¿Cuál es la clasificación de los barbitúricos según su mecanismo de acción?

Se clasifican según su duración: de acción prolongada (fenobarbital o luminal), de acción intermedia (pentobarbital o nembutal) y de acción ultracorta (tiopental, metohexital y tiamilal).

¿Cómo actúan los barbitúricos a nivel del sistema nervioso?

Actúan sobre el GABA, el principal neurotransmisor inhibitorio del sistema nervioso central, y suprimen la transmisión de neurotransmisores excitadores como la acetilcolina.

¿Qué dosis de tiopental se utiliza en adultos y en ancianos?

En adultos la dosis IV es de 3-5 mg/kg. En geriátricos se reduce entre un 30% y un 40%.

Barbitúricos en anestesia endovenosa: clasificación y mecanismo de acción

Resumen

El documento describe los barbitúricos empleados en anestesia endovenosa, clasificados según su duración de acción (prolongada, intermedia y ultracorta) y explica su mecanismo de acción a través del GABA. También recoge sus efectos sobre los distintos aparatos y sistemas, con especial atención al tiopental, su dosificación y su farmacocinética.

Puntos clave

Los barbitúricos se clasifican por duración de acción: prolongada (fenobarbital), intermedia (pentobarbital) y ultracorta (tiopental, metohexital, tiamilal).
Actúan potenciando el GABA, principal neurotransmisor inhibitorio del sistema nervioso central, aumentando la conductancia de cloruros y hiperpolarizando la neurona postsináptica.
Son vasoconstrictores cerebrales potentes, disminuyen el flujo sanguíneo encefálico, la presión intracraneal y el metabolismo cerebral.
Producen acción inotrópica negativa sobre el miocardio, disminuyen la presión arterial, el retorno venoso y el gasto cardíaco.
El tiopental es de acción ultracorta, se liga a la albúmina en un 75% y se metaboliza lentamente en el hígado, con eliminación renal insignificante.
La dosis de tiopental es de 3-5 mg/kg IV en adultos, y debe reducirse en ancianos un 30-40% y en intoxicación alcohólica aguda.

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ANESTESIA ENDOVENOSA

Barbitúricos

Clasificación por su mecanismo de acción

ACCIÓN PROLONGADA: Fenobarbital o Luminal.
ACCIÓN INTERMEDIA: Pentobarbital o Nembutal.
ACCIÓN ULTRACORTA: Tiopental, Metohexital, Tiamilal.

Mecanismo de Acción

Actúan dependiendo del sistema reticular activador, afectando sobre todo la función de la sinapsis nerviosa en contraposición de los axones.

Actúan a nivel del GABA (principal neurotransmisor inhibitorio del sistema nervioso central).

Suprimen la transmisión de neurotransmisores excitadores (acetilcolina).

GABA

Es el principal neurotransmisor inhibitorio del sistema nervioso central de los mamíferos, es un complejo oligométrico formado por 5 sub-unidades glucoproteicas que se unen para formar un canal iónico de cloruro con un receptor beta.

La activación de dicho receptor aumenta la conductancia de los cloruros a través del canal iónico, hiperpolarizando y reduciendo así la excitabilidad de la neurona postsináptica.

Efectos sobre aparatos y sistemas

Sistema Nervioso Central

Son vasoconstrictores cerebrales potentes.
Disminuyen el flujo sanguíneo encefálico y la presión intracraneal.
Disminuyen el metabolismo cerebral.
Aumentan la Presión de perfusión cerebral (acción protectora frente a isquemia cerebral).
Tienen efectos antioxidantes e inhiben la activación de los receptores glutaminérgicos.
Tienen efectos sedativos y somníferos.
Se usan en convulsiones parciales, convulsiones tónico-clónicas y estatus epiléptico.

Sistema Cardiovascular

Producen acción inotrópica negativa sobre el miocardio.
Disminuyen la presión arterial.
Disminuyen el retorno venoso.
Disminuyen el gasto cardíaco.

Gastrointestinal

Disminución transitoria de la motilidad gástrica.
Poco emetizante.
Provoca malestar abdominal.
Estreñimiento.
Poca sialorrea.

Respiratorio

Epistaxis.
Disnea.

Neuroendocrinos y metabólicos

Modifican levemente la liberación de:
Catecolaminas.
ADH.
Corticoides.
Aumento del cortisol.
Aumento leve de los niveles de glicemia.
Disminución del metabolismo basal.

Otras áreas

Dolor articular y/o muscular.
Sangrado inusual en la piel.
Erupciones dérmicas.
Edema labial, lengua o facial.
Porfiria aguda.
Disminución de la presión intraocular.

Tiopental

Es un barbitúrico de acción ultracorta.

PKA 7.6 a un pH fisiológico el 60% se encuentra en forma no ionizada (farmacológicamente activo).

Es alcalino con un pH de 10.5.

Es soluble en agua destilada y solución salina, pero insoluble en otros solventes orgánicos.

Se liga a la seroalbumina en un 75%.

Peso molecular: 264.

Unión a proteínas: 75-85%.

Dosis: 3-5 mg/kg en adultos IV, 6-8 mg/kg en lactantes IV, 25 mg/kg en niños por vía rectal.

Se reduce la dosis en geriátricos en un 30%-40%.

La dosis suele estar aumentada en el alcoholismo crónico.

Reducir la dosis en intoxicación alcohólica aguda u otras drogas del SNC.

Farmacocinética

Periodo de latencia: tiempo de circulación brazo-cerebro (10-15 seg. y máximos efectos 30-60 seg.) y recuperación de la conciencia (5-10 minutos).

Su acumulación va de órganos muy irrigados a los menos vascularizados.

Fases de distribución:

Rápida.
Lenta.
Eliminación.

Biotransformación

Metabolización: es lenta (10-20% cada hora de la dosis administrada). Se realiza en el hígado por oxidación de la cadena del carbono 5 y la formación de metabolitos inactivos en un 97-98%, y menos de un 3% por desulfuración del carbono 2.

Su eliminación es insignificante a nivel renal.

Su aclaramiento es mayor en niños que en adultos y la semivida de eliminación es más prolongada en obesos y embarazadas.

La farmacocinética no se altera en la cirrosis hepática o insuficiencia renal.