Etomidato y Dexmedetomidina: Propiedades Farmacológicas y Aplicaciones Clínicas
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----ETOMIDATO
Es un compuesto imidazol carboxilado.
Es soluble en agua a un pH ácido.
Liposoluble a un pH fisiológico.
Su fijación a proteínas es de un 75 % y su Pka de un 4.2.
Actúa aumentado el tono inhibitorio del GABA en el sistema nervioso central.
Farmacocinética
Se comporta un modelo tricompartimental dependiendo de su utilización en dosis única o infusión continua.
El volumen de distribución es muy alto y su aclaramiento oscila entre 12 a 20 ml/Kg/min.
Su vida media de eliminación es prolongada de 70 a 270 minutos por su redistribución periférica a la central, si se administra en infusión puede prolongarse hasta 5 horas
Su efecto brazo cerebro se alcanza en un minuto.
Biotransformación
Es metabolizado por la enzima microsomal hepáticas y la esteraza plasmática, esto mediante la hidrólisis de ester.
Su metabolito inactivo resultante es el ácido carboxílico (inactivo).
Excreción
A las 24 horas el 90 % de la dosis administrada se elimina en forma metabolizada por vía urinaria en un 85 % y rectal 10 % y solo en un 2% a 3% se detecta en orina sin metabolizar .
Usos
Dosis de inducción 0.3 MG/Kg, a los 30 seg. Efecto hipnótico.
Infusión 0.1mg/Kg.
Dosis de mantenimiento de 0.01mg/Kg./m que se reduce a la dos horas.
Sistema cardiovascular
Es el inductor con menos repercusión hemodinámica. Tiene efectos mínimos sobre el aparato cardiovascular.
Hay una reducción en la resistencia vascular periférica a causa de una ligera baja de la tensión arterial lo que podría deberse a la ausencia del efecto depresor en el sistema nervioso autonómico que preservaría la eficacia de los reflejos baroreceptores.
Sistema Nervioso Central
La acción principal es la hipnosis por depresión de la sustancia reticular por estimulación del GABA.
Potente vasoconstrictor cerebral.
↓ flujo sanguíneo cerebral.
↓ consumo de oxigeno cerebral.
↓ presión intracraneal e intraocular.
Posee propiedades anticonvulsivante, aunque paradójicamente puede activar foco epiléptico preexistente por lo que se contraindica en epilepsia focales .
No posee actividad analgésica.
Sistema Respiratorio
La depresión respiratoria es moderada.
A dosis de inducción no suele producir apnea a menos que se administren opiáceos.
No induce a la liberación de histamina.
Deprime la respuesta ventilatoria al dióxido de carbono.
Se puede presentar hipo o tos durante la inducción.
Sistema Endocrino
Inhibe de manera transitoria la enzima implicada en la síntesis de cortisol, ACTH y aldosterona. Este efecto depresor es transitorio normalizándose a la 5 o 6 hora de inducción.
Disminuye la producción de los mineralocorticiodes.
Efectos Secundarios
Presenta fasciculaciones transitoria en párpado y músculo bucales, movimiento de flexión y extensión de las extremidades.
Dolor a la inyección de 10 a 50%.
Tromboflebitis en 15 %.
Nauseas y vómitos 30-50%.
Se asocia a movimientos mioclónicos 40%.
Psicosis 25%.
Indicación
Ptes con patología cardiovascular.
En hiperactividad de las vías aéreas.6
Hipertensión intracraneal.
Ptes sometidos a cirugías coronarias, valvulares y aneurismas.
Para sedación de corta duración.
Tras un infarto agudo o angina inestable.
Contraindicaciones
Usar con precaución en ptes epilépticos.
No debe usarse en trabajo de parto e incluso cesáreas.
No se recomienda el uso en niños menores de 10 años.
En ptes en estado critico se debe valorar su uso.
Para dar sedación a patés de UCI.
Efectos secundarios
Dolor a la inyección 10-50%.
Tromboflebitis 15%.
Nauseas y vómitos 30-50%.
Porfiria .
DEXMEDETOMIDINA
Es un fármaco imidazolínico compuesto por levomedetomidina (farmacológicamente inactivo) y dexmedetomidina (farmacológicamente activo).
Es un agonista selectivo de los receptores alfa 2 preganglionares.
Actúa tanto en el sistema nervioso central como en el periférico.
Utilizado en un amplio numero de procedimientos .
Dentro de sus principales ventajas se encuentran:
Estabilidad hemodinámica.
Mínima depresión respiratoria.