Irtopan mecanismo de acción

FARMACOLOGÍA DEL SNC

El SNC tiene Carácterísticas físico-químicas y farmacodinámicas que lo diferencian de otros Sistemas. Las neuronas hacen y distribuyen señales eléctricas y químicas. Tienen mucha comunicación interneuronal y capacidad de integración. En el SNC Los fármacos actúan en el nivel de receptores y sobre la síntesis de las Señales químicas, destrucción, al nivel de los segundos mensajeros.

NEUROTRANSMISORES MÁS IMPORTANTES EN EL SNC

Noradrenalina:

es el Neurotransmisor del SN simpático (SN adrenérgico). Al nivel central, se Sintetiza en la misma vía, con los mismos receptores, la misma degradación y la Misma recaptación se encuentra distribuida muy bien en el cerebro. La  noradrenalina es un aerosol neuronal porque el receptor está un Poco lejano. La interacción de la noradrenalina con los receptores  provoca Inhibición, mientras que con los receptores , provoca excitación. Las Vías noradrenérgicas están relacionadas con sistemas de recompensa cuando son Estimulados por la noradrenalina, provoca aumento del placer. Los fármacos que Estimulen estas zonas son: anfetaminas y noradrenalina, que evitan el control Fisiológico.

·Aumentando los niveles de noradrenalina, provoca Una sensación de placer.

·Una disminución de los niveles de noradrenalina Provoca depresión.

·Un aumento de los niveles de noradrenalina provoca Manía, estado donde el individuo tiene un exceso de euforia, hiperactividad, Entusiasmo.

DOPAMINA:

Es un precursor a la Síntesis de noradrenalina. Las vías dopaminérgicas no tienen el enzima que la Transforma en noradrenalina. La dopamina es más importante al nivel central que En la periferia.

·Actúa por dos receptores: D₁  postsináptico Y D₂  presináptico. Están ligados a la activación y Desactivación de la adenilato ciclasa.

·No hay vías dopaminérgicas en el cerebelo ni en la Médula.

·La dopamina con actividad motora  la Falta de dopamina en el SNC da lugar al Párkinson (enfermedad de la tercera Edad que da rigidez al movimiento voluntario, acompañado de temblores Involuntarios y lentitud).

·Un exceso de dopamina (DOPA) lleva a la Corea de Huntington (enfermedad de la población joven ligada a la herencia, degeneración Del SNC y da movimientos involuntarios graves que imposibilitan el movimiento Voluntario).

SEROTONINA:

es un Neurotransmisor importante a escala central prioritariamente a la periferia, se Sintetiza a partir del triptófano de la dieta y se libera igual que en el SN Periférico. Los cuerpos celulares estimulan a la protuberancia y La  médula y envían ramificaciones al cerebelo, hipotálamo, médula, Corteza y sistema límbico. Inerva  a casi todo el cerebro. La serotonina regula muchas

funciones vitales. Está relacionada con la transmisión sensorial (alucinaciones), también con el Sueño, humor y otras funciones fisiológicas.

OPIOIDES: ANALGÉSICOS AL NIVEL CENTRAL

ACETILCOLINA:

se Encuentra en los ganglios y en la placa motora. La síntesis y la liberación en El SNC son igual que en el periférico. Actúa sobre receptores nicotínicos y Muscarínicos. Al nivel central no hay receptores nicotínicos. Está relacionado Con el comportamiento. La acetilcolina interviene en la vigilia, memoria y Aprendizaje y con la demencia en el Alzheimer. La ATROPINA (antagonista), al Nivel central induciría el sueño. Los fármacos del sistema colínérgico están Relacionados con la memoria a corto plazo y el aprendizaje. Las vías Colínérgicas se relacionan con el Alzheimer (de forma muy clara en los Hombres). Está relacionado con la edad, genética y ligado al sexo femenino. Hay Una degeneración del SNC selectiva (vías colínérgicas). Por eso, uno de los Síntomas más carácterísticos es la pérdida de memoria reciente.

OPIÁCEOS: ANALGÉSICOS AL NIVEL CENTRAL

Los opiáceos son Derivados del opio. Son los mejores analgésicos porque tratan el componente Afectivo y la nocicepción. Los opiáceos son buenos fármacos para tratar el Dolor. Se usan mucho en la cirugía canina como analgésicos.

CLASIFICACIÓN:

Se clasifican en 3 grupos según la acción sobre los Receptores:

·Agonistas puros que son compuestos que actúa como Agonistas sobre los receptores opioides  todos se caracterizan porque Tienen una acción sobre receptores m, pero tienen una acción variable sobre los Otros receptores.

HEROÍNA:

 se cambiaron Los grupos OH por los grupos acetilo y se descubríó más liposolubilidad tiene más Euforia y más dependencia dependencia. Es una de las drogas más peligrosas.

CODEÍNA:

es un derivado del Opio, es un alcaloide aislado. También es analgésico.
Es muy bien absorbida por La vía oral. Se encuentra sobretodo en jarabes. Es antitusígena. Es un Analgésico suave, pero sobretodo interesa por la inhibición del reflejo de la Tos. Se sustituye un grupo OH de la morfina por el CH₃.

ETORFINA:

 sólo se usa en Veterinaria. Se usa para inmovilizar a los animales salvajes.

METADONA:

 es analgésico Y  de acción más lenta que la morfina y crea un síndrome de Abstinencia física más leve. Provoca dependencia física y psíquica igual que la Morfina.

·Agonistas y Antagonistas mixtos  tienen 4 Tipos de diferentes receptores. Pueden ser agonistas de unos receptores y Antagonistas de otros.

PENTAZOCINA:

actúa como agonista Sobre los otros receptores. En dosis bajas actúan como la morfina. En dosis más Elevadas provocan una ligera depresión respiratoria, disferia (depresión) Ligada al sueño, alucinaciones, pesadillas y problemas en el nivel Cardiovascular. No tiene dependencia y, si se da junto a la morfina, se ve la Disminución de los efectos analgésicos de la morfina.

·Antagonistas puros: Son fármacos que actúan sobre El receptor opioide con mucha afinidad pero no tienen actividad farmacológica.

Analgésicos antitérmicos y aines

Salicicatos (mecanismo de acción):

son Antitérmicos porque producen vasodilatación periférica con aumento de Sudoración. Antiinflamatorio y antitérmico, una propiedad importante que son Los uricosuricos, aumentan el consumo de glucosa y estimulan el centro Respiratorio. Se absorben vía oral, se unen fuertemente a las proteínas y Sufren hidrolisis previa. El uso terapéutico es en procesos traumáticos y Reumáticos, como profilácticos de agregación plaquetaria y en el uso de pomadas Y cremas que actúan como queratoliticos además de antitérmicos, Antiinflamatorios y analgésicos.

Paracetamol:

analgésico y Antitérmico. Distinta capacidad para bloquear la ciclooxigenasa, tiene Tolerancia a nivel gastroduodenal. Sirve de opción para los que no pueden tomar Salicicatos, según la dosis pueden aparecer problemas (hepatopatía)

Pirazalonas:

analgésicos, Antitérmicos y antiinflamatorios. Tienen múltiple molestias, sobre todo Gastrointestinales. Aparece con su uso retención de agua y sodio, es fácil que Interaccionen con anticoagulates, hipoglucemiantes, antiepilépticos y Cistosticos. Las más importantes son la dipirona y la fenilbutazona en forma de Sal. La dipirona provoca grandes trastornos hematológicos y la fenilbutazona Presenta gran poder analgésico y antiinflamatorio, poder uricosurico, produce Ardores de estómago y hemorragias digestivas.

Índoles:

tienen actividad analgésica, Antiinflamatoria y antitérmica. Indometacina. Tienen intolerancia Gastrointestinal, cefalea, vértigo y dermatitis. Retienen H20 y Na. Uso Indicado en cuadros dolorosos agudos y crónicos (atrosis).

Fenilacetinos:

Ibuprofeno y ketoprofeno, son el grupo Que más se usan porque tienen buena tolerancia gastrointestinal. Proporciona Analgesia, antiinflamatorio y antitérmica, la lesión sobre la mucosa gastrointestinal Es variada. Los derivados fenialaceticos (diclofenaco) se usa por su potente Acción analgésica en dolores osteomusculares y vicerales.

Oxicames:

Piroxicam y tenoxicam: analgésicos antiinflamatorios. Se Distinguen por tener una larga vida media (1dosis/dia). Sufren el ciclo Enterohepatico, sus efectos secundarios son cefaleas, vértigo y dematitis.

Ansiolíticos y sedantes

Se define la ansiedad como la más vivencia de un sentimiento De amenaza, puede ser emoción normal a un trastorno psiquiátrico dependiendo de Su intensidad y repercusión sobre la actividad de la persona. Temor, angustia, Irritabilidad, palpitaciones, sudoración y cefalea. Estos alivian o suprimen la Ansiedad sin producir la sedación o sueño.El ideal son las benzodiacepinas ya que se clasifican por su efecto sedante: benzodiacepinas, barbitúricos y meprobanato por si son Agonistas parciales y por provocar bloqueo vegetativo, antihistamínicos, Neurolépticos bloqueantes ð- adrenérgicos.

Acciones Farmacológicas:

Ansiolítica:

En sanos y a dosis terapéuticas, No alteran la realización de ejercicios físicos o mentales. A dosis mayores Producen sopor, sueño, ataxia y debilidad muscular. Alivian la taquicardia y el Sudor

Miorrelajante:

Relaja la musculatura Esquelética. Se ejerce sobre el SNC en 4 niveles: médula espinal, formación Reticular, ganglios basales y cerebelo

Anticonvulsivantes y antiepilépticos:

Algunos son eficaces.

Hipnóticos

·A dosis Terapéuticas no afecta al aparato circulatorio en sanos. En pacientes cardíacos Provoca hipotensión y bajo del gasto cardiaco. Si usamos dosis más altas, Depresión ligera del aparato respiratorio y apnea.

Todos se Absorben bien vía oral, desarrollan su efecto por los receptores Benzodiacepinicos, sufren eliminación por biotransformacion (algunos se Inactivan) durante la administración periódica. Los más importantes son: Triazolan, oxacepam, clonacepam, bromacepam midazolam.

FÁRMACOS ANTICONVULSIVANTES

FENITOÍNA (difenilhidatoína):

se usa para el tratamiento crónico. Disminuyen la Excitabilidad de las neuronas hiperexcitadas. Produce hipersensibilidad y Efectos indeseables. Los barbitúricos pueden dar generalmente efectos Teratogénicos. Nunca se usan en las crisis de ausencia. El Fentobarbital  y El Diacepam (benzodiacepinas) estimulan el GABA. El fentobarbital actúa en Tratamientos crónicos, crisis generalizadas o parciales, pero nunca de Ausencia. Es el fármaco de elección en el gato. El diacepam sólo se usa como Tratamiento agudo. Se da en el estado epiléptico  convulsiones una Tras otra sin intervalos. Actúa de forma rápida y después se da fentobarbital Directamente.

FÁRMACOS ANESTÉSICOS

Los fármacos Anestésicos engloban tanto los locales como los globales. Los anestésicos Locales no tienen como objetivo propio actuar sobre el SNC. Los anestésicos Generales sí que tienen como objetivo actuar sobre el SNC.

LIDOCAÍNA:

derivado más Importante actualmente. Se usa ampliamente como anestésico local. Tiene efectos Muy rápidos, muy intensos y bastante largos. Cruza la barrera hematoencefálica Y la barrera placentaria. Presenta una carácterística particular: tendencia a Acumularse al nivel del miocardio, que hace que sea usado como antiarrítmico. Puede tener efectos en el SNC según la dosis: somnolencia, Desorientación  y convulsiones.

COMPUESTOS ANESTÉSICOS LOCALES

COCAÍNA:

anestésico local y Actúa con el mismo mecanismo de acción (bloquea los canales de Na⁺). La cocaína bloquea el sistema de recaptación e incrementa los niveles Extracelulares de Noradrenalina, Adrenalina y Dopamina. No tiene efecto en el Nivel cardiovascular por el efecto de la Noradrenalina y Adrenalina, que evitan Que disminuya la presión arterial. También está relacionada con el comportamiento  paranoico Carácterístico de la esquizofrenia. Este efecto se va convirtiendo en pánico, Desorientación y paranoia. También hay anorexia.

BENZOCAÍNA:

 anestésico Local que sólo se usa por la vía tópica. No tiene la parte hidrofílica de todos Los anestésicos locales. Es un anestésico local atípico. No tiene efectos Indeseables, porque no se absorbe nada.

PROCAÍNA:

compuesto de Síntesis menos potente y tóxico que la cocaína. Los efectos son muy rápidos y La absorción es muy rápida y el metabolismo, también es muy rápido. En dosis Elevadas es uno de los compuestos de una marcada hipotensión, que se elimina Por la Adrenalina