Tecnología Farmacéutica: Sistemas Dispersos, Solubilidad y Formas Farmacéuticas

Diluyentes y Excipientes en la Granulación

Los distintos diluyentes y excipientes utilizados en la granulación son: diluyentes, aglutinantes, líquido humectante, disgregante y lubrificante.

• Líquido humectante: Es el disolvente que se emplea en la granulación por vía húmeda y que lleva disuelto el aglutinante; el líquido más utilizado es el agua.
• Lubrificante: Permite aumentar la fluidez y el deslizamiento del granulado, evitando adherencias del mismo en dichas máquinas.

Características del Agua para Preparados Inyectables

El agua para inyectables se obtiene a partir de agua purificada. Es apirógena, es decir, no contiene pirógenos (sustancias producidas por las bacterias que, al ser inyectadas, provocan un aumento de temperatura en el paciente).

Disolventes Liposolubles

Un disolvente liposoluble es una sustancia con aspecto graso, no miscible en agua. Se utilizan en la elaboración de cremas, pomadas y supositorios. Algunos ejemplos incluyen:

• Mantecas naturales: Manteca de cacao.
• Grasas sintéticas y semisintéticas: Vaselina y silicona.
• Aceites naturales: Aceite de coco.

Factores que Influyen en la Solubilidad

La solubilidad depende de diversos factores, entre los que destacan:

• Temperatura: Generalmente, aumenta la solubilidad de las sustancias medicamentosas. Cuando el principio activo es poco soluble en el disolvente o se emplean dosis muy elevadas, se puede utilizar el calor para acelerar la solubilidad.
• Polaridad del disolvente: Se relaciona con su capacidad para separar iones del soluto de carga opuesta.
• pH del medio: Las sustancias de carácter ácido se solubilizan mejor en disolventes con pH alcalino (mayor que 7), mientras que los álcalis se disuelven mejor en un medio de pH ácido (menor que 7).
• Velocidad de disolución: Es la rapidez con la que el soluto pasa a la disolución. Esta es más rápida cuando:
  • La solubilidad del sólido es mayor.
  • Existe una mayor superficie de contacto entre el soluto y el disolvente (a mayor superficie, mayor velocidad de disolución).
  • El proceso se realiza con agitación continua.

Dispersiones en Farmacia

Las dispersiones se pueden emplear como formas farmacéuticas o como componentes de ellas:

• Dispersiones sólido-sólido: Se utilizan para la elaboración de cápsulas y comprimidos.
• Los aerosoles: Son dispersiones de sólidos en gases.
• Formas farmacéuticas líquidas o semisólidas: Como jarabes, inyectables, pomadas y supositorios, que son emulsiones y suspensiones.

Suspensiones Farmacéuticas

Las suspensiones son sistemas dispersos formados por la dispersión de un sólido en un líquido en el cual no es soluble. La Fase Interna (FI) está constituida por partículas sólidas donde se encuentra el principio activo, y la Fase Externa (FE) es el líquido, que casi siempre es agua, aunque puede ser una sustancia no acuosa como aceite o alcohol.

Vías de Administración de las Suspensiones

• Vía oral: Muy utilizadas en ancianos y niños.
• Vía rectal: Los principios activos son insolubles en los excipientes de los supositorios, por lo que casi todos son suspensiones muy viscosas.
• Vía parenteral: Se usan por vía subcutánea e intramuscular para disminuir la velocidad de absorción. Importante: Las suspensiones nunca deben administrarse por vía intravenosa.
• Vía tópica: Muchas lociones, pastas y pomadas son suspensiones viscosas de principios activos pulverulentos en suspensión en diferentes excipientes en los cuales son insolubles y que actúan de vehículo.

Ventajas e Inconvenientes

Ventajas:

• Enmascaran caracteres organolépticos desagradables.
• Permiten aplicar principios activos poco solubles en los disolventes.
• Facilitan la administración oral en pediatría, geriatría y en pacientes con disfagia.
• Su elaboración es sencilla y no requiere material excesivamente complicado.

Inconvenientes:

• Si la agitación del medicamento antes de administrarlo al enfermo no es adecuada, la dosificación será incorrecta, pues el preparado no tendrá una composición homogénea.
• Si la agitación es demasiado intensa y genera espuma, esta puede dificultar la medición de la dosis prescrita.

Emulsiones y Emulgentes

Las emulsiones son sistemas heterogéneos en los cuales las dos fases se encuentran en estado líquido, son inmiscibles e inestables, tendiendo a la separación de las fases.

El emulgente es un agente tensioactivo imprescindible para la formación y estabilidad de las emulsiones. Una característica especial son los anfóteros, que tienen afinidad tanto por la fase acuosa como por la oleosa.

Aerosoles Farmacéuticos

Son sistemas dispersos heterogéneos en los que la Fase Externa es un gas y la Fase Interna puede ser sólida o líquida. Los aerosoles pueden ejercer un efecto local o general y son aplicados sobre la piel, boca, mucosa bucofaríngea y mucosa nasal.

Clasificación y Propelentes

En el campo farmacéutico se clasifican por: vaporización, nebulización, insuflación y atomización.

Los propelentes son agentes que, al producir una presión en el interior del envase, obligan a expulsar su contenido cuando se pone en comunicación con el exterior. Suelen ser gases comprimidos.