Tratamiento Farmacológico del Asma y EPOC: Broncodilatadores y Corticoides

Beta-2 Adrenérgicos

Tipos y Duración

• De acción prolongada:
  • Salmeterol
  • Formoterol
  • Duración: 10-12 horas.
  • Administración pautada.

Efectos de los Beta-Adrenérgicos en las Vías Aéreas

• Relajación del músculo liso bronquial.
• Inhibición de la degranulación de mastocitos.
• Inhibición de la exudación de plasma y del edema de la vía aérea.
• Incrementa la limpieza mucociliar.
• Incrementa la secreción de moco.
• No tiene efecto en la inflamación crónica.

Vías de Administración de los Beta-2 Adrenérgicos

Inhalatoria (Aerosol/Nebulizador)

• La más utilizada.
• Permite alcanzar elevadas concentraciones en vías aéreas distales.
• Menos efectos secundarios.
• Inconveniente: Dificultad de administración.

Oral

• Sufren efecto de primer paso hepático.
• Se absorbe aproximadamente un 10%.
• Inconveniente: Mayores efectos secundarios.

Parenteral

• Riesgo de efectos cardiovasculares.
• Restringido a uso hospitalario.

Efectos Adversos de los Beta-2 Adrenérgicos

• Temblor muscular (debido a receptores β2 en músculo esquelético).
• Taquicardia (efecto en receptores β2 en la aurícula, reflejo de la vasodilatación por β2).
• Hipocalemia (aumento de la captación de K+ por el músculo debido a la estimulación β2).
• Hipoxemia (aumento del cortocircuito por vasodilatación pulmonar).

Indicaciones de los Beta-2 Adrenérgicos

Acción Corta

• Alivio inmediato del broncoespasmo.

Acción Prolongada

• Prevención del broncoespasmo secundario al ejercicio y otros estímulos.
• Prevención del asma nocturno.

En Asociación con Otros Fármacos Antiasmáticos

• Asma crónico persistente.

Anticolinérgicos

Mecanismo de Acción

Bloquean los receptores muscarínicos (M3) a nivel de las fibras parasimpáticas que inervan las paredes del pulmón y las glándulas submucosas:

• Efecto broncodilatador.
• Disminuye la secreción de moco.

Farmacocinética

• No se absorbe por vía oral.
• Se administra en aerosol (solo un 10% llega al bronquio).
• Efecto máximo en 30 minutos.
• Duración del efecto: 3-5 horas.

Indicaciones del Bromuro de Ipratropio

• Adyuvante a beta-agonistas y corticoides, cuando estos por sí solos no controlan el asma.
• Broncodilatador en bronquitis crónica o broncoespasmo secundario a beta-antagonistas.

Tiotropio: Acción Prolongada

• Indicado para EPOC.

Anticolinérgicos de Acción Corta

(Información específica no proporcionada en el documento original)

Corticoides

Mecanismo de Acción

Disminuye:

• Síntesis de citocinas (Th2).
• Activación de eosinófilos y otras células inflamatorias.
• Síntesis de prostaglandinas (PG).

Aumenta:

• Número de receptores beta-adrenérgicos y previene su desensibilización.

Efecto Antiinflamatorio

• Bloquean la respuesta inflamatoria tardía y, consecuentemente, la hiperreactividad bronquial.
• Inhiben la infiltración pulmonar tardía por células inflamatorias.

Farmacocinética

Vía Oral:

• Prednisolona.

Vía Intravenosa (i.v.):

• Hidrocortisona.

Vía Inhalatoria:

• Beclometasona.
• Betametasona.
• Flunisolida.
• Budesonida.
• Fluticasona.

Semivida Plasmática:

• Budesonida y Flunisolida: 100-150 minutos.
• Beclometasona: 15 horas.

Duración del Efecto a Nivel Pulmonar:

• 6-8 horas.

Efectos Secundarios Más Frecuentes Tras la Administración por Vía Inhalatoria:

• Candidiasis orofaríngea.
• Afonía por miositis de las cuerdas vocales.

La asociación con otros fármacos, como beta-agonistas o teofilina, aumenta la eficacia de los corticoides y permite reducir la dosis.

Indicaciones

Vía Inhalatoria:

• En asma crónica parcialmente controlada o no controlada.

Vía Sistémica:

• En exacerbación aguda de asma o crisis asmática.