Sistemas Dispersos en Farmacia

Sistemas Dispersos

Ventajas: Dosificación más fácil. Mejora la biodisponibilidad por el enorme incremento de superficie específica y se eleva al aumentar el coeficiente de solubilidad, la velocidad de disolución y la absorción. La sustancia activa alcanza la biofase más rápidamente y en mayor cantidad, si es de baja solubilidad, al tener tanta superficie específica tiene mayor contacto o zona de absorción.

Dispersiones Sólidas

Sistemas formados por uno o varios principios activos en forma de moléculas o partículas de pequeñas al estado sólido y dispersos en un vehículo inerte sólido (excipiente, esqueleto, soporte y fase externa).

Características

• Bajo punto de fusión y termoestable cuando el método usado en la preparación sea la fusión.
• Debe ser:

1. Inerte fisiológicamente
2. Hidrosoluble para que al contactar con los líquidos orgánicos deje libre a la sustancia activa y sea compatible física y químicamente con esta
3. Soluble en disolventes cuando el método usado en la preparación sea el de disolución o solvatación.

Disoluciones Homogéneas

Sistemas dispersos monofásicos u homogéneos donde el tamaño de la fase interna es el mínimo que existe y se encuentra en forma de moléculas o iones en la fase externa (disolvente). Las fases pueden ser gas, líquido y sólido.

Características

• Líquidos claros, sin impurezas, transparentes coloreados o incoloros.
• Densidad y viscosidad variable.
• Capaces de filtrar.
• Partículas de la fase interna no visibles.
• Propiedades que dependen de la concentración.

Componentes

• Fase interna o soluto: (Se prefiere eliminar gases que puedan alterar la solución. El O₂ oxida los componentes y el CO₂ modifica el pH de la solución acidificándola y altera el principio activo).
• Fase externa o disolvente: (Puede ser líquida, gaseosa, sólida o semisólida. El disolvente universal es el agua por:

1. Su elevada constante dieléctrica que produce una reducción de las fuerzas atractivas que existen entre las cargas contrarias que hay en un soluto polar que se ha disociado
2. Es un buen disolvente de sustancias polares y un fuerte dipolo en el que las cargas + y - de la molécula están separadas y puede rodear a los iones en los que se ha disociado la sustancia polar e impedir que se vuelvan a unir fácilmente
3. Forma puentes de hidrógeno con las sustancias polares (soluto).

Disolventes más usuales en farmacia

• Polares/hidrofílicos: (agua, etanol, vinos, vinagres, glicerina...)
• Apolares/hidrofóbicos: (Los aptos para su uso interno son los aceites vegetales y para el externo son acetona, cloroformo, aceite mineral...)

El agua no es el disolvente de elección para realizar extracciones porque disuelve las sustancias inertes perjudiciales de una droga, la solución se enturbiará y parecerá estropeada.

Características de Sistemas Dispersos Heterogéneos

• Inestables la mayoría.
• El área interfacial es elevada.

Propiedades

• Cinéticas: (El movimiento de las partículas dispersas es más lento cuanto más pese y varía la dirección continuamente. Sedimentan por la fuerza de la gravedad o centrífuga. Viscosidad variable)
• Ópticas: (Si le dirigimos un haz de luz será en parte absorbida, difractada y atravesada la muestra sin ser alterada)
• Eléctricas.

Emulsiones

Sistemas heterogéneos o polifásicos con las fases siempre en estado líquido, inmiscibles e insolubles entre sí. El tamaño de gotícula de la fase interna es superior a una micra.

Tipos de líquidos

• Hidrófilos: (Agua, soluciones acuosas o mezclas hidroalcohólicas. Se llaman A de fase acuosa)
• Lipófilos: (Aceites o disolventes orgánicos. Se llaman O de fase oleosa).

Se representan con el orden: fase interna-minoritaria/fase externa-mayoritaria. A veces son polifásicas que corresponden a un sistema triple representado como O/A/O.

Usos

• Interno: (Vía de administración oral. Se quiere enmascarar las malas características organolépticas de un aceite haciendo que este sea la fase interna de esa emulsión)
• Externo: (Vía de administración tópica en general. Los linimentos son las más usadas, tienen alta viscosidad y vehiculizan muchos principios activos)

Factores que intervienen

• +: (En la formación: Energía libre superficial y grado de dispersión. En la estabilidad: Sedimentación)
• –: (Actúan separando las dos fases. Influyen tiempo, calor, luz, electrólitos y centrifugación).

Emulgentes

Compuestos químicos que contienen grupos polares acuosos (parte hidrófila, se unen a la fase acuosa de la emulsión) y apolares (parte lipófila, se une a la fase oleosa manteniéndolas unidas) en la misma molécula. Son inertes, estables, atóxicos y compatibles.

HLB (Balance hidrófilo-lipofilo)

Representación de estos grupos presentes en la molécula de un emulgente. Valores entre 0 y 20. El 0 indica la máxima lipofilia y el 20 la máxima hidrófila. Cuanto menor valor del HLB mayor lipofilia del emulgente. Para elaborar emulsiones A/O se usa HLB de 3 a 8 y para O/A de 8 a 16. En ocasiones no se dispone de emulgente con HLB adecuado para elaborar una forma farmacéutica y necesitamos mezclar 2 emulgentes con HLB conocido.

Ejemplos

• Tensioactivos aniónicos, catiónicos y no iónicos.

Causas de inestabilidad

• Reversible: (Cremado, sedimentación y floculación)
• Irreversible: (Coalescencia e inversión de fases).

Microemulsiones

Sistemas transparentes para aplicar en cosmética por vía tópica y solubilizar y administrar fármacos liposolubles por vía oral. Suelen ser multifásicos y sistemas homogéneos. Existen las A/O y O/A. Formación espontánea y estables termodinámicamente. Poco viscosas, consistencia líquida. Tensión superficial entre la fase A/O y O/A muy baja. Homogéneas macroscópicamente.

Suspensiones

Sistemas dispersos bifásicos heterogéneos formados por una fase interna no soluble en la externa que puede ser líquida, sólida o semisólida. Agitación por inmersión. Facilitan problemas tecnológicos cuando el principio activo es insoluble. Mejoran las características organolépticas de algunas sustancias. Posibilitan la prolongación de la liberación del principio activo. Mejoran la estabilidad de algunas sustancias activas fácilmente hidrolizables en agua. Homogéneas en su aspecto, estables, fácilmente redispersables y de viscosidad adecuada. Sin crecimiento cristalino durante el almacenamiento.