Guia de Supositoris i Formes Farmacèutiques Vaginals

Avantatges i Inconvenients dels Supositoris

Avantatges dels supositoris

• L'aplicació de principis actius (PA) mal tolerats per via oral.
• Evita el mal sabor dels PA.
• Serveix per a medicaments que provoquen problemes gàstrics.
• Útil per a pacients que tenen dificultat per deglutir.
• En alguns casos, s'evita el primer pas hepàtic.
• Té una ràpida absorció del PA.
• La seva fabricació és senzilla, econòmica i coneguda.

Inconvenients

• Absorció irregular.
• Administració incòmoda.
• Segons la relació base-API, la seva alliberació pot ser lenta i, fins i tot, incompleta.

Acció dels Supositoris

Acció mecànica

Provoquen l'evacuació de l'intestí gros; els anomenem laxants. Poden aconseguir aquesta acció mitjançant dos mecanismes:

• Actuen per simple acció de contacte estimulant el reflex de defecació. No porten PA.
• Actuen per simple acció de contacte i porten excipients higroscòpics que atreuen líquid cap a l’interior de l’ampolla rectal, estimulant el peristaltisme.

Acció local

Estan destinats a actuar a la mucosa rectal i els esfínters.

Acció sistèmica

Estan formulats per tal d’aconseguir una acció general sobre l’organisme.

Fabricació de Supositoris

Fabricació per fusió d'excipients

1. Fondre els excipients sense sobreescalfar.
2. Afegir el PA polvoritzat.
3. Agitar fins a dissoldre el PA.
4. Vessar sobre els motlles en excés.
5. Refredar, controlant la temperatura.
6. Desemmotllar.
7. Condicionar.

Fabricació per compressió d'excipients

1. Granulació dels excipients i l'API.
2. Compressió del granulat.
3. Condicionament.

Formes Farmacèutiques de Via Vaginal

Avantatges de la via vaginal

• Elevada xarxa vascular i àrea de superfície → elevada absorció.
• Menor incidència d'efectes secundaris sistèmics.
• Menors problemes gastrointestinals com irritació o problemes d’absorció en presència d’aliments.
• Menor degradació enzimàtica en comparació amb la via oral.
• Evita el metabolisme hepàtic.
• En comparació a la via parenteral, es facilita l’autoaplicació.

Inconvenients

• Temps de residència de l’API relativament curt (efecte rentat del canal vaginal).
• Irritació local d’algunes aplicacions.