Fármacos del Sistema Nervioso Central: Mecanismos de Acción, Usos Clínicos y Efectos Adversos
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Antipsicóticos
Haloperidol: Mecanismo de acción: antagonista del receptor dopaminérgico D2 puro (agonista parcial), con ocupación alta de receptores (80-100%), estabilizando el receptor en su estado inactivo y suprimiendo la actividad constitutiva basal, generando un efecto opuesto a la dopamina y disminuyendo los síntomas positivos.
Uso: crisis agudas y estados de agitación extrema.
Efectos adversos: aumento o empeoramiento de los síntomas negativos, aumento de síntomas extrapiramidales/parkinsonianos y aumento masivo de prolactina.
Clozapina: Mecanismo de acción: antagonista de receptores dopaminérgicos D2 con ocupación moderada (20-30%), serotoninérgicos 5HT2A con ocupación alta (+80%), histamínicos H1, muscarínicos M1 y adrenérgicos α1, siendo efectiva sobre síntomas positivos, negativos y cognitivos, sin síntomas extrapiramidales y sin elevar la prolactina.
Uso: pacientes refractarios al tratamiento (30%).
Efectos adversos: agranulocitosis, leucopenia, aumento de peso, estreñimiento y sedación profunda.
Aripiprazol: Mecanismo de acción: agonista parcial de los receptores dopaminérgicos D2 (bajas dosis = agonista; altas dosis = antagonista competitivo) y serotoninérgicos 5HT1A, mejorando síntomas positivos e hiperprolactinemia.
Uso: esquizofrenia, depresión mayor y crisis de manía/mixtas.
Efectos adversos: acatisia y somnolencia.
Antiepilépticos
Fenobarbital: Mecanismo de acción: modulador alostérico positivo del receptor GABA-A, prolongando el tiempo de apertura del canal de cloro; bloquea canales de Ca, Na y K.
Uso: epilepsias focales, convulsiones del recién nacido, gran mal.
Efectos adversos: osteomalacia, sedación profunda y deterioro intelectual.
Fenitoína: Mecanismo de acción: bloqueo reversible de los canales de Na dependientes de voltaje, estabilizando el umbral convulsivo e inhibiendo la propagación de la descarga eléctrica.
Uso: gran mal, estatus convulsivo, epilepsias focales.
Efectos adversos: hiperplasia gingival, hirsutismo, nistagmo y teratogénesis fetal.
Carbamazepina: Mecanismo de acción: bloqueo de los canales de Na en su estado inactivo, prolongándolo y evitando que se recupere (limita la activación repetitiva), y aumento de la liberación de serotonina.
Uso: convulsiones tónico-clónicas, epilepsias focales (primera línea), neuralgia del trigémino.
Efectos adversos: leucopenia y síndrome de Stevens-Johnson.
Ácido valproico: Mecanismo de acción: bloqueo de los canales de Na y de Ca tipo T, aumenta la síntesis de GABA y disminuye su degradación (inhibe la descarga eléctrica anormal).
Uso: convulsiones tónico-clónicas, crisis de ausencia, trastorno bipolar (fase maníaca), mioclonías y profilaxis de la migraña.
Efectos adversos: hepatotoxicidad severa, alopecia y ovario poliquístico.
Lamotrigina: Mecanismo de acción: bloqueo de los canales de Na y Ca, inhibe la liberación de glutamato y la recaptación de serotonina.
Uso: epilepsias focales, crisis de ausencia y trastorno bipolar (fase depresiva).
Efectos adversos: rash cutáneo severo, mareos y visión borrosa.
Levetiracetam: Mecanismo de acción: se fija a la proteína vesicular SV2A, inhibiendo la liberación de glutamato.
Uso: epilepsias focales, convulsiones tónico-clónicas y estatus epiléptico.
Efectos adversos: somnolencia y cefalea.
Topiramato: Mecanismo de acción: modula los canales de Na y K, y los receptores GABA y AMPA.
Uso: epilepsias difíciles, profilaxis de la migraña y control de la obesidad.
Efectos adversos: litiasis renal y pérdida de peso.
Antidepresivos
iMAO clásicos (fenelzina): Mecanismo de acción: antagonista irreversible no selectivo de las isoenzimas MAO-A y MAO-B, impidiendo la degradación de serotonina, noradrenalina y dopamina.
Uso: depresión atípica y refractaria.
Efectos adversos: hipotensión ortostática, disfunción sexual (anorgasmia e impotencia) e insomnio.
iMAO-A: Mecanismo de acción: antagonista competitivo reversible y selectivo de la MAO-A (evita la degradación de serotonina y noradrenalina).
Uso: fobia social y depresión mayor (no de primera línea).
Efectos adversos: náuseas, cefalea y mareo.
ATC (amitriptilina): Mecanismo de acción: bloqueo de los transportadores de recaptación de serotonina y noradrenalina, y antagonismo competitivo de los receptores H1, α1 y M1 (acción