Fármacos del Sistema Nervioso Autónomo: Colinérgicos y Adrenérgicos

Agentes que Actúan sobre Receptores Nicotínicos

Agonistas

• Vareniclina, Dimetilfenilpiperacina: Ayudan a cesar la adicción a la nicotina.

Bloqueadores (Antagonistas)

• Hexametonio, Mecamilamina, Trimetafán, Tubocurarina: Producen el bloqueo de los receptores nicotínicos.

Fármacos Colinérgicos (Parasimpaticomiméticos)

Agonistas de Acción Directa

• Betanecol: Duración de 1 hora. Actúa sobre el músculo liso y la vejiga. Se utiliza para la estimulación de la vejiga atónica.
• Carbacol: Duración de 1 hora. Presenta efectos en el corazón y el estómago. Causa miosis y se usa en el tratamiento del glaucoma.
• Pilocarpina: Duración de 8 horas. Causa miosis y contracción del músculo ciliar. Se utiliza en el tratamiento del Síndrome de Sjögren.

Agonistas de Acción Indirecta (Inhibidores Reversibles de la Acetilcolinesterasa)

• Edrofonio: Acción corta (10-20 minutos). Tratamiento de la miastenia gravis.
• Fisostigmina: Duración de 2-4 horas. Tratamiento del glaucoma (más eficaz que la pilocarpina). A nivel del SNC, puede causar convulsiones y bradicardia.
• Neostigmina: Duración de 30 minutos a 2 horas. Tratamiento del glaucoma. Contraindicado en pacientes con peritonitis o enfermedad inflamatoria intestinal.
• Piridostigmina (3-6 horas) y Ambenonio (4-8 horas): Tratamiento de la miastenia gravis.
• Tacrina, Donepezilo, Rivastigmina y Galantamina: Tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.

Agonistas de Acción Indirecta (Inhibidores Irreversibles de la Acetilcolinesterasa)

• Ecotiofato: Duración de 1 semana. Tratamiento del glaucoma. Presenta riesgo de cataratas.

Antagonistas Colinérgicos (Parasimpaticolíticos)

• Atropina: Duración de 4 horas. Causa midriasis, es antiespasmódico y se usa para bloquear secreciones en las vías aéreas superiores e inferiores.
• Escopolamina: Duración de 8-12 horas. Tratamiento de la cinetosis (mareo por movimiento). Conocida por su uso con fines delictivos.
• Ipratropio (4 veces al día) y Tiotropio (1 vez al día): Son broncodilatadores utilizados en el tratamiento de la EPOC, bronquitis crónica y enfisema.
• Tropicamida (6 horas) y Ciclopentolato (24 horas): Producen midriasis (dilatación de la pupila) y cicloplejía (parálisis del músculo ciliar).
• Darifenacina, Fesoterodina, Oxibutinina (no produce sequedad de boca), Solifenacina, Tolterodina y Cloruro de Trospio: Tratamiento de la vejiga hiperactiva. Reducen la frecuencia de contracción de la vejiga. Efectos adversos: xerostomía (boca seca), estreñimiento y visión borrosa.

Bloqueadores Neuromusculares

No Despolarizantes

• Curare, Atracurio, Vecuronio, Cisatracurio, Pancuronio, Tubocurarina, Mivacurio: Producen la relajación de los músculos faciales y oculares. Se utilizan como coadyuvantes de la anestesia quirúrgica, para facilitar la intubación y en cirugía ortopédica.

Interacciones Farmacológicas

• Inhibidores de la acetilcolinesterasa: Contrarrestan el efecto del bloqueo neuromuscular.
• Anestésicos de hidrocarburos halogenados: Producen sinergismo (potencian el efecto).
• Antibióticos aminoglucósidos: Producen sinergismo.
• Bloqueadores de los canales de calcio: Producen sinergismo del bloqueo neuromuscular.

Despolarizantes

• Succinilcolina: Duración de 8 minutos. Causa fasciculación muscular inicial, seguida de parálisis. Se utiliza en la intubación endotraqueal y en la terapia de electrochoque. Efectos adversos: hipertermia, apnea e hiperpotasemia.

Fármacos Adrenérgicos (Simpaticomiméticos)

Agonistas de Acción Directa

• Epinefrina (Adrenalina): Actúa sobre receptores alfa y beta adrenérgicos. Produce inotropismo positivo (aumento de la fuerza de contracción cardíaca) y cronotropismo positivo (aumento de la frecuencia cardíaca). Puede causar trastornos del SNC como temblor, ansiedad, cefalea, temor, hemorragia cerebral y desencadenar arritmias. Se usa en casos de infarto agudo al miocardio.
• Norepinefrina (Noradrenalina): Actúa principalmente sobre receptores alfa adrenérgicos. Aumenta la resistencia periférica y tiene efecto inotrópico. Tratamiento del shock (incluido el anafiláctico) y la hipotensión.
• Isoprenalina (Isoproterenol): Actúa sobre receptores beta-1 y beta-2. Produce inotropismo y cronotropismo positivos. Se usa en el bloqueo auriculoventricular y el paro cardíaco.
• Dopamina: Actúa sobre receptores alfa, beta y dopaminérgicos. Produce inotropismo y cronotropismo positivos, y dilata las arteriolas renales y esplénicas. Se usa en el tratamiento del shock.
• Fenoldopam: Agonista de los receptores D1 y alfa-2. Es un vasodilatador utilizado en el tratamiento de la hipertensión grave. Efectos adversos: cefalea, rubor, mareo, náuseas, vómito y taquicardia.
• Dobutamina: Duración de 2 minutos. Actúa sobre receptores beta-1 adrenérgicos, con acción agonista también en receptores alfa y beta-2. Es un agente de acción directa que produce inotropismo y cronotropismo positivos, disminuyendo la tensión arterial y la resistencia vascular sistémica. Tratamiento de la insuficiencia cardíaca por IAM, shock cardiogénico y shock séptico. La forma dextro tiene efecto agonista B1 y A2 y es un bloqueante competitivo de los receptores A1; la forma levo es agonista A1. Efecto adverso: flebitis.
• Oximetazolina: Agonista de receptores alfa-1. Acción directa que produce vasoconstricción local. Se usa para el alivio local y temporal de la congestión nasal (rinitis, sinusitis).
• Fenilefrina: Agonista de receptores alfa-1. Acción directa. Se usa para la descongestión nasal. Efectos adversos: cefalea, mareo, arritmias.

Antagonistas de los Receptores Alfa-Adrenérgicos

• Fenoxibenzamina: Antagonista alfa no selectivo. Duración de 24 horas. Tratamiento de crisis hipertensivas y feocromocitoma. Contraindicado en hipoperfusión coronaria.
• Fentolamina: Antagonista alfa no selectivo. Duración de 4 horas. Se inyecta en los cuerpos cavernosos para tratar la disfunción eréctil.
• Prazosina, Terazosina, Doxazosina, Alfuzosina: Antagonistas selectivos alfa-1. Duración de 4 horas. Tratamiento de la hipertensión grave.
• Tamsulosina: Antagonista selectivo alfa-1. Duración de 5 horas. Tratamiento de la hiperplasia prostática benigna. Puede causar ausencia de eyaculación.
• Yohimbina: Antagonista selectivo alfa-2. Duración de 4 horas. Se ha utilizado para aumentar la libido. Efectos adversos: excitación, eyaculación.

Antagonistas de los Receptores Beta-Adrenérgicos (Betabloqueantes)

• Propranolol: Antagonista beta no selectivo. Duración de 4 horas. Tratamiento de hipertiroidismo, profilaxis de migraña, angina, HTA, arritmias cardíacas, ansiedad y temblor esencial, glaucoma. Efectos adversos: broncoconstricción, insuficiencia cardíaca, hipoglucemia.
• Alprenolol: Antagonista beta no selectivo. Duración de 4 horas. Usos similares al propranolol.
• Metoprolol, Atenolol, Esmolol: Antagonistas selectivos beta-1. Duración de 3 horas. Tratamiento de hipertensión, angina y arritmias.
• Nebivolol, Pindolol: Antagonistas beta-1 y beta-2. Duración de 10 horas. Tratamiento de la hipertensión.
• Butoxamina: Antagonista selectivo beta-2, con efecto agonista alfa débil.

Antagonistas Mixtos (Alfa/Beta)

• Labetalol: Duración de 4 horas. Tratamiento de la hipertensión en la gestación. Efectos adversos: hipotensión ortostática, broncoconstricción.
• Carvedilol: Antagonista de receptores alfa-1 y beta. Duración de 10 horas. Tratamiento de la insuficiencia cardíaca. Efecto adverso: puede causar un empeoramiento inicial de la IC.
• Mirtazapina: Antagonista alfa-2. Se utiliza en el tratamiento de intoxicaciones por metanfetaminas.

Otros Fármacos que Afectan la Neurotransmisión Adrenérgica

Fármacos que Afectan la Síntesis de Noradrenalina

• Alfa-metil-p-tirosina (Metirosona): Se usa en crisis hipertensivas de feocromocitoma. Efecto adverso: hipotensión.
• Carbidopa: Se utiliza en combinación con levodopa para la enfermedad de Parkinson.
• Metildopa: Duración de 6 horas. Tratamiento de la hipertensión en la gestación. Efectos adversos: hipotensión, diarrea, reacciones de hipersensibilidad.
• L-dihidroxifenilserina (Droxidopa): Duración de 6 horas. Tratamiento de la hipotensión ortostática.

Fármacos que Liberan Noradrenalina

• Tiramina: Presente en ciertos alimentos fermentados.
• Anfetamina: Duración de 12 horas. Estimulante del SNC en la narcolepsia y en niños con TDAH. También es un supresor del apetito y una droga de abuso. Efectos adversos: hipertensión, insomnio, psicosis aguda, dependencia.
• Efedrina: Tratamiento para la descongestión nasal. Aumenta el estado de alerta, disminuye el insomnio y puede aumentar el rendimiento deportivo.

Fármacos que Inhiben la Liberación de Noradrenalina

• Reserpina: Duración de 100 horas. Tratamiento obsoleto para la hipertensión.
• Guanetidina: Duración de 100 horas. Fármaco obsoleto.

Fármacos que Afectan la Recaptación de Noradrenalina

• Imipramina: Duración de 4 horas. Es un antidepresivo tricíclico.
• Cocaína: Anestésico local. Causa dependencia e hipertensión.