Rangos de temperatura de conservación y procesos farmacocinéticos
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Los rangos de Tª de conservación son :
- En un congelador: temperatura entre -10 y -20 º C
- Refrigerado o en refrigerador: +2ºC a +8ºC
- Fresco: +8ºC a +15ºC
- Temperatura ambiente: +15ºC a +25º
DIFUSION PASIVA :
Es el proceso por el cual, las moléculas difunden espontáneamente de una región de alta concentración a otra de baja concentración (gradiente de concentración) y no requiere energía.
Difusion facilitada:
Es aquel en el cual el medicamento es "ayudado" por una proteína transmembrana que lo transporta al interior de la célula. La proteina se fija al medicamento y lo modifica haciendolo mas liposoluble, por lo que puede atravesar la membrana con mas facilidad.
Transporte activo:
Es un proceso que requiere transportadores y consumo de energía (en forma de ATP). Se caracteriza porque se realiza en contra de un gradiente electroquímico
Pinocitosis :
Es un proceso de "englobamiento" de partículas. Durante este proceso, la membrana celular se invagina alrededor de la partícula y engloba este material dentro de la célula. Posteriormente la membrana forma una vesícula o vacuola que permitirá al fármaco atravesar la membrana.
BIODISPONIBILIDAD :
Es el parámetro que define la etapa de absorción. Es la proporción de medicamento que una vez administrado llega a la circulación sanguínea sistémica de forma inalterada.
EFECTO DE PRIMER PASO HEPÁTICO
Es la biotransformación que tiene lugar en el hígado antes de que el medicamento llegue a la circulación sistemica. Se considera una perdida presistemica del medicamento.
La secreción tubular
permite el paso directo de medicamentos hacia el tubo contorneado proximal donde se forma la orina. Sistema de transporte activo de medicamentos
SEMIVIDA DE ELIMINACION
Tiempo que tarda en reducirse a la mitad la concentración plasmática del medicamento, una vez administrado. Su valor será tanto menor cuanto más rápida sea la eliminación del medicamento. Este valor tiene gran importancia para decidir el intervalo de administración de los medicamentos
Las RAM:
- Reacciones de tipo A. Consisten en una respuesta aumentada o exagerada de un medicamento, administrado a dosis terapéuticas, relacionada primariamente o secundariamente con sus acciones farmacologicas. Son por tanto las reacciones predecibles y generalmente dependientes de la dosis
- Reacciones de tipo B: son reacciones raras, en el sentido de que no se pueden explicar habitualmente a partir de las características farmacologicas del medicamento, por lo que son impredecibles. No suelen depender de la dosis y su aparición en relación al momento de la exposición al medicamento es variable.
- Reacciones de tipo C. Se asocian a tratamientos crónicos, es decir que aparecen tras la administración prolongada durante meses o anos de un medicamento
- Reacciones de tipo D. Son las reacciones adversas retardadas o diferidas provocadas por los medicamentos. Se trata de efectos que se manifiestan tiempo después de la administración de los medicamentos y a diferencia de las reacciones anteriores, la exposición puede ser ocasional y no continuada.
farmacovigilancia
Es una actividad de salud pública que tiene como objetivo identificar, cuantificar, evaluar y prevenir los riesgos asociados al uso de los medicamentos comercializados
FARMACODINAMIA
es la parte de la farmacología que estudia la relación entre la concentración de los fármacos en su lugar de acción y los efectos que producen en los sistemas biológicos
Tipos de medicamentos:
- Agonista: medicamento que además de afinidad tiene eficacia ( actividad intrinseca ) .
- Agonista parcial: fármaco que tiene afinidad por un receptor, pero que posee un grado menor de actividad intrínseca. Posee una eficacia intermedia
- Antagonismo: fármaco que se une al receptor pero no posee actividad intrínseca. El fármaco antagonista impide que un fármacoagonista se una al receptor ocupado por el primero, lo bloquea
- MARGEN TERAPÉUTICO: Es la diferencia entre la concentración plasmática que es necesario alcanzar para que se produzca respuesta terapéutica (concentración mínima efectiva o Cmin ) y la concentraciónplasmatica a partir de la cual se produce efectos tóxicos (concentración máxima tolerada o Cmax )
•Antibióticos bactericidas:
Inhiben la síntesis de peptidoglicano de la pared celular bacteriana. Debilitan la pared bacteriana provocando la aparicion de erosiones o agujeros ,permitiendo el contacto directo entre citoplasma bacteriano y entorno externo
Penicilina G:
Fue la molécula original descubierta por Fleming. A partir de ella se han sintetizado todas las demás. Es activa frente a cocos G+ (Estreptococo neumoniae , Neisseria meningitidis , Stafilococo aureus o epidermidis
Aminopenicilinas:
Ampicilina y Amoxicilina: Se administran por vía parenteral y oral .Tienen una vida media larga . Tienen un espectro mas amplio . Son eficaces también contra a G+ yfrente a algunos bacilos G-
Cloxaciclina:
Son eficaces frente a Staphylococus aureos productores de penicilinasa. Se administran por vía oral y parenteral . Infecciones de piel y tejidos blandos. Se administran por vía oral y parenteral . Infecciones de piel y tejidos blandos
Piperacilina:
Es eficaz contra Pseudomonas y otros tipos de bacterias G-. Solo por víaintravenosa
Penicilinas asociada a inhibidores de betalactamasas:
Amoxicilina + ácido clavulanico , Piperacilina + tazobactam:• Inhibidores de las betalactamasas : No tiene actividad antimicrobiana por si mismo.Actúan como inhibidores de las beta-lactamasas .• Recuperan actividad para los beta-lactamicos , ya que inactivan estas enzimas que producen algunas bacterias ( pe.Haemophilus influenzae, Escherichia coli,...).• Se utiliza en una gran variedad de tipos de infección: respiratoria, urinarias, infecciones de la piel y tejidos blandos, infecciones intraabdominales, profilaxis quirúrgica, etc actividad antimicrobiana por si mismo.Actúan como inhibidores de las beta-lactamasas .• Recuperan actividad para los beta-lactamicos, ya que inactivan estas enzimas que producen algunas bacterias ( pe.Haemophilus influenzae, Escherichia coli,...).• Se utiliza en una gran variedad de tipos de infección: respiratoria, urinarias, infecciones de la piel y tejidos blandos, infecciones intraabdominales, profilaxis quirúrgica, etc
Cefalosporinas:
se clasifican en generaciones que responden a su espectro antimicrobiano. 1 Generación: CEFAZOLINA 2 Generación:CEFUROXIMA 3 Generación: CEFOTAXIMA, CEFTRIAXONA 4 Generación: CEFEPIMA. Antibiotico de reserva. Infecciones graves, multirresistentes.
CARBAPENEMICOS:
Imipenem y merepenem : son antibioticos de reserva ya que presentan un espectro de accion muy amplio que incluye germenes aerobios y anaerobios, incluyendo especies resistentes a otros antibioticos . Antibioticos muy potentes. Bactericidas presentan un espectro de accion muy amplio que incluye germenes aerobios y anaerobios, incluyendo especies resistentes a otros antibioticos . Antibioticos muy potentes. Bactericidas
Ertapenem:
(carece de actividad frente a Pseudomona ) . Indicado en infecciones en cirugia o bien infecciones adquiridas en la comunidad que ingresan en el hospital. en infecciones en cirugia o bien infecciones adquiridas en la comunidad que ingresan en el hospital.
Efectos adversos :
- Irritación : poseen una cierta acción irritativa directa del sistema nervioso central con dosis altas : convulsiones, letargia, confusión. Asimismo pueden producir irritación de la vena -flebitis
- Alteraciones gastrointestinales ( diarrea, nauseas ) . Son poco frecuentes, pero se presentan sobre todo con la combinación de amoxicilina/ácido clavulánico
- Reacciones alérgicas : su incidencia es del 1-5% incluyendo desde las formas mas leves hasta las mas graves desde las formas mas leves hasta las mas graves
Aminoglucosidos :
Los aminoglucosidos son antibioticos BACTERICIDAS utilizados preferentemente para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias Gram negativas aerobicas. Un aspecto importante es su capacidad de actuar SINERGICAMENTE con los antibiticos beta lactamicos , por lo que con frecuencia se utillizan asociados a ellos 1.-Actividad frente a Mycobacterium tuberculosis :ESTREPTOMICINA 2.-Espectro ampliado: GENTAMICINA, AMIKACINA, TOBRAMICINA.
Efectos adversos Nefrotoxicidad:
Se presenta en el 5-20% de los pacientes tratados. Se manifiesta por elevación de la creatinina serica. Bloqueo neuromuscular inhiben la captación presináptica de calcio a nivel de la placa, lo cual lleva a una disminución en la liberación de Acetilcolina. OTOTOXICIDAD Afecta a la función coclear y vestibular, debido a la difusión del aminoglucosido a la endolinfa y perilinfa del oido interno , donde destruye de forma progresiva las neuronas sensitivas cocleares y vestibulares.
Vancomicina:
: inhibicion la formación de la pared bacteriana, uniéndose los precursores de la pared celular de las bacterias, impidiendo la síntesis de estas. la pared celular de las bacterias, impidiendo la síntesis de estas. Espectro de actividad : activo frente a cocos Gram positivos , incluyendo los resistentes a otros antibióticos: Staphylococus aureus y Staphylococus pneumoniae Es un antibiótico de reserva en infecciones por Gram + resistentes a otros antibióticos o en pacientes alérgicos a betalactámicos. Se administra en Perf. IV Efectos Adversos: Síndrome de “cuello rojo” o del “hombre rojo” : consiste en un cuadro de enrojecimiento en cuello, tórax y brazos, hipotensión, vasodilación y sofoco. Relacionado con la liberación de histamina . Depende de la velocidad de INFUSIÓN .La infusión de la dosis lentamente reduce la posibilidad de aparición de estos fenómenos. enrojecimiento en cuello, tórax y brazos, hipotensión, vasodilación y sofoco. Relacionado con la liberación de histamina . Depende de la velocidad de INFUSIÓN .La infusión de la dosis lentamente reduce la posibilidad de aparición de estos fenómenos.Es importante controlar la velocidad de infusión : máx.10mg/min.
Macrolidos:
El primer macrolido fue la ERITROMICINA. Basicamente son bacteriostáticos, aunque en determinadas circunstancia pueden llegar a tener efecto bactericida :•especie bacteriana,•el tiempo de exposición,•el tamaño del inóculo•concentración que alcance el antibiótico en el lugar de la infección.pueden llegar a tener efecto bactericida :•especie bacteriana,•el tiempo de exposición,•el tamaño del inóculo•concentración que alcance el antibiótico en el lugar de la infección. El espectro de acción es amplio, pero son mas eficaces frente a las bacterias grampositivas, en infecciones respiratorias, piel y tejidos blandos,ORL , acne. Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus• Infecciones respiratorias por bacterias atipicas: Mycoplasma pneumoniae Legionella• Helicobacter pylori . Germen asociado a patologia grástica ( ulceras, dispepsias)• Infecciones genitales : chlamydia trachomatis. SON ANTIBIOTICOS ALTERNATIVOS EN ALERGIA A PENICILINA EN INFECCIONES POR ESTAFILOCOS YESTREPTOCOCOS
AZITROMICINA CLARITROMICINA Nuevos Macrolidos
- Gastrointestinales: Independientemente de la vía de administración, producen con elevada frecuencia dolor abdominal, nauseas y vómitos
- Pancreatitis por espasmo esfinter de Oddi. ototoxicidad en forma de sordera y acufenos
Quinolonas:
Mecanismo de acción: inhibición de la
DNA girasa y de la topoisomerasa II y IV Actividad : BACTERICIDA
Actividad concentracion dependiente ( Cmax/CMI > 10 ). Las quinolonas se clasifican por generaciones
coincidiendo con su época de aparición y sobre todo con
el espectro bacteriano. coincidiendo con su época de aparición y sobre todo con el espectro bacteriano. Primera generación:
• ACIDO NALIDIXICO : solo disponibles por vía oral. Su espectro
antibacteriano incluye únicamente enterobacterias. Útiles en infecciones de
orina .
• ACIDO NALIDIXICO : solo disponibles por vía oral. Su espectro
antibacteriano incluye únicamente enterobacterias. Útiles en infecciones de
orina .Segunda generación (
fluoroquinolonas ) :
• NORFLOXACINO, CIPROFLOXACINO: Mayor espectro y mayor
biodisponibilidad oral , amplia distribución tisular , por lo que son útiles en
otras infecciones diferentes a las urinarias.
fluoroquinolonas ) :• NORFLOXACINO, CIPROFLOXACINO: Mayor espectro y mayor biodisponibilidad oral , amplia distribución tisular , por lo que son útiles en otras infecciones diferentes a las urinarias. Tercera generación:
• LEVOFLOXACINO : • LEVOFLOXACINO :Ademas de los anteriores , tiene espectro frente a G+ (estreptococos )y mejora el de G - ) .Amplia distribución por el organismo. Muy utilizadas en infecciones urinarias complicadas e infeccion respiratoria. Cuarta generación : •MOXIFLOXACINO : además del espectro cubierto por las tercera generación , es activo también frente a anaerobios. Las quinolonas pueden ser eficaces contra
infecciones de las vías urinarias complicadas y no
complicadas : cistitis y pielonefritis .
Se consideran los agentes de elección para tratar infecciones complicadas de
vías urinarias en forma empírica por su amplio espectro, eficacia y escasa
incidencia de efectos adversos. .
• Infecciones no complicadas de tracto urinario ( norfloxacina).
• Infecciones complicadas de tracto urinario ( ciprofloxacino, levofloxacino) infecciones de las vías urinarias complicadas y no complicadas : cistitis y pielonefritis .
Se consideran los agentes de elección para tratar infecciones complicadas de vías urinarias en forma empírica por su amplio espectro, eficacia y escasa incidencia de efectos adversos. .• Infecciones no complicadas de tracto urinario ( norfloxacina).• Infecciones complicadas de tracto urinario ( ciprofloxacino, levofloxacino) Efectos Adversos: Fotosensibilidad:
La exposición a la luz solar en el curso del tratamiento con algunas quinolonas fluoradas
puede producir una reacción de fototoxicidad, que se presentará en forma de eritema
o de erupción bullosa grave
La exposición a la luz solar en el curso del tratamiento con algunas quinolonas fluoradas puede producir una reacción de fototoxicidad, que se presentará en forma de eritema o de erupción bullosa graveReacciones adversas articulares -Alteraciones del cartílago articular Tendinitis y Reacciones adversas sobre el sistema nervioso
central
central
Clasificación de los antifúngicos por su estructura Polienos: Nistatina, anfotericina B Azoles: Triazoles: fluconazol, itraconazol Triazoles de segunda generación: voriconazol Equinocandinas: caspofungina , anidulafungina Polienos: Nistatina, anfotericina B Azoles: Triazoles: fluconazol, itraconazol Triazoles de segunda generación: voriconazol
Equinocandinas: caspofungina , anidulafungina Mecanismo de accion: Alteración de la membrana celular fungica y de la paredcelular : se produce un incremento en la permeabilidad de la membrana y la pared celular que mantiene la integridad y rigidez de la celula. Se produce la salida de diversas moléculas pequeñas, proteinas, lipidos, etc. Accion fungostática o fungicida
NISTATINA (Mycostatin) •Espectro especifico: Candida albicans
•Tiene una estructura similar a la de la anfotericina B y el mismo mecanismo de
acción .
•Prácticamente no se absorbe desde las membranas mucosas o desde la piel y su
uso se limita a infecciones fúngicas de la piel (candidiasis) y del tracto
gastrointestinal. Su acción es LOCAL en el tratamiento o la prevención de
infecciones de la cavidad oral ( muguet) , esofagica o intestinal.
Se usa en preparados para uso cutáneo, vaginal u oral. Efectos adversos. Por vía
tópica produce pocos efectos secundarios. Por vía oral, a dosis altas, produce,
aunque con poca frecuencia, alteraciones gastrointestinales y diarreas
Anfotericina B
Accion: Se une al ergosterol presente en la membrana de los hongos
sensibles y forma poros o canales, alterando la permeabilidad de la misma y
permitiendo la salida de iones sodio, potasio e hidrógeno, lo cual repercute de
forma nociva en la célula fúngica
Espectro. Candida, Criptoccocus neoformans, Blastomyces dermatitides,
Histoplasma capsulatum, Torulopsis glabrata, Coccidioides immitis,
Paracoccidiodes braziliensis, especies de Aspergillus y gérmenes causantes
de mucormicosis.
Mecanismo de acción. Fungicida
Solo esta disponible en forma de perfusion intravenosa intermitente.
Efectos adversos:
-Relacionados con la administración se puede presentar una reacción de tipo febril con escalofríos, fiebre,
temblor, vómitos, hipotensión ( muy frecuente).
Derivados AZOLICOS: Mecanismo de acción: inhiben la síntesis de ergosterol
en la membrana fungica.
Acción FUNGOSTATICA.
Su mecanismo de acción esta en relación con la inhibicion de enzimas oxidativas
asociadas al citocromo P-450 del hongo que interviene en la síntesis de
ERGOSTEROL ( inhiben el paso de desmetilacion del lanosterol)
Espectro:
Sistemicas :Candida albicans, Aspergillus,
Cutaneo –mucosas: pitirisiasis versicolor, candida , aspergillus.
TRIAZOLES: EFECTOS adversos :
-Hepatotoxicidad. Se presenta hepatitis sintomatica-Gastrointestina -Voriconazol : causa un trastorno reversible de la visión ( Fotopsia) en el 30% de
los pacientes
FLUCONAZOL Oral
Perf. IV
Micosis sistemicas por Candida
Meningitis fúngica
Profilaxis antifúngica en
inmunodeprimidos
VORICONAZOL Oral
Perf. IV
Profilaxis antifúngica en
inmunodeprimidos (pe. Trasplante)
Micosis sistémicas por candida y
aspergillus
ITRACONAZOL Oral Micosis sistémicas por candida y
aspergillus
Profilaxis antifúngica en
inmunodeprimidos (pe. Trasplante)
EQUINOCANDINAS: Caspofungina, Anidulafungina)
Son fungicidas por inhibir la síntesis de ß-glucano en la pared celular
fúngica ( inhiben la 1-3 beta glucano sistetasa) por lo que no se
pueden formar los polimeros de 1,3 beta glucano. La inhibicion de esta
enzima reduce la sintesis del glucano ,lo que cauda inestabilidad
osmotica en la celula fungica y su posterior muerte. Reacciones adversas : presentan un buen perfil de seguridad y
pocos efectos adversos. Se han detectado incrementos de las
transaminasas, empeoramiento de la función hepática, nauseas y
vómitos. La incidencia de efectos adversos es inferior al 10%.
ACICLOVIR:
Tiene actividad contra el virus Herpes Simple, pero a concentraciones altas
puede inhibir al virus Varicela-Zoster .
El mecanismo de acción consiste en la inhibición de la DNA polimerasa viral y
detención de la síntesis del DNA al incorporarse a la cadena de ácido nucleico,
para ello debe fosforilado por la enzima viral timidin-cinasa en primer lugar.
CONSIDERACIONES SOBRE EL TRATAMIENTO CON CITOSTATICOS:Se debe tratar con la máxima dosis tolerable
- El tratamiento debe realizarse de forma secuencial, en ciclos, para
optimizar el resultado:
Conseguir reducir progresivamente el numero de células
Recuperar las células normales de la toxicidad después de cada ciclo. CLASIFICACIÓN CITOSTATICOS CLASICOS: ANTIMETABOLITOS, ANTIMETABOLITOS, ANTIBIÓTICOS ANTITUMORALES, ANTIMITOTICOS. Se pueden diferenciar varios tipos de emesis:
-Vómitos anticipados : se producen antes de la administración del
medicamento citostático, y se deben a un mecanismo psicológico
(predisposición a experiencias anteriores).
Alcanza a veces una incidencia del 70%.
El tratamiento es difícil, y se recurre a la administración de una
benzodiacepina, administrado la noche anterior o unas horas ates de acudir al
hospital.
-Emesis aguda o inmediata : se produce en las primeras 24 horas después
de administrar el citostático.
Son los episodios más severos, coincidiendo con la mayor concentración de
medicamento.
Emesis retardada : se prolonga a partir del segundo día de administración.En
el caso del cisplatino la emesis se prolonga hasta 7 días después. El control de
las náuseas y el vómito después de 24 horas de la quimioterapia es INFERIOR
al control de las primeras 24 horas.
La HISTAMINA es una amina básica que se sintetiza en el organismo a partir de histidina: La histamina se libera de forma fisiológica por estimulo de
varios procesos como la formación de ácido gástrico y en las
reacciones inflamatorias y alérgicas.Los efectos de la histamina están mediados por dos tipos de receptores: denominados
Histamina1 ( H-1 ) e Histamina 2 ( H-2). Los medicamentos que
actúan bloqueando los
receptores H-1 se
utilizan como
ANTIALERGICOS. Los medicamentos que
actúan bloqueando los
receptores H-2 se
utilizan como
ANTIULCEROSOS. En las reacciones alérgicas agudas se produce la liberación de
histamina.
-En un primer contacto los alérgenos estimulan la producción de IgE por los linfocitos B
-La IgE se une a la superficie de los mastocitos y de los basófilos.
-Cuando hay una nueva exposición al alérgeno, este se une a mas de una molécula de
IgE previamente unida al receptor de la superficie celular.
-Esta reacción da lugar a la
liberación de histamina. AINES: Mecanismo de accion: ACCION ANTIPIRETICA: Cuando hay una infección, lesiones tisulares, etc., se liberan pirógenos (IL-1 , IL-6, TNF) que
aumentan la síntesis de las PG hipotalámicas (PGE2
) en el centro termorregulador,
provocando un aumento de la temperatura corporal.
Los AINEs normalizan la acción del centro termorregulador en el hipotálamo, disminuyendo
la producción de PG por inhibición de la COX .
La disminucion de la Tª generalmente se relaciona con un incremento en la disipacion
del calor por aumento de la vasodilatacion periferica y puede acompañarse de
sudoración profusa .
Reducen la Tª solo cuando está elevada. ACCION ANALGESICA
excelentes analgesicos y se utilizan con frecuencia en el tratamiento
del dolores de intesidad leve a moderada .
El efecto analgesico se debe a la inhibicion de las PG perifericas que estimulan las
terminaciones nerviosas nociceptivas. ACCION ANTIINFLAMATORIA
-Las PG se liberan en el tejido inflamado.
-La acción antiinflamatoria de los AINEs se produce al
inhibir las PG periféricas de la vasodilatación, aumento
de la permeabilidad y edema.
EFECTOS ADVERSOS
1. EFECTO GASTROINTESTINALES
2. EFECTOS RENALES
3. EFECTOS SOBRE LA AGREGACION DE LAS PLAQUETAS
MEPERIDINA : en relación a la morfina produce menor efecto sobre las vías biliares ,
por lo que sustituye a esta en el caso de cólico biliar y pancreatitis. Atraviesa en menor
proporción la placenta por lo que se prefiere en la analgesia obstétrica.
La administración repetida puede producir toxicidad neurológica , especialmente en
pacientes con Insuficiencia Renal debido a la acumulación de un metabolito activo (
normeperidina) que tiene efectos proconvulsivantes.
FENTANILO: es muy liposoluble ,posee una eliminación muy rápida , con una
semivida de eliminación corta , por lo que se utiliza en perfusion continua. Se utiliza en
sedacion en pacientes críticos en ventilación mecánica en perfusion IV continua y como
anestésico intravenoso.
Se caracteriza por menor incidencia de estreñimiento que la morfina.
Existe una presentación en parches de absorción transdérmica, para el tratamiento del
dolor crónico ,especialmente en pacientes que no pueden o rechazan la via oral. .
Existen presentacion para absorcion transmucosa oral , sublingual y nasal para el dolor
dolor irruptivo.
Remifentanilo : potencia analgésica similar al fentanilo. Es el primero de los opioides
metabolizado por las esterasas sanguíneas y de otros tejidos, permitiendo un extenso y
rápido metabolismo, sin participación hepática. Tiene una corta duración de acción con
una vida media corta . Se utiliza en sedacion en pacientes cítricos y como anestésico.
METADONA: se absorbe por vía oral y tiene una vida de eliminación muy
prolongada . Aunque es un analgésico potente , su utilización clínica fundamental es
la deshabituación y rehabilitación en los adictos a la heroína.
CODEINA:se utiliza como antitusígeno en la tos no productiva. También se utiliza
asociado a otros analgésicos en combinaciones fijas ( paracetamol + codeína).
• Alta incidencia de estreñimiento. Alta incidencia de nauseas y vómitos
• Su potencia analgésica es aprox. 10 veces inferior a la morfina.
TRAMADOL: de potencia semejante a la codeína, pero produce menor
estreñimiento. Alta incidencia de nauseas y vómitos
BRUPRENORFINA : Se puede utilizar por via oral y transdermica. Al ser una agonista
parcial , puede desencadenar un sindrome de abstinencia en pacientes que reciben
analgesicos opiodes agonistas . La depresion respiratoria no es antagonizada por la
naloxona.
El metamizol: es un fármaco perteneciente a la familia de las pirazolonas. También se le conoce
como dipirona.
Se utiliza la sal magnésica
Mecanismo de acción : Actúa sobre el dolor y la fiebre reduciendo la síntesis de
prostaglandinas por un mecanismo diferente al AAS
Indicaciones : Dolor agudo postoperatorio o postraumático. Dolor de origen tumoral.
Fiebre alta que no responda a otros antitérmicos.
También tiene acción espasmolitica ( contenido en magnesio) por lo que es útil en dolor
tipo cólico . Efectos adversos :
-Riesgo de hipotension si se administra IV rapido .
-Agranulocitosis (consiste en una disminución severa de células de la seria blanca –
granulocitos- en sangre que son las primeras en combatir las infecciones).Se puede manifestar
por fiebre alta, dolor de garganta, inflamación en boca, nariz o garganta, lesiones en mucosa
oral o genital.Benzodiacepinas: Ansiolítico - para aliviar la ansiedad - Ansiedad y trastornos de pánico, fobias
Hipnótico - para facilitar el sueño - Insomnio
Miorrelajante - para la relajación muscular - Espasmos musculares, trastornos
espásticos
Anticonvulsivo - contra los ataques, las convulsiones- Epilepsia
Amnesia - deterioro de la memoria a breve plazo - Premedicación antes de
operaciones,sedación en de intervenciones de cirugía menorEfectos adversos:
Sedación excesiva ,somnolencia, hipotonia muscular y disminución de los reflejos.
Producen grados variables de aturdimiento, incremento del tiempo de reacción,
confusión.
Afectan a la ejecución psicomotora: Precaución en pacientes que por su actividad
profesional deban estar hipervigilantes (conductores de vehículos).
Amnesia anterógrada : Pueden alterar el proceso de la memoria y puede que no
recuerden los hechos ocurridos durante el tratamiento, lo que conviene advertir al
paciente.
Pueden deprimir levemente la ventilación alveolar: depresión respiratoria.
En dosis elevados pueden disminuir la presión arterial e incrementar la frecuencia
cardiaca.Antagonistas de las Benzodiazepinas: Flumazenil es un derivado de las benzodiazepinas que tienen
una alta afinidad por el receptor benzodiazepínico y que actúa
como un antagonista competitivoEPILEPSIA: Generalizadas – participa toda la organización cerebral y siempre se acompaña
de mayor o menor afectación de la conciencia.
• Gran mal : crisis convulsiva TONICO-CLONICA. Perdida de
conciencia y caída al suelo. La fase tónica: se produce una contracción
súbita de los musculos , con especial relevancia de los del torax que da
lugar a la inhibicion de la respiración , produciéndose cianosis.
Incontinencia urinaria, mordedura de la lengua . En la Fase clonica se
producen movimientos convulsivos de las extremidades.
• Petit mal ( crisis de ausencia) : desconexión del medio , interrupción de
la actividad y mirada fija y vacia. En general ,se inician en la infancia y
persinten hasta la pubertad o despues de ella.
• Parciales o focales- descarga de un grupo neuronal determinado .Se originan en
un lugar especifico de la corteza cerebral y no se extienden . A su vez se
clasifican en parciales simples ( si cursan sin alteración de la conciencia) o bien
parciales complejas , si se acompañan de alteracion de la conciencia .
• Estado (status) epiléptico- crisis prolongada o repetida sin periodos de
recuperación entre ataques. Requiere tratamiento urgente, porque puede
producirse daño cerebral.Mecanismo de accion :
En la mayor parte de las epilepsias ,las crisis se originan por una situación de
hiperexcitación local o generalizada que hace que algunas neuronas presenten cambios
en la conducción de los impulsos neuronales.
Inhiben la descarga neuronal anómala ( no corrigen la causa subyacente que las
produce)FENITOINA : Tiene como mecanismo de acción la limitación de la propagación de la
descarga convulsiva. Bloquea los canales de Na+ . Es el anticonvulsivante mas importante y
sirve de referencia.
Se administra por via oral y parenteral ( intravenosa ) .
Por via intravenosa hay que observar unas precauciones en la velocidad de administración
( hipotensión , arritmias , flebitis,..)
Barbituricos : FENOBARBITAL ORAL Y PARENTERAL
Actúa sobre el receptor GABA. Fueron de los primeros medicamentos que se utilizaron
en la epilepsia. En este momento solo se utiliza el fenobarbital .
Presenta como característica que es un potente inductor enzimático del metabolismo de
otros medicamentos.
Ácido VALPROICO: ORAL Y PARENTERAL
Su mecanismo de acción parace estar en relación con una potenciación del sistema
GABA asi como también sobre los canales ionicos . Puede producir complicaciones. Generalmente es bien tolerado,
pero pueden parecer afectos adversos a nivel gastrointestinal que se minimizan
administrando el medicamento con alimentos.
Carbamacepina : ORAL
Su mecanismo de acción es similar al de la fenitoina. Tiene utilidad adicional en el
tratamiento de la manía y de la neuralgia del trigémino.
Es especialmente importante la posibilidad de aparición de aplasia medular como efecto
adversos que aunque es extremadamente raro ( 1caso /200.000 ) puede ser muy grave.
Levetiracetam
ORAL y PARENTERAL
Es un nuevo antiepileptico que ha extendido su utilizacion de manera muy importante
en los ultimos 5 años. No se metaboliza y se elimina por via renal, por lo que carece de
interacciones del metabolismo. Bien tolerado, si bien puede producir cuadros de
alteraciones de conducta ( psicosis ).NEUROLEPTICOS Se utilizan en el tratamiento de la esquizofrenia, caracterizado por un estado
mental que supone una perdida de contacto con la realidad
CATECOLAMINAS: Son medicamentos que aumentan la fuerza de contracción del miocardio y
la frecuencia cardiaca por estimulo de los receptores adrenérgicos
cardiacos.
DIGOXINA: se utiliza en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca por su
acción inotrópica positiva, incrementado la fuerza de contracción.
INCREMENTA LA CONTRACTILIDAD DEL MIOCARDIO. Inhibe la bomba Na+/K+-ATPasa, una proteína de
membrana que regula los flujos de sodio y potasio en las células cardíacas (miocitos).
La inhibición de esta enzima ocasiona un incremento de las concentraciones
intracelulares de sodio, concentraciones que a su vez estimulan una mayor entrada de
calcio en la célula.
Estas mayores concentraciones de calcio son las que producen una mayor actividad de
las fibras contráctiles de actina y miosina.