Fármacos Antitusígenos, Expectorantes y Mucolíticos: Clasificación, Mecanismos y Usos Clínicos

Antitusígenos, expectorantes y mucolíticos

Antitusígenos

Los antitusígenos se clasifican en dos grandes grupos según su mecanismo de acción:

• Derivados opiáceos:
  • Con actividad opioide: codeína (acción analgésica, y produce estreñimiento).
  • Sin actividad opioide: dextrometorfano, folcodina (tienen efecto antitusígeno pero no analgésico).
• Alcaloides bencilisoquinoleínicos: noscapina (se usa como antitusígeno central).
• Otros: cloperastina.

Expectorantes

Tiloxapol: estimula el mecanismo de eliminación de secreciones bronquiales.

Mucolíticos

N-acetilcisteína, S-carboximetilcisteína, ambroxol, dornasa alfa: disminuyen la viscosidad de la secreción mucosa bronquial y facilitan la expulsión del esputo. La dornasa alfa se utiliza en la fibrosis quística.

Fármacos con acción sobre el aparato cardiovascular

Glucósidos cardiotónicos

Inhiben la ATPasa Na+/K+, lo que ayuda a la entrada de calcio y aumenta la contractilidad cardíaca. Sus acciones incluyen aumento de la contractilidad muscular, modificación de la actividad bioeléctrica, efecto sobre la presión arterial y acción diurética.

• Digoxina (oral e IV): puede producir visión borrosa, anorexia, ginecomastia, galactorrea y alteraciones psiquiátricas. Se usa en el tratamiento agudo y crónico de la insuficiencia cardíaca.
• Digitoxina (oral e IV): eliminación renal.

Antiarrítmicos

• Grupo 1 (bloquean el canal de sodio): quinidina, procainamida y disopiramida; lidocaína, fenitoína y mexiletina (estos tres solo IV); flecainida.
• Grupo 2 (bloquean receptores β-adrenérgicos): esmolol (IV, para controlar la contracción ventricular) y cistolol (semivida corta).
• Grupo 3 (bloquean el canal de potasio y aumentan la duración del potencial de acción): amiodarona (antiarrítmico de amplio espectro, para arritmias ventriculares), dofetilida, sotalol (para arritmias ventriculares y auriculares).
• Grupo 4 (bloquean el canal de calcio): diltiazem, verapamilo.
• Grupo 5 (otros antiarrítmicos): digoxina, adenosina y ATP.

Autacoides

Son sustancias formadas por un grupo de células que actúan sobre otras células a nivel local. Imitan la función en la inflamación.

Se clasifican en: histaminas y serotoninas.

Histaminas

Son aminas que se encuentran en los mastocitos de la piel, la mucosa gástrica y pulmonar, los leucocitos, el corazón, entre otros. Cumplen la función de mediadoras de reacciones alérgicas e inflamatorias, participan en la secreción gástrica, actúan como neurotransmisores del SNC y regulan la sensación de hambre, entre otras funciones.

Las histaminas se liberan por:

• Procesos fisiológicos (como la secreción de jugos gástricos).
• Procesos patológicos (reacciones inflamatorias, hipersensibilidad).
• Estimuladores farmacológicos (BNM, opiáceos, AINEs, entre otros).
• Agentes físicos (frío, calor).

Receptores H1: producen liberación de Ca, aumentando la concentración de este.
Receptores H2: están relacionados con la actividad de la adenilato ciclasa y la función del AMPc.
Receptores H3: proteína G.

Serotoninas

Son sustancias sintetizadas en las neuronas serotoninérgicas que actúan como neurotransmisores. Ejercen una gran influencia sobre el sistema nervioso central, por eso se les llama «neuronas del humor».

Acciones farmacológicas a nivel periférico: cardiovascular (vasoconstricción, estimulación cardíaca), tubo digestivo (mayor motilidad) y bronquios (broncoconstricción).

Acciones farmacológicas a nivel del SNC: regulan las actividades del aparato digestivo, el sueño, el apetito y la temperatura, y controlan el dolor.

Fármacos: sumatriptán, zolmitriptán, sibutramina, buspirona, fluoxetina (paroxetina), ondansetrón, granisetrón y tropisetrón. Todos interfieren con los receptores 5-HT.

Sumatriptán: agonista de los receptores 5-HT_1D, indicado para el tratamiento de las crisis de jaqueca.