Microencapsulación: Técnicas, Aplicaciones y Control de Calidad en la Industria Farmacéutica

Microencapsulación: Definición y Métodos

La microencapsulación es un proceso que consiste en recubrir medicamentos, ya sea en forma de partículas o glóbulos líquidos, con materiales de distinta naturaleza para obtener partículas de tamaño micrométrico. Los productos resultantes se denominan micropartículas, microcápsulas o microesferas, diferenciándose por su morfología y estructura interna. El tamaño de partícula es siempre inferior a 1 mm.

Técnicas de Microencapsulación

• Coacervación: para la obtención de microcápsulas.
• Extracción-Evaporación: para la obtención de microesferas.
• Polimerización: para la obtención de microcápsulas.
• Atomización: para la obtención de microesferas.
• Recubrimiento en lecho fluido: para la obtención de micropartículas.
• Gelificación iónica: para la obtención de microcápsulas.

Ventajas de la Microencapsulación

• Biofarmacéuticas:
  • Enmascaran olores y sabores desagradables.
  • Reducen el efecto irritante en la mucosa gástrica.
• Tecnológicas:
  • Estabilizan el principio activo (PA).
  • Transforman líquidos en sólidos.

Ensayos y Controles en la Industria Farmacéutica

Ensayos en Barras Labiales

Los ensayos típicos para barras labiales incluyen:

• Consistencia.
• Deslizamiento.
• Durabilidad de la base y los colores.
• Punto de fusión de las bases.

Controles en Radiofármacos

Los controles de calidad para radiofármacos abarcan:

• Pureza radionucléidica.
• Actividad específica.
• Pureza radioquímica.
• Pureza química.
• Rótulo específico, que debe incluir:
  • Material radioactivo.
  • Identidad del isótopo.
  • Actividad total.
  • Vía de administración.
  • Volumen.
• Control químico, biológico y microbiológico.
• Almacenamiento en envases herméticos, conforme a las normas de radioprotección (vidrio y plomo).

Aplicaciones de los Radiofármacos

Aplicaciones Terapéuticas

En aplicaciones terapéuticas, se necesita una alta dosis para conseguir una modificación específica en el órgano o tejido en el que se busca un cambio.

Aplicaciones de Diagnóstico

En aplicaciones de diagnóstico, el radiofármaco debe ser farmacológicamente inactivo y se debe usar una baja dosis para no alterar lo que se quiere medir u observar. Se administran con el fin de:

• Visualizar la anatomía de un órgano o sistema.
• Evaluar el comportamiento fisiológico a nivel de los tejidos.
• Analizar, a través de su metabolismo, el comportamiento bioquímico.
• Determinar cuantitativamente sus parámetros farmacocinéticos.

Supositorios: Aspectos Fisicoquímicos

Para la elección del excipiente en supositorios, se deben considerar los siguientes aspectos fisicoquímicos:

• Solubilidad: Cuanto mayor sea la solubilidad, más fácil y rápida será la cesión del fármaco. Si el fármaco está disuelto, su velocidad de absorción dependerá en gran medida de su lipofilia.
• Tamaño de partícula: Si el fármaco se incorpora en forma de suspensión, el tamaño de partícula condicionará la velocidad de disolución.
• Concentración del fármaco.
• pH del excipiente.

Material de Relleno de las Cápsulas Rígidas

Por lo general, las cápsulas rígidas se rellenan con material pulverulento que contiene uno o varios principios activos. También se pueden usar otras preparaciones o combinaciones de las mismas, utilizando dispositivos especiales de llenado.

Tipos de Materiales de Relleno

• Gránulos, Pellets y Microcápsulas: Son agregados de partículas más pequeñas que tienden a presentar una forma más o menos esférica. Los pellets y microcápsulas se obtienen por recubrimiento o microencapsulación. Se recurre a ellos como materiales de relleno cuando se desea conseguir perfiles de liberación modificada. Su buena calidad de flujo, regularidad de tamaño y distribución homogénea garantizan un llenado uniforme.
• Comprimidos: Los comprimidos deben ser pequeños y su objeto es conseguir una liberación retardada.