Corticosteroides y AINES: Mecanismo de Acción y Farmacología
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Corticosteroides
Los corticosteroides son un tipo de hormonas esteroideas producidas por la corteza suprarrenal. Se dividen en dos clases principales:
- Glucocorticoides: El principal glucocorticoide es el cortisol.
- Mineralocorticoides: El principal mineralocorticoide es la aldosterona.
Actividad Glucocorticoide
Los glucocorticoides tienen múltiples funciones, entre ellas:
- Regulación del metabolismo de carbohidratos, proteínas y lípidos.
- Mantenimiento del equilibrio hidroelectrolítico.
- Acción antiinflamatoria.
Mecanismo de Acción Esteroide
Los corticosteroides ejercen su acción antiinflamatoria a través de diversos mecanismos, incluyendo:
Macrófagos y Monocitos
- Inducción de la síntesis de lipocortina, que inhibe la fosfolipasa A2.
- Bloqueo de la producción de citocinas.
Endotelio
- Inhibición de la expresión de selectinas e integrinas.
Linfocitos
- Bloqueo de la producción de citocinas.
- Disminución de la masa linfoide.
Potencia Antiinflamatoria de los Esteroides
La potencia antiinflamatoria varía entre los diferentes corticosteroides:
- Cortisol: 1
- Prednisona: 4
- Prednisolona: 4
- Metilprednisolona: 5
- Triamcinolona: 5
- Betametasona: 25
- Dexametasona: 25
Fármacos Antiinflamatorios No Esteroideos (AINES)
Los AINES son fármacos con estructuras químicas diversas pero con efectos similares. La mayoría son ácidos orgánicos.
Efectos de los AINES
- Analgésico
- Antipirético
- Antiinflamatorio
Aunque poseen las tres acciones, no todos los AINES las presentan en la misma proporción.
Características de los AINES
- Al ser ácidos orgánicos, tienden a acumularse en sitios de inflamación.
- Según su mecanismo de acción, pueden ser:
- Irreversibles: El receptor no recupera su función. Ejemplo: Aspirina, que inhibe irreversiblemente la ciclooxigenasa (COX).
- Reversibles: El receptor recupera su función. La inhibición reversible de la COX-2 puede causar nefrotoxicidad.
- Los AINES reversibles se clasifican según su tiempo de vida media:
- Tiempo de vida media breve (<6 horas)
- Tiempo de vida media larga (>10 horas)
- Según su acción sobre la ciclooxigenasa, pueden ser:
- No selectivos: Inhiben COX-1 y COX-2.
- Selectivos: Inhiben preferentemente COX-2.
Inhibidores No Selectivos de la COX
Ácido Salicílico
- Aspirina
- Diflunisal
- Sulfasalazina
Acetil Paraaminofenol
- Acetaminofén
Ácido Indolacético
- Indometacina
Ácido Heteroarílico
- Diclofenaco
- Ketorolaco
Ácidos Arilpropiónicos
- Ibuprofeno
- Naproxeno
- Ketoprofeno
Ácidos Antranílicos
- Ácido Mefenámico
- Ácido Meclofenámico
Ácidos Enólicos
- Piroxicam
- Meloxicam
Alcanonas
- Nabumetona
Inhibidores Selectivos de la COX-2
- Furanonas: Rofecoxib
- Pirazoles: Celecoxib
- Indolacéticos: Etodolaco
- Sulfonanilidas: Nimesulida
Ácido Salicílico: Aspirina
La aspirina tiene un uso principal como antiagregante plaquetario. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición de la COX-1 en las plaquetas, impidiendo la producción de tromboxanos. Debido a que las plaquetas no tienen núcleo, la inhibición de la COX-1 es irreversible durante la vida útil de la plaqueta.
- En COX-1: Acetila la Serina-530.
- En COX-2: Acetila la Serina-516, activando la formación de 15-epilipoxina (A4), que tiene propiedades antiinflamatorias.
- Tiempo de Vida Media (TVM): 15 minutos.
- Dosis bajas (<300 mg): Antiagregación plaquetaria.
- Dosis medianas (>500 mg): Analgésico.
- Dosis altas (3-6 g): Antiinflamatorio.