Clasificación y Mecanismos de Acción de Fármacos Neurolépticos, Barbitúricos y Antibióticos

P2: Neurolépticos Derivados de Fenotiazina

Los neurolépticos derivados de la fenotiazina se clasifican según el tipo de cadena lateral:

• Con cadena alifática.
• Con cadena piperidínica.
• Con cadena piperazínica.

La clorpromazina fue el primer fármaco que demostró eficacia clínica neuroléptica. Generalmente, estos compuestos presentan menor potencia antipsicótica (en función de la dosis) y una mayor capacidad para producir bloqueo:

• Bloqueo $\alpha$-adrenérgico.
• Bloqueo colinérgico.
• Bloqueo histamínico.
• Inducción de sedación.

Fenotiazinas Piperidínicas

De este grupo destacan:

• Tioridazina: Se caracteriza por su menor inducción de reacciones extrapiramidales, no posee actividad antiemética, pero sí produce sedación e hipotensión.
• Metopimazina: Posee acción antiemética, pero no es útil como antipsicótico.

Fenotiazinas Piperazínicas

Se caracterizan por su gran potencia. Provocan poca sedación, pero frecuentemente causan reacciones extrapiramidales. (Ejemplo de estructura: Perfenazina).

Haloperidol

Efecto Farmacológico: Antipsicótico y antiemético.

Mecanismo de Acción: Antagonizan de manera selectiva y específica todos los espectros de acción de la dopamina y de los agonistas dopaminérgicos (directos e indirectos). Bloquean todos los tipos de receptores dopaminérgicos (en especial el D2).

P3: Bloqueantes de Canales Iónicos: Pentobarbital

Estructura y Actividad

El ácido barbitúrico es una 2,4,6-trioxohexahidropirimidina, la cual carece de actividad depresora central.

La presencia de grupos alquilo o arilo en la posición 5 es lo que le confiere actividades sedantes-hipnóticas.

Relación Estructura-Potencia

• Si aumenta la longitud de la cadena de los grupos alquilos, se incrementa la potencia hipnótica (hasta 6 átomos de carbono).
• Si la cadena posee más de 8 átomos de carbono, la droga se vuelve convulsionante.

P4: Inhibidores Enzimáticos: Cefalexina

Efecto Biológico

La actividad de los $\beta$-lactámicos se debe principalmente a la inhibición que producen a partir de la reacción de transpeptidación en la fase 4 de la mureína.

El anillo $\beta$-lactámico es similar al sustrato natural reconocido por las transpeptidasas en la reacción de entrecruzamiento de la mureína. Por lo tanto, los $\beta$-lactámicos se unen a la transpeptidasa formando un enlace covalente, lo que produce la inactivación irreversible de la enzima.

Etapas de la Acción de los $\beta$-Lactámicos

La acción de los $\beta$-lactámicos consta de 3 etapas:

1. Acceso al sitio de acción.
2. Interacción fármaco/receptor.
3. Consecuencia de la interacción.

P5: Sistema Vegetativo: Noradrenalina

Cambios Estructurales que Determinan Estimulantes

Estos cambios se dan por modificaciones en el Carbono 2 ($\alpha$):

Sustitución del Carbono Alfa

Pequeños grupos, como etilo o metilo, pueden estar presentes en el Carbono alfa del Nitrógeno. Tal sustitución retarda el metabolismo por la monoaminooxidasa (MAO). (Ejemplo de estructura: Metaraminol).