Clasificación y Farmacología de los Antibióticos Betalactámicos

Betalactámicos: Características Generales

• Estructura: Anillo β-lactámico + anillo tiazolidínico = ácido 6-aminopenicilánico.
• Familias: Penicilinas, cefalosporinas (generaciones), carbapenémicos y monobactámicos.
• Propiedades: Bactericidas de amplio espectro, algunos con inhibición de β-lactamasas, buena absorción oral y perfil de seguridad elevado.

Penicilinas

• Penicilina G: Baja absorción vía oral; no resiste penicilinasas.
• Penicilina G Benzatina: Liberación prolongada; solo administración intramuscular.
• Penicilina V: Buena absorción vía oral; no resiste penicilinasas.
• Meticilina: Indicada para Staphylococcus aureus; baja absorción vía oral.
• Isoxazolilpenicilinas: Acción antiestafilocócica.
• Aminopenicilinas: Amplio espectro hacia gramnegativos, absorción vía oral. Incluye ampicilina (H) y amoxicilina (OH).
• Antipseudomonas: Carboxipenicilinas, ureidopenicilinas y ticarcilina.
• Piperacilina: Espectro más amplio y mayor potencia contra Pseudomonas y enterobacterias.

Monobactámicos

• Estructura: Anillo β-lactámico + radicales.
• Resistencia: Resistentes a β-lactamasas de bacterias gramnegativas.
• Ejemplo: Aztreonam.

Carbapenémicos

• Betalactámicos de mayor espectro.
• Modificación química: cambio de azufre (S) por metileno.
• Ejemplos: Imipenem, Meropenem, Ertapenem.

Inhibidores de β-lactamasas

• No poseen actividad antibacteriana propia, pero contienen anillo β-lactámico.
• Ejemplos: Ácido clavulánico, sulbactam, tazobactam.
• Mecanismo de acción: Inhiben la acción de la transpeptidasa mediante unión a PBP, bloqueando la síntesis de peptidoglicanos y provocando lisis osmótica.

Farmacodinámica y Resistencia

Acción bactericida

Depende del acceso del antibiótico a bacterias en crecimiento para inhibir la síntesis de pared celular.

Mecanismos de resistencia

• β-lactamasas: Enzimas que hidrolizan el anillo β-lactámico.
• Bloqueo de transporte: Pérdida de porinas (especialmente en gramnegativos).
• Modificación del sitio de acción: Mutación de las PBP.

Farmacocinética

• Absorción: Vía parenteral.
• Distribución: Moléculas hidrófilas con buena distribución y paso de membranas. Atraviesan la barrera placentaria con escasa toxicidad.
• Excreción: Renal.
• Nota: El probenecid favorece la distribución de los β-lactámicos.

Reacciones Adversas

• Hipersensibilidad.
• Trastornos gastrointestinales.
• Encefalopatía.

Tratamiento y Profilaxis

• Tratamiento de infecciones: Amoxicilina + ácido clavulánico (pericoronaritis, infecciones, absceso periapical, etc.).
• Profilaxis antibiótica: Quirúrgica y en endocarditis.