoglucósidos

• Para infecciones sistémicas, no están disponibles por vía oral debido a su mala absorción, razón por la cual se administran por vía inyectable.
• No pueden ser usados por más de 10 días ni en altas dosis, ya que son nefrotóxicos y ototóxicos (producen daño permanente en riñones y, en algunos casos, sordera).

II. Quinolonas

6. Ejemplos de Quinolonas y su Mecanismo de Acción

Ejemplos:

• Ciprofloxacino
• Levofloxacino
• Moxifloxacino

Mecanismo de acción: Inhiben a la enzima ADN girasa, responsable del desenrollamiento del ADN. Cuando la célula bacteriana comienza a dividirse, esta inhibición impide la reproducción y causa la muerte bacteriana.

7. Indicaciones de Quinolonas

• Infecciones genitourinarias: Cistitis, ureteritis, nefritis, pielonefritis, uretritis, salpingitis, prostatitis, vesiculitis, epididimitis (los últimos tres del aparato genital).
• Infecciones respiratorias altas y bajas:
  • Altas: Faringitis, amigdalitis, sinusitis, otitis, rinofaringitis.
  • Bajas: Bronquitis, neumonía, bronconeumonía, neumonitis.

8. Presentación y Posología de Moxifloxacino

• Presentación: Comprimidos recubiertos de 400 mg.
• Posología: 400 mg una vez al día durante 10 días en todos los casos.

9. Ausencia de Inyectables en Quinolonas

No tienen presentaciones inyectables debido a su alta biodisponibilidad oral.

10. Utilidad en Infecciones Urinarias

Son útiles por su alta eliminación por la orina como droga activa (no metabolizada). Son ATB de elección según pauta del MINSAL para el tratamiento de las infecciones genitourinarias.

11. Límite de Uso de Quinolonas

No pueden ser utilizadas por más de 10 días debido al riesgo de causar en algunos pacientes colitis pseudomembranosa.

12. Posología de Ciprofloxacino en Prostatitis

500 mg cada 12 horas durante 10 días.

III. Cloranfenicol

13. Características del Cloranfenicol

• ATB de amplio espectro, bacteriostático.
• Introducido en medicina en 1950.
• Se caracteriza por su gran acción frente a bacterias Gram- y anaeróbicas.

14. Mecanismo de Acción del Cloranfenicol

Inhibe la subunidad 50S ribosomal de las bacterias, bloqueando la síntesis de proteínas, razón por la cual las bacterias detienen su desarrollo (acción bacteriostática).

15. Indicaciones del Cloranfenicol

• Infecciones causadas por bacterias anaerobias (ej. septicemia por Bacteroides fragilis o peritonitis por Escherichia coli).
• Infección causada por bacterias Gram- como la fiebre tifoidea debido a Salmonella typhi (bacilo de Eberth).
• En hospitales públicos, en asociación con penicilina G (formando el bolo pencaf), de gran utilidad para prevenir o tratar infecciones intrahospitalarias.

16. Posología de Cloranfenicol Óvulos en Vaginosis

1 óvulo vaginal en la noche, paciente acostado, durante 6 días.

17. Restricciones y Uso en Chile

• Está prohibido en muchos países por sus graves efectos secundarios en la sangre, ya que destruye la serie de glóbulos blancos (anemia aplásica).
• En Chile se usa para la fiebre tifoidea, que es una infección endémica.

IV. Metronidazol (Nota: El documento original menciona 'Metamizol' en la pregunta 18 y 19, pero el contexto y las acciones descritas corresponden a Metronidazol, por lo que se corrige el contenido a Metronidazol)

18. Acciones del Metronidazol

• Acción frente a bacterias anaeróbicas.
• Acción frente a protozoos (amebas, Giardia, Trichomonas, etc.).

19. Mecanismo de Acción del Metronidazol

Inhibe la síntesis de los ácidos nucleicos (ARN y ADN) de los microorganismos al desestabilizar la estructura helicoidal del ADN, causando la muerte del microorganismo. Es una pro-droga que se transforma en fármaco activo dentro de las bacterias anaeróbicas.

20. Acciones del Metronidazol

• Profilaxis de infecciones intrahospitalarias por bacterias anaeróbicas.
• Tratamiento de infecciones intrahospitalarias por bacterias anaeróbicas (se produce en cirugía sucia, es decir, en los órganos de la cavidad abdominal).
• Tratamiento por infestación por protozoos (considerados parásitos): tricomoniasis, amebiasis, giardiasis.

21. Posología de Metronidazol en Vaginosis

1 óvulo de 500 mg cada 12 horas por 5 días.

22. Posología de Metronidazol en Amebiasis (Adulto)

500-750 mg cada 8 horas por 10 días.

23. Posología de Metronidazol (Dosis Única) en Tricomoniasis (Pareja)

2 gramos (4 tabletas orales) en dosis única en ambos miembros de la pareja (seguimiento a 15 días).

24. Posología de Metronidazol (7 Días) en Tricomoniasis (Pareja)

500 mg cada 12 horas en ambos miembros de la pareja por 7 días.

25. Ventajas del Metronidazol

• Es uno de los mejores ATB para bacterias anaeróbicas.
• Económico, ya que está disponible como genérico.
• Pocos medicamentos activos actuales compiten con su eficacia en sus indicaciones primarias.

26. Desventaja del Metronidazol

Las formas orales presentan un desagradable sabor metálico que puede causar náuseas y vómitos; por ello, sus dosis deben tomarse junto con alimentos.

V. Rifampicina

27. Características de la Rifampicina

• ATB misceláneo de amplio espectro.
• Bactericida semisintético derivado de la rifamicina.
• Gran acción frente a bacterias Gram-.

28. Mecanismo de Acción de la Rifampicina

Inhibe a la enzima ARN polimerasa precursora del ARN. En consecuencia, el ARN dirigido por el ADN no puede formarse, lo que causa la muerte de la bacteria.

29. Indicaciones de la Rifampicina (Rifamicina)

• Tratamiento de la tuberculosis causado por el bacilo Gram- Mycobacterium tuberculosis (bacilo de Koch).
• Tratamiento de la lepra causada por el bacilo Gram- Mycobacterium leprae (bacilo de Hansen).
• Prevención (profilaxis) de la meningitis meningocócica causada por el diplococo Gram-.

30. Ventajas de la Rifampicina

• Es un ATB bien tolerado, de buena absorción y de fácil eliminación (se elimina 60% por las heces y 30% por la orina).
• Sumamente económico, disponible en genérico y marca registrada.