Farmacología Gastrointestinal: Tratamiento de Vómitos, Diarrea y Úlceras

SISTEMA DIGESTIVO

SIGNOS Clínicos

Vómitos, diarrea, anorexia. (A/B)-Tratamientos sintomáticos o específicos.

Historia clínica, laboratorio.-Problemas crónicos: IBD, malabsorsión.

Factores protectores 

GASTRITIS ,NECROSIS, HEMORRAGIAS ,Perforación,

• Barrera de mucus 500 mm donde se agregan iones bicarbonato, generando un gradiente de pH con capacidad amortiguadora. • PGE2 e PGI2, acción cito protectora a través aumento del flujo sanguíneo.

SECRECIÓN DE ÁCIDO

• Secretado por células parietales a través de bomba de protones H+/K +• Controlada por la activación de tres tipos de recpetores: • Gastrina. • Histamina H2 • Muscarinicos M1 , M3

CIMETIDINA

 • Bloqueador histamina 2 Reducir producción el ácido GI

•Contraindicaciones: hipersensibilidad. Precaución: pacientes geriátrica insuficiencia hepática o renal

INDICACIONES

• Tratamiento y / o profilaxis úlceras duodenales , gastritis urémica, gastritis por estrés o erosiva inducida fármacos, esofagitis , reflujo gástrico duodenal, y el reflujo esofágico.

• Gastrinomas y mastocitosis sistémica .

• Cimetidina también se ha utilizado como un agente inmunomodulador en perros .

Aumentar los niveles séricos de varios medicamentos la excreción de los siguientes medicamentos

• Diazepam • Propranolol • Verapamilo • Cloranfenicol • Lidocaína • Metronidazol • Fenitoína • Procainamida • Teofilina • Antidepresivos tricíclicos • Warfarina 

OTRAS INTERACIONES

• Los antiácidos puedes disminuir la absorción de cimetidina.
• Cimetidina disminuye la absorción de Ketoconazol, Itraconazol• Cimetidina puede agravar leucopenias por mielo supresores.

 • Separar la administración por 2 hrs.

CONSIDERACIONES DE LABORATORIO

• incremento en la creatinina plasmática al inicio del tratamiento;
Estos, y han desaparecido cuando la terapia se interrumpe• Intradermorreaccion; se recomienda que los bloqueadores de histamina 2 suspenderse al menos 24 horas ante

RANITIDINA

• Antagonista H2. • Similar a la cimetidina , pero menos interacciones con fármacos; se utiliza para reducir la producción de ácido en el estómago ;también tiene actividad procinética.

 • Contraindicaciones : hipersensibilidad : pacientes geriátricos , insuficiencia hepática o renal. • Efectos adversos : raro . Bolos IV pueden causar vómitos . • Potencialmente : confusión mental , agranulocitosis , y arritmias cardíacas transitoria (inyección demasiado rápida IV ) . Dolor en el sitio de inyección después de la administración IM

CONTRAINDICAIONEs

• Hipersensibilidad• precaución pacientes con función renal disminuida. 

• Aumento de las transaminasas en los seres humanos altas dosis IV , durante más de 5 días . • Se recomienda que con alta dosis , el tratamiento crónico , los valores séricos de ALT ser considerado para supervisión.

INHIBIDORES DE BOMBA DE PROTONES

• Uno de los fármacos mas potentes en controlar la producción de ácido. • Bases débiles inactivas a pH neutro, y por lo tanto se acumulan y se activan en el medio ambiente ácido de los canalículos de la célula parietal .Provoca que tengan una específica

• Omeprezol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol 

• Inhibidores irreversibles de la bomba de protones (H+/K+ ATPasa) secreta activamente hidrógeno al lumen gástrico.• Baja biodisponibilidad el primer día, mejorando con las dosis repetidas logrando un plateau al quinto dia. • Vida media 1-2 hrs biotrasnformacion hepática generando metabolitos inactivos. • Actúa solo en las bombas activas (70 % de las bombas activas cerca de las comidas; 20 % durante el ayuno) • Diarrea dolor de cabeza aumento del riesgo relativo de infecciones digestivas 

NAUSEAS Y VOMITO

• Centro del vomito y zona gatillo quimioreceptora • Zona gatillo puede ser activado vía endógena y exógena • Receptores dopaminergicos • El acto del vomito es controlado vía vagal • Aferencias desde intestino y de centros corticales superiores y el aparato vestibular

ANTAGONISTAS DOPAMINERGICOS

 • Fenotiacinas clorpormacina proclorperacina • Recceptores d en el centro del vomito algunas propiedades anticolinérgicas• Vomito crónico por falla renal crónica neoplasia, vomito inducido por medicamentos 

METOCLOPRAMIDA

 Antagonista dopaminérgicos bloquea los estímulos a ZQR promueve las motilidad GI anterior

 • Reacciones extrapiramidales opistotonos nistagmus, aumenta los niveles de prolactina y puede causar ginecomastia por sus acciones antidopaminergicas.

Contraindicaciones :

 hemorragia , obstrucción o perforación ,hipersensibilidad Relativamente contraindicado : Los trastornos convulsivos ,feocromocitoma. 

Efectos Adversos :

Perros: cambios de comportamiento ,estreñimiento; Gatos : Los signos de comportamiento frenético o desorientación , estreñimiento ; y dolor abdominal.

INTERACIONES

• Analgésicos opiáceos :
Puede antagonizar los efectos de la motilidad gastrointestinal metoclopramida • Inhibidores MAO (amitraz , selegilina ) : podría causar hipertensión • Acepromazina , clorpromazina puede potenciar el efectos extrapiramidales de metoclopramida. • Tetraciclinas : la metoclopramida aumenta la velocidad y el grado de absorptio GI

ONDASETRON

• Antagonista selectivo 5-HT • Bloqueo 5-HT3®, ZQR, vías aferentes. • 5HT3® Presente ene terminaciones vagales en ZQR t en el centro del vómito.
• Prevención de vomito inducido por cisplatino. • Vomito intratable en perro • Uso controversial en gatos

Maropitant citrato

• Antagonistas receptores neuroquinina ( nk1 ) • Antiemético para su uso en perros mayor de 16 semanas de edad. • También se usa extra- etiqueta en los gatos. • Eficaz para la emesis mediada a través de cualquiera de los mecanismos periféricos o centrales • Tratamiento de vómitos agudos • Prevención de los vómitos provocados por movimiento. • Dosis oral es más alta que la dosis subcutánea debido a la disminución biodisponibilidad

Maropitant citrat---El tratamiento de los vómitos agudos

Sulfasalazina

• Inmunosupresor • enfermedad inflamatoria del intestino • Hipersensibilidad , sulfas o salicilatos ; obstrucciones intestinales o urinarios • Precaución :
Falla hepática, renal o alteraciones hematológicas ; gatos • Rams 
: perros queratoconjuntivitis seca , anorexia , vómitos , ictericia colestática , anemia hemolítica , leucopenia , vómitos , disminución del número de espermatozoides y un alérgica dermatitis. Gatos: anorexia, vómitos , anemia 29-10-2017 24 Usos / Indicaciones • Se utiliza para el tratamiento de la enfermedad inflamatoria del intestino en perros y gatos . • También se ha sugerido para uso coadyuvante en el tratamiento de vasculitis en los perros. Farmacología / acciones Mecanismo exacto de acción en animales pequeños no se ha determinado , sulfasalazina se escinde en sulfapiridina y 5 - aminosalicílico ( 5 -ASA , mesalamina ) por las bacterias en el intestino antibacteriano ( sulfapiridina ) y / o antiinflamatorio ( mesalamin