Piretroides: clasificación, mecanismo de acción y toxicidad en humanos

Resumen

El texto describe los piretroides, insecticidas sintéticos derivados de las piretrinas naturales, y los clasifica en tipo I (sin grupo ciano) y tipo II (alfa-ciano) según el síndrome que producen. Explica su mecanismo de acción sobre los canales de sodio, sus usos plaguicidas y antiparasitarios, su toxicocinética y los efectos que su exposición provoca en el sistema nervioso humano.

Puntos clave

Los piretroides son derivados sintéticos de las piretrinas, insecticidas de origen natural.
Tipo I (no ciano) produce el Síndrome T: agresividad, incoordinación, temblor, postración y muerte.
Tipo II (alfa-ciano) produce el Síndrome CS: masticación, hiperactividad, salivación, coreoatetosis y muerte.
Actúan principalmente sobre los canales de sodio voltaje-dependientes, y también influyen en canales de potasio y calcio.
Se metabolizan rápidamente en el hígado y se eliminan principalmente por vía urinaria, con cinética de eliminación bifásica.
La exposición humana afecta al sistema nervioso central y periférico, con síntomas como cefalea, mareos y parestesia en cara y manos.

Ponte a prueba

¿Qué son los Piretroides?

Los piretroides son derivados sintéticos de las piretrinas, las cuales son insecticidas de origen natural. Se distinguen funcionalmente según su efecto: las piretrinas de tipo I producen la muerte del insecto, mientras que las piretrinas de tipo II producen su paralización.

Clasificación de los Piretroides

Estos compuestos actúan principalmente sobre los canales de sodio voltaje-dependientes. Se clasifican en dos grandes grupos:

Tipo I: No Ciano

Se caracterizan por no poseer un grupo ciano en la posición alfa. Su exposición produce el denominado Síndrome T, cuyos síntomas incluyen:

Agresividad e irritabilidad.
Incoordinación y temblor.
Postración y, finalmente, la muerte.

Tipo II: Alfa-Ciano

Contienen un grupo alfa-ciano y producen el Síndrome CS, manifestado por:

Masticación e incoordinación.
Hiperactividad y salivación profusa.
Coreoatetosis (movimientos involuntarios) y muerte.

Mecanismo de Acción

Los piretroides actúan a nivel de los canales de sodio, y también influyen en los canales de potasio y calcio. Su acción principal consiste en aumentar la corriente de estos canales, lo que provoca una despolarización constante y la liberación masiva de neurotransmisores.

Uso de los Piretroides

Debido a su eficacia, se emplean en diversos ámbitos:

Plaguicida: Uso fitosanitario (especialmente en cultivos de algodón y frutales), ambiental y doméstico (control de vectores como la malaria y leishmaniosis) y en el almacenamiento de alimentos.
Antiparasitarios: Aplicados en el ganado vacuno y para el tratamiento de la pediculosis humana.

Interacciones Químicas

La coadministración con piperonil butóxido o con un organofosforado genera un aumento de la eficacia del insecticida, pero también incrementa su toxicidad, disminuyendo la DL50 (Dosis Letal 50). Cabe destacar que son inductores débiles o nulos del CYP450 y de la NADPH citocromo reductasa.

Toxicocinética

El comportamiento de los piretroides en el organismo se define por los siguientes puntos:

Metabolismo: Se metabolizan rápidamente en el hígado.
Excreción: Se eliminan en cuestión de horas o días, principalmente por vía urinaria.
Distribución: Debido a su alta liposolubilidad, se acumulan en el tejido adiposo y se sugiere que son capaces de acumularse en el tejido nervioso. Presentan una cinética de eliminación bifásica.
Absorción: Se absorben parcialmente por vía oral (VO), presentan una mayor biodisponibilidad por inhalación y una menor absorción por vía dérmica.
Biotransformación: Sufren reacciones de hidrólisis catalizadas por ésteres y reacciones de hidroxilación catalizadas por isoformas del P450. Los metabolitos oxidados pasan por procesos de glucuro- y sulfoconjugación.

Es importante notar que los parámetros cinéticos se pueden correlacionar con la disminución de las concentraciones de serotonina y dopamina en el cerebro.

Toxicidad para el Hombre

La exposición en humanos provoca alteraciones tanto en el Sistema Nervioso Central (SNC) como en el Sistema Nervioso Periférico (SNP). Los síntomas comunes incluyen:

Dolor de cabeza, vértigo, mareos y somnolencia.
Reducción de la iniciativa, menor concentración y cansancio.
Hiperexcitabilidad, inquietud, ansiedad y alteraciones en el sueño.
Parestesia (sensación de hormigueo) localizada frecuentemente en cara y manos.

Preguntas frecuentes

¿Qué diferencia hay entre los piretroides tipo I y tipo II?

Los tipo I no poseen grupo ciano en la posición alfa y producen el Síndrome T, con agresividad, temblor y muerte. Los tipo II contienen un grupo alfa-ciano y producen el Síndrome CS, con hiperactividad, salivación y coreoatetosis.

¿Para qué se usan los piretroides?

Se emplean como plaguicidas en uso fitosanitario, ambiental y doméstico, en el control de vectores como la malaria y en el almacenamiento de alimentos. También se usan como antiparasitarios en ganado vacuno y para la pediculosis humana.

¿Cómo se eliminan los piretroides del organismo?

Se metabolizan rápidamente en el hígado y se eliminan en horas o días, principalmente por la orina. Debido a su alta liposolubilidad, se acumulan en el tejido adiposo.