Opioides y anestésicos: mecanismos de acción y aplicaciones clínicas
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Resumen
El documento repasa la farmacología de los opioides y de los anestésicos, desde el sistema analgésico endógeno y el receptor µ hasta la clasificación de los morfinoides y la farmacocinética de anestésicos volátiles y endovenosos. Incluye también preguntas tipo test sobre efectos secundarios, metabolismo por esterasas y anestesia disociativa. Es un material útil para repasar exámenes de farmacología clínica.
Puntos clave
- El fentanilo es unos 80-100 veces más potente que la morfina y actúa como agonista del receptor µ; su efecto se antagoniza con naloxona.
- Las endorfinas (encefalinas, endorfinas, dinorfinas, orfanina/nociceptina y neoendorfinas) son los neurotransmisores del sistema analgésico endógeno.
- El receptor µ es metabotrópico ligado a proteína G: inhibe la adenilato ciclasa, abre canales de potasio, cierra canales de calcio e inhibe la liberación de serotonina.
- Los opioides se clasifican en fenantrénicos y bencilisoquinolínicos; el tramadol es un opioide que actúa sobre el receptor µ con potencial adictivo.
- El sevoflurano se elimina en un 97% por los pulmones y un 3% se metaboliza por CYP2E1 en el hígado.
- La ketamina es un anestésico disociativo y el etomidato presenta un 23% de unión a proteínas plasmáticas.
1. Potencia Relativa: Morfina vs. Fentanilo
El Fentanilo es 80 veces más potente como analgésico que la morfina. Es, en particular, un agonista mu (µ). Grandes dosis de fentanilo pueden producir rigidez muscular debido a interacciones sobre la transmisión dopaminérgica en el cuerpo estriado. Su efecto se antagoniza con la naloxona.
Sistema Analgésico Endógeno
El sistema analgésico endógeno está compuesto por las endorfinas. Existen cinco tipos principales:
- Encefalinas
- Endorfinas
- Dinorfinas
- Orfanina (también conocida como Nociceptina)
- Neoendorfinas
Estas endorfinas son neurotransmisores de la analgesia y comparten aminoácidos en común: tirosina, glicina, fenilalanina, leucina y metionina. Estas neuronas están ubicadas mayormente debajo del tercer ventrículo. El conducto de Silvio (acueducto cerebral o periacueductal) une el tercer y cuarto ventrículo. Los axones largos llegan a la médula espinal.
Receptor Relacionado con el Dolor
El receptor µ (mu) es un tipo de receptor metabotrópico ligado a la proteína G. Su acción incluye la activación de fosfolipasa, la inhibición de la adenilato ciclasa, la modulación de canales iónicos (abre canales de potasio y cierra canales de calcio), y la inhibición de la liberación de serotonina.
Clasificación de Opioides
Los opioides se clasifican en dos tipos principales:
- Fenantrénicos
- Bencilisoquinolínicos
Opioides Fenantrénicos
La morfina se une a receptores R3, R6 y R17.
Derivados Opioides con Mayor Potencia Analgésica (Morfinoides)
Administración: Endovenosa. Mecanismo de acción: Todos se unen a receptores µ (mu).
- Meperidina
- Fentanilo: Es 100 veces más potente que la morfina. Presenta menos efectos tóxicos, pero posee una alta capacidad adictiva.
- Sufentanilo: 1000 veces más potente que la morfina.
- Remifentanilo
- Metadona: Disponible para administración por vía oral.
Opioides Atípicos: Tramadol
Existe un opioide que se une al receptor µ (mu) y no está clasificado en la lista de narcóticos: el Tramadol.
El Tramadol es un opioide que actúa sobre los receptores µ (mu) y posee un potencial adictivo.
2. Farmacocinética y Efectos Secundarios de Anestésicos Endovenosos
Farmacocinética de Anestésicos Endovenosos
Efectos Secundarios
3. Características de Halotano y Sevoflurano: Afirmaciones Incorrectas
Preguntas y Respuestas
Afirmación Incorrecta del Sevoflurano:
Respuesta: Produce taquicardia.
Sobre el Halotano, es incorrecto que:
Respuesta: Aumenta el flujo sanguíneo renal.
Es característico del Sevoflurano, excepto:
Respuesta: Los pulmones eliminan el 70%.
Del Sevoflurano, es incorrecto que:
- Metabolito final es hexafluoroisopropanol.
- Es metabolizado por CYP2E1.
- Produce taquicardia.
- Es un anestésico halogenado volátil.
- Su MAC es mayor que el Isoflurano.
4. Farmacocinética del Sevoflurano
Aspectos Clave:
- El 97% se elimina por los pulmones.
- El 3% es metabolizado por el CYP2E1 en el hígado.
5. Características de la Ketamina: Excepción
Respuesta: Es arritmogénica.
6. Efectos del Anestésico General Endovenoso Etomidato: Excepción
Respuesta: 23% de UPP (Unión a Proteínas Plasmáticas).
Aclaración:
El Etomidato produce un 23% de Unión a Proteínas Plasmáticas (UPP).
7. Agente Anticonvulsivo para Crisis de Ausencia
Respuesta: Etosuximida.
8. Metabolismo por Esterasas Plasmáticas
Respuesta: Cocaína.
Pregunta Relacionada:
Los anestésicos locales tipo éster, en cuanto a su metabolismo, son hidrolizados a nivel:
Respuesta: Plasmático.
9. Anestesia Disociativa
Respuesta: Ketamina.
10. Anestésico Local de Acción Prolongada
Respuesta: Tipo Amida.
11. Receptores del Tramadol
El Tramadol es un opioide que actúa principalmente sobre los receptores µ (mu).
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PDF Word HTMLPreguntas frecuentes
¿Cuánto más potente es el fentanilo que la morfina?
El texto indica que el fentanilo es 80 veces más potente que la morfina como analgésico, aunque en otra sección afirma 100 veces. Presenta menos efectos tóxicos, pero una alta capacidad adictiva.
¿Qué efecto tiene el receptor µ (mu) al activarse?
Activa la fosfolipasa, inhibe la adenilato ciclasa, abre canales de potasio, cierra canales de calcio e inhibe la liberación de serotonina.
¿Cómo se elimina el sevoflurano?
El 97% se elimina por los pulmones y el 3% es metabolizado por el CYP2E1 en el hígado, siendo su metabolito final el hexafluoroisopropanol.
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