Sistemas de Liberación Farmacéutica: Optimización de Fármacos y Efecto Terapéutico

Sistemas de Liberación Farmacéutica Modificada

Estos sistemas engloban diversas formas farmacéuticas, como las cápsulas blandas y duras, diseñadas para controlar la velocidad o el lugar de liberación del principio activo en el organismo.

Liberación Acelerada (Disolución Rápida)

Se caracterizan por una disolución más rápida de lo habitual, lo que permite un inicio de acción veloz. Sin embargo, no prolongan el efecto terapéutico ni analgésico por más horas. Por ejemplo, algunas formulaciones de Omeprazol 20 mg pueden buscar una disolución inicial rápida para un efecto temprano, aunque el omeprazol es más conocido por su recubrimiento entérico para liberación diferida.

Liberación Inmediata Bucal (Acelerada)

En este tipo, las formas sólidas se disuelven inmediatamente en la cavidad bucal, permitiendo una absorción rápida. Ejemplos incluyen el Captopril sublingual y las tabletas liofilizadas, que no requieren ser molidas.

Liberación Diferida o Retardada

Estas formas farmacéuticas están diseñadas para retardar la liberación del principio activo, a menudo para protegerlo del pH gástrico o para evitar una lesión gástrica. Su objetivo no es prolongar el efecto terapéutico, sino asegurar que el fármaco llegue intacto a su lugar de absorción o minimizar la irritación. Pueden presentar una liberación pulsátil, liberando el fármaco en porciones.

Son medicamentos liberados en un momento distinto al de la administración (por ejemplo, se toman ahora pero se liberan una o dos horas más tarde), pero su objetivo principal no es prolongar el efecto por más tiempo. Son formas con recubrimiento entérico o resistente al pH, útiles para fármacos que se inactivan o dañan la mucosa digestiva. Un ejemplo claro es el Omeprazol.

Ventajas de la Liberación Diferida:

• Permite administrar medicamentos que serían inactivados por los jugos gástricos.
• Minimiza los efectos derivados de su gastrolesividad (ejemplos: Piroxicam, Diclofenaco).

Sistemas de Liberación Prolongada

Estos sistemas están diseñados para generar un aumento en la efectividad terapéutica, buscando mantener una concentración plasmática del fármaco más estable y prolongada, lo que puede mejorar sus características y reducir las reacciones adversas. Son particularmente beneficiosos para adultos mayores, quienes a menudo tienen dificultades para alcanzar y mantener concentraciones plasmáticas estables con formulaciones convencionales. El objetivo es una liberación gradual que permita alcanzar una tasa de estabilidad y mantenerla por más tiempo, evitando una metabolización rápida del fármaco.

Se caracterizan por una acción sostenida o continua, donde el principio activo se libera a una velocidad constante para reducir las fluctuaciones de los niveles plasmáticos. Esto busca una absorción más uniforme y un nivel plasmático estable, evitando picos y valles.

Tipos de Sistemas de Liberación Prolongada:

• Sistemas osmóticos con membrana microporosa.
• Matrices hidrofílicas o lipofílicas (ejemplo: comprimidos matriciales).

Ejemplo: Nifedipino.

Ventajas de la Liberación Prolongada:

• Mejora del cumplimiento posológico (reduciendo la frecuencia de administración, por ejemplo, de varias veces al día a una sola).
• Reducción de las fluctuaciones en las concentraciones plasmáticas y de la dosis total diaria.
• Mejor control del lugar de liberación del medicamento en el tracto gastrointestinal.

Sistemas Flotantes

Estos sistemas están diseñados para prolongar el tiempo de residencia gástrica del fármaco. Por ejemplo, la Levodopa puede formularse con propiedades bioadhesivas, lo que significa que es compatible con las proteínas del organismo, reduciendo la competencia con otros fármacos y permitiendo que se metabolice al ritmo del propio organismo. Esto es especialmente útil en pacientes con la mucosa gástrica dañada, ya que facilita una liberación lenta y una unión efectiva a las proteínas.

Formas Farmacéuticas Orales Líquidas

Incluyen jarabes, elixires, suspensiones, emulsiones fluidas y tisanas, que contienen principios activos disueltos o dispersos en un vehículo apropiado.

Ventajas de las Formas Líquidas Orales:

• Liberación más rápida al torrente gastrointestinal.
• Dosificación fácil y cómoda (mediante cuchara o gotas), ideal para niños y adultos mayores.

Inconvenientes de las Formas Líquidas Orales:

• Mayor riesgo de contaminación microbiológica, debido a la dificultad en la adición de conservantes.
• Menor estabilidad del principio activo en comparación con las formas sólidas.