Farmacologia
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Opioides: Bases neuroanatómicas del dolor: Estimulo, Receptores, termoreceptores, mecano, quimio, polimodales. fibras nerviosas--A,C--SNC. Analgesia: Estado de inhibición o supresión del dolor sin pérdida de la capacidad sensorial, la conciencia se encuentra inalterada Sistema opioide endógeno: *Péptidos endó genos: derivados de la proopiomelacortina, la proencefalina y la prodinorfina. *Ampliamente distribuidos en el organismo. Receptores opioides: Mu (µ ), kappa (k), sigma (ó) y delta (ä) Existen subtipos de receptores. Presente en SNC, SNP, intestino, células inflamatorias. Clasificación según actividad : Agonistas puros: Morfina, codeína, etorfina, fentanilo, metadona, petidina, tramadol Agonistas parciales: Buprenorfina, nalorfina Agonistas-antagonistas: Pentazocina Antagonistas puros: Naloxona, naltrexona Mecanismo de acción: Estimulación de receptores específicos * Receptores presinápticos *?: Analgesia, depresión respiratoria, euforia , sedación, liberación de PRL y GH y dependencia *ä: Analgesia, liberación de GH *Ê : Analgesia, sedación, disforia diuresis Distribución: Todos los opioides tienen la capacidad de atravesar la barrera hematoencefálica (la morfina posee baja capacidad) La morfina se une poco a proteínas plasmáticas debido a la alta hidrofilia, solo un 35% de unión.Otros se unen en un 96% (codeína, metadona y Heroína).Metabolismo:Enzimas que degradan a dichos fármacos. Son degradados a nivel hepático por conjugación con acido glucorónico. La morfina es degradada a morfina-3-glucoronido (M-3-G) y a morfina-6-glucoronido.EL M-6-G es mas potente que la morfina Acciones: Analgesia: Inhiben la transmisión del estimulo doloroso, actuando principalmente en el SNC. La analgesia lograda por los opioides es debida principalmente a la unión con receptores tipo µ Efectos cardiovasculares: Morfina Efectos Respiratorios.Butorfanol, Codeína Efectos gastrointestinales.Loperamida Efectos inmunológicos Morfina: Analgésico en casi todas las species, En caballo causa excitación, En el perro además es indicado como preanestésico, antitusígeno, antidiarreico, Se adsorbe muy bien por VO, Causa un estado de somnolencia y placer, Puede ser antagonizado por la naloxona .Fentanilo: Se metaboliza en hígado por hidroxilación o dealquilación, Más potentes en medicina V, 100 veces más potente que la morfina Posee alta capacidad de adicción, Utilizado en dolor crónico, Se puede combinar con tranquilizantes (droperidol) para realizar: neuroleptoanalgesia.Puede ser utilizado en inyección epidural.En caninos puede ser administrado por vía transdérmica Butorfanol: Utilizado en caninos y equinos, 3 a 5 veces más potente que la morfina, Actúa sobre receptores µ (antagonismo) y k (agonismo).Tiene actividad antitusígena, 80% de unión a proteínas plasmáticas.Sus metabolitos no tienen acción analgésica Loperamida: Efectos más importantes son en el tracto Gastrointestinal. *Permite que los movimientos intestinales sean más lentos al actuar sobre la musculatura circular y longitudinal *Antidiarréico AINES: Mecanismos de accion: inhibicion de la COX de manera q impide sintesis de eicosanoides a partir de acd araquidonico. Farmacociné tica: La mayoría son ácidos orgánicos débiles, Se distribuyen en los tejidos por difusión pasiva Acciones: Acción antinflamatoria *a ntipirética (disminuyen cuadros febriles) * analgésica (prostaglandinas, inhibición de la nocicepción) * antiplaquetaria (TXA2). Salicilatos: Á cido Acetilsalicí lico En la actualidad se sintetiza a partir de fenol , Poco usado en clínica veterinaria. Se une a la COX1 de manera irreversible.Potente agente antipirético.Inhibición de la agregación plaquetaria.