El efecto antagonista entre dos fármacos es aquel que hace que

Farmacodinamica:

comprende el estudio de cómo la molécula de una droga o sus metabolitos interactúan con otras moléculas originando una respuesta (acción farmacológica, Receptores :
En el organismo se liberan factores (neurotransmisores, hormonas), que constituyen un mensaje, el que debe ser interpretado por otros tejidos o células (efectores), para producir un efecto fisiológico determinado. La lectura de este mensaje es realizada por estructuras que llamaremos RECEPTORES. Los receptores son macromoléculas generalmente proteicas que se encuentran ubicadas en las células y que poseen propiedades especificas como afinidad, selectividad, eficacia. En farmacología, se busca producir sustancias que imiten (agonista)
O bloqueen (antagonista)
La acción de estos factores. La uníón de fármacos y receptores (complejo fármaco-

receptor

Es por lo general una uníón lábil y reversible. Estas macromoléculas proteicas se ubican entre los fosfolípidos de la membrana sobresaliendo a ambos lados de la célula o en el interior del citoplasma o núcleo celular. Se encuentran relacionados con otros componentes intracelulares, (enzimas) a las que activan o inactivan para generar un cambio funcional en la célula.

Complejo fármaco-receptor:

Genera una transformación configuracional, activando segundos mensajeros, y se origina una respuesta funcional de la célula (efecto farmacológico)

Efectos farmacológicos:

Contracción o relajación músculo liso. Aumento o inhibición de la secreción de una glándula. Alteración de la permeabilidad de la Mb. Celular. Apertura o bloqueo de un canal iónico. Variaciones del metabolismo celular. Activación o inhibición de enzimas y proteínas intracelulares.

Receptores de membrana

Son macromoléculas proteicas que se ubican entre los fosfolípidos de la mb, generalmente sobresaliendo en el lado externo o interno de la misma. Pueden ser o estar en contacto con canales iónicos, los que al ser activados pueden despolarizar o hiperpolarizar a la célula. Pueden estar asociados a sistemas enzimáticos. Pueden formar complejos con proteínas bomba.

Receptores intracelulares:

Pueden estar ubicados en el citoplasma, mitocondrias y/o en el núcleo . Pueden ser activados por hormonas esteroidales u otros factores. Cuando se forma el complejo viajan al interior del núcleo y en contacto con el genoma (ADN) van a intervenir en la expresión de los RNA mensajeros, o van a intervenir a nivel de la traducción (síntesis de proteínas o enzimas). Para alcanzar estor receptores las moléculas de medicamento deben ser liposolubles.

Receptores presinápticos o autorreptores:

Se ubican en la membrana axonal presináptica y su activación por autacoides, neurotransmisores o fármacos provoca una inhibición o liberación del neurotransmisor almacenado en el axoplasma, determinando la regulación de la liberación del neurotransmisor.

Receptores farmacológicos:

Son proteínas intracelulares que median la activación de sistemas enzimáticos. Estos receptores reciben su nombre porque una de sus asas de amino-ácidos se pone en contacto con la proteína G.  Los dominios son estimulados por agonistas (fármacos que promueven la activación del receptor), el receptor experimenta un cambio conformacional, una activación que llamaremos transducción, que lleva a la activación de la proteína G, la cual va a activar un sistema efector (adenilato-ciclasa, fosfolipasa, canales iónicos, fosfoquinasa, etc.) que lleva a una cascada de reacciones intracelulares. Una vez activadas las proteínas G, pueden activar: Canales iónicos Sistemas de Segundos Mensajeros Sistema de la Adenilato Ciclasa (AC) Sistema de la Guanilato Ciclasa (GC) Sistema dela Fosfolipasa El receptor GABA se encuentra a nivel del SNC (médula espinal). Este receptor tiene zonas de uníón para benzodiacepinas, barbitúricos, etanol, anestésicos generales, etc. Todas estas sustancias imitan la acción depresora del SNC que posee el GABA Cuando el GABA se une al receptor se promueve la entrada de cloruro al tejido nervioso, este se hiperpolariza y se hace menos reactivo. Acá también actúan los antagonistas de benzodiacepinas, que se usan para combatir intoxicaciones por estas drogas. 

Afinidad y efiocacia:

Afinidad: Es La capacidad de uníón o fijación del fármaco al receptor, por medio de enlaces más o menos resistentes. Eficacia: Es la capacidad para producir alguna acción fisio-farmacológica después de la fijación o uníón del fármaco al receptor, también se conoce como actividad intrínseca Si como consecuencia de la uníón del fármaco con el receptor se genera por medio de alguno de los mecanismos descritos un estímulo fisiológico, se dice que el fármaco posee afinidad y eficacia o actividad intrínseca. Si por el contrario se logra la uníón del fármaco con el receptor pero no se genera un estímulo fisiológico, se dice que el fármaco posee afinidad pero no actividad intrínseca. Tanto la afinidad como la eficacia están determinadas por las propiedades físico-químicas de la droga.Las carácterísticas estructurales químicas que determinan la eficacia o actividad intrínseca son diferentes de las que determinan la afinidad por el receptor. Un fármaco puede poseer afinidad, pero carecer de actividad Intrínseca ESPECIFICIDAD:
Fármaco agonista:
es aquel que posee afinidad y eficacia Antagonista:
Fármaco dotado de afinidad pero no de eficacia. 

Agonista-antagonista:

dos fármacos tienen afinidad y eficacia, uno de ellos tiene mayor afinidad, entonces ocupa el receptor y tiene eficacia (es agonista) pero bloquea la acción del segundo fármaco (es antagonista). 

Agonista parcial:

Posee afinidad y cierta eficacia Agonista inverso:
Tiene afinidad y eficacia, pero el efecto que produce es inverso al del agonista. 

Down regulation o regulación en descenso:

Modula la respuesta celular ante la sobreestimulación y sobreocupación de receptores. Es un mecanismo de defensa celular Se produce por cambios en el tipo de uníón química ligando-receptor, cambios en el número de receptores disponibles y en la afinidad del agonista con el receptor
De importancia terapéÚtica. 
 

Up regulation o regulación en ascenso:

utilización continua o frecuente de fármacos antagonistas competitivos, o ante la carencia de ligandos agonistas, ocurre un fenómeno de súper sensibilidad. Se produce aumento del número de receptores disponibles, un incremento de la síntesis de receptores o aumento de la afinidad por los agonistas Constituye un mecanismo de defensa celular auto- rregulatoria, para mantener funciones esenciales.

Regulación HOMO:

Un fármaco o ligando puede a través de la interacción con su receptor, regular la función, las propiedades y/o el número del receptor ESPECIFICO. La presencia continua del ligando, determina una disminución progresiva del número de. Receptores sensibles. Modificación estructural, cambio en el tipo de uníón entre droga-receptor, internalización de receptores (degradación metabólica por enzimas lisosomales-reciclaje y externalización).

Regulación HETERO:

Un fármaco puede activar varios receptores diferentes y un receptor puede ser activado por dos o más fármacos o ligandos. Ocurre cuando la activación de un sistema receptor determinado, produce la regulación o cambios en otro sistema receptor. Ej: Histamina a bajas concentraciones activa H1 y H2, a altas concentraciones puede activar receptores de Ach.

Bocabulacio

Farmacocinética:

Estudia la absorción, distribución, metabolismo y eliminación de los fármacos desde los seres vivos. Estudia lo que el organismo le ocasiona al fármaco Farmacodinamia:
Estudia los mecanismos de acción y los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos. Estudia lo que el fármaco ocasiona en el organismo.

Farmacognosia

Estudia el origen y carácterísticas de las drogas en su estado natural.

Farmacogenética:

Estudia el efecto de los factores genéticos de los individuos sobre la respuesta a ciertos fármacos.

Farmacoquímica:

Estudia la relación entre la estructura química de un fármaco y su efecto farmacológico (SAR).

Biofarmacia:

Estudia la influencia de la formulación en la actividad terapéÚtica de un fármaco, su principal objetivo es modular la biodisponibilidad (tecnología farmacéÚtica)

Toxicología:

estudia los efectos adversos de las sustancias Químicas y el tratamiento de estos estados (ningua droga es inocua por naturaleza DT efectiva.

Fármaco:

Cualquier agente químico o biológico que actúa sobre los seres vivos. Es una sustancia activa o principio activo de constitución definida que puede o no usarse como agente terapéutico. También puede actuar como tóxico Droga:
Sinónimo de fármaco, pero tal como se encuentra en la naturaleza y puede aportar principios activos. Sirve también para nombrar aquellas sustancias usadas con fines extramédicos Medicamento o producto farmacéutico:
Cualquier producto natural o sintético o mezcla de ellas que se destina a la administración al hombre o animales con fines terapéuticos. Se refiere al producto como forma farmacéÚtica que incluye el fármaco y otros ingredientes incluidos en la formulación (excipientes).

Principio Activo:

Sustancia o mezcla de sustancias dotadas de efectos farmacológicos específicos o bien sin poseer actividad farmacológica, al ser administrado al organismo la adquieren (profarmacos) Potencia:
Actividad terapéÚtica de un producto farmacéutico para producir el 50 % del efecto esperado. Según la concentración de los principios activos que constituyen la formulación, se expresa en peso/peso, peso/volumen, dosis/volumen, o unidades referidas a estándares internacionales Excipientes:
Cualquier materia prima usada en la elaboración de un producto, excluyendo los principios activos Materia prima:
toda sustancia activa o inactiva que interviene directamente en la fabricación de un producto Especialidad farmacéÚtica:
producto farmacéutico registrado que se presenta en envase uniforme y carácterístico, condicionado para su uso y designado con nombre genérico o de marca comercial Nombre genérico:
Denominación aceptada por la OMS bajo los distintivos y siglas “denominaciones comunes internacionales” (DCI). Un fármaco puede tener un nombre genérico con distintos nombres registrados o marcas comerciales.

Biodisponibilidad:

cantidad relativa de fármaco que llega a la circulación después de su administración y la velocidad a la que se produce dicho acceso.

Equivalentes farmacéuticos:

Medicamentos que contienen el mismo principio activo y que tiene idéntica potencia o concentración, igual presentación e igual vía de administración.

Fármaco prototipo:

tipo primario u original a partir del cual, mediante modificaciones químicas se han desarrollado nuevos fármacos.

Monografía:

Descripción técnica y científica de las propiedades y carácterísticas de un fármaco Formulario nacional (FN):
Documento oficial que contiene el listado y la monografía de los productos farmacéuticos esenciales en nuestro país. Este listado debe formar parte del arsenal básico de todo establecimiento farmacéutico Farmacopea: Compendio oficial que contiene descripciones, concentraciones, normas de pureza y administración de determinados fármacos Vida media:
Es el tiempo que transcurre desde que un fármaco se ha distribuido (volumen de distribución), hasta haber perdido un 50% de su concentración estable en sangre, es decir que debido a los mecanismos de depuración, disminuya en un 50% del organismo.

Dosis:

Es la cantidad de fármaco que introducimos a un organismo con el objeto de producir un efecto farmacológico.

Dosis de mantenimiento / sostén:

Es la cantidad de medicamento necesaria para mantener un efecto terapéutico.

Dosis de carga / ataque:

Es la cantidad de fármaco necesaria para producir un efecto terapéutico, llegando a concentraciones terapéuticas en sangre en la forma más rápida posible. Dosis terapéÚtica: Es la cantidad de fármaco necesaria para producir un efecto terapéutico deseado en un individuo determinado.