Propiedades Farmacológicas de Medicamentos Antiparkinsonianos

Fármacos para la Enfermedad de Parkinson: Propiedades Clave

Levodopa

• La **amina** otorga **actividad agonista directa**.
• El **núcleo** es responsable de la **actividad antiparkinsoniana**.
• El **isómero (S)** es activo.
• Los **grupos OH** en posiciones meta y para aumentan la **afinidad por receptores β y α**.
• Los **grupos OH** permiten la **unión al receptor por puente de H**.

Uso: Controlar los **síntomas motores del Parkinson**.

RAMs: **Depresión**, **Aumento de la Presión Arterial** (P/A).

Carbidopa

• El **grupo OH** en posición meta aumenta la **afinidad por receptores β**.
• Las **aminas** otorgan **polaridad** y **no atraviesan la BHE** (Barrera Hematoencefálica).

Uso: **Potencia la Levodopa**, no se usa en **monoterapia**, **inactivo farmacológicamente**.

Benserazida

• El **grupo OH** en posición para aumenta la **afinidad por receptores α**.
• Las **aminas** otorgan **polaridad** y **no atraviesan la BHE**.

Uso: **Potencia la Levodopa**, no se usa en **monoterapia**, **inactivo farmacológicamente**.

Amantadina

• La **amina** otorga **actividad óptima** (Farmacocinética) y **unión al receptor**.
• El **núcleo adamantil** otorga **hidrofobicidad** (Farmacodinamia).

Uso: **Prevención y tratamiento de influenza tipo A**, **Parkinson**.

RAMs: **Insomnio**, **Dificultad para concentrarse**.

Bromocriptina

• El **Bromo (Br)** aumenta la **liposolubilidad**.
• El **núcleo ergolina** (Farmacodinamia) se une al **receptor D2**.
• La **zona peptídica** otorga **propiedades farmacocinéticas**.

Uso: **Amenorrea**, **Galactorrea**.

RAMs: **Somnolencia**, **Náuseas**, **Desmayos**.

Cabergolina

• El **núcleo ergolina** otorga **Farmacodinamia**, se une al **receptor D2**. Presenta **intervalo terapéutico estrecho**.
• La **carboxamida** otorga **potencia**.
• Se administra como **mezcla racémica**.
• La **cadena alifática** aumenta la **lipofilicidad**, **atraviesa la BHE**.
• **Amina de 3ª generación** de análogos, con **selectividad por 5HT2B**.

Uso: **Enfermedad de Parkinson**, **Hiperprolactinemia**.

RAMs: **Valvulopatía**, **Disnea**, **Alucinaciones**.

Pramipexol

• El **núcleo benzotiazólico** otorga **selectividad por receptores D2 y D3**.
• La **amina** permite formar **sales**.

Uso: **Síndrome de piernas inquietas**, **Enfermedad de Parkinson**.

RAMs: **Sueños anormales**, **Confusión**, **Insomnio**.

Rotigotina

• El **grupo OH** permite la **unión por puente de H**.
• La **zona feniletilamina** con estructura similar a la dopamina se unirá al **receptor**.
• El **grupo distal** aumenta la **liposolubilidad**, puede **atravesar la BHE**, generando **mejor biodisponibilidad central**.

Uso: **Monoterapia en etapa inicial del Parkinson**, **Síndrome de piernas inquietas**.

RAMs: **Insomnio**, **Sarpullido**, **Picazón**, **Hinchazón**.

Selegilina

• El **isómero (R)** es activo.
• El **grupo propinilo** es clave para la **inhibición irreversible de la MAO-B**.
• **Amina terciaria** (3°) **atraviesa la BHE**.

Uso: Controlar los **síntomas de la Enfermedad de Parkinson**.

RAMs: **Insomnio**, **Mareos**, **Cefalea**.

Rasagilina

• **Amina terciaria** (3°) **atraviesa la BHE**.
• El **grupo propargilo** es clave para la **inhibición irreversible de la MAO-B**.

Uso: **Enfermedad de Parkinson**.

RAMs: **Insomnio**, **Depresión**, **Cefalea**.

Rivastigmina

• **Amina terciaria** (3°) **atraviesa la BHE**.
• **Acción intermedia** por sustitución en la amina del carbamato.
• El **grupo carbamato** se une a la **Acetilcolinesterasa (ACE)** en el sitio de unión éster.

Uso: Utilizado principalmente en la **Enfermedad de Alzheimer** y en los **síntomas NO motores del Parkinson**.

RAMs: **Anorexia**, **Agitación**.

Trihexifenidilo

• **Amina terciaria** (3°) **atraviesa la BHE**.
• La **sustitución con anillos aromáticos** confiere **mayor potencia**.
• El **grupo OH** permite la **unión al receptor por puente de H**.
• La **amina** permite formar **sales**.
• **Actividad óptima** por la distancia de 2 carbonos entre la amina y el carbono con sustitución.

Uso: **Enfermedad de Parkinson**, **Antihipertensivo**, **Reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos**.

RAMs: **Sequedad bucal**, **Aumento de la Frecuencia Cardíaca** (F.C), **Estreñimiento**, **Visión borrosa**, **Mareos**.