Micosis superficiales y profundas: Clasificación y tratamiento

Micosis superficiales

Son un grupo de enfermedades producidas por hongos; que afectan la queratina de la piel y las mucosas. Se consideran entre las más frecuentes:

• Dermatofitosis
• Candidiasis
• Pitiriasis vesicular
• Tiña negra
• Piedra

Las micosis superficiales constituyen un grupo heterogéneo de afecciones muy frecuentes en la práctica clínica diaria y cuyos grupos son los siguientes:

• Por hongos filamentosos o dermatofitos (Epidermophyton, Tricophyton y Microsporum). Producen las tiñas.
• Por hongos levaduriformes (Cándida o Monilia) Producen las moniliasis cutáneo-mucosas, aunque pueden producir afección sistémica.
• Agentes productores de la piedra. La Piedraia hortae y el Tricosporum beigelii que producen la piedra negra y la piedra blanca respectivamente.

Las tiñas se clasifican de acuerdo con el sitio de parasitación de los dermatofitos:

• Tiña de la cabeza: es la infección del pelo de la piel cabelluda por dermatofitos de los gérmenes Microsporum y Tricophyton.
• Tiña del cuerpo: es una dermatofitosis que afecta la piel, ocasionada por algunas especies de Tricophyton y Microsporum y se caracteriza por presentar placas eritema-escamosas y pruriginosas.
• Tiña de la mano: dermatosis subaguda o crónica, afecta los espacios interdigitales y palma de las manos.

Micosis profundas

Patologías producidas por hongos evolución subaguda o crónica, compromiso de la piel, hipodermis, huesos y vísceras. Se generaliza por vía linfo-hemática

• Micosis subcutáneas: siempre producen signos de afectación cutánea
• Micosis sistémicas: lesiones en piel ocasionalmente (por afectación directa o por diseminación de la infección)

Micosis subcutáneas

Constituyen un grupo heterogéneo de micosis dentro de las que podemos mencionar el micetoma, la cromomicosis, la esporotricosis, la rinosporidiosis y la lobomicosis.

Micosis sistémicas

coccidioidomicosis, histoplasmosis y paracoccidioidomicosis. Todas se adquieren por vía respiratoria y posteriormente se diseminan a diversos órganos.

Las micosis superficiales se encuentran en piel y faneras con escasa o nula vascularización.

Las micosis profundas producen respuestas granulomatosas que impiden una buena penetración del fármaco.

Los antimicóticos son poco solubles y los hongos son de crecimiento lento.

Los fármacos son clasificados como:

• Antimicóticos locales o tópicos.
• Antimicóticos sistémicos.

Algunas micosis superficiales pueden tratarse por vía sistémica, con griseofulvina o ketoconazol (concentran en capa córnea o en los lípidos cutáneos.

CLASIFICACION:

ANTIBIOTICOS Polienos

Sistémicos: Anfotericina B

Tópicos: Nistatina

No poliénicos: Griseofulvina

AZOLES: Ketoconazol, miconazol I

traconazol, fluconazol, voriconazol. * Tópicos: ketoconazol, clotrimazol, econazol, flutrimazol, sulconazol, tioconazol.

PIRIMIDINA FLUORADAS: flucitosina.

Ketoconazol

Se distribuye en todo el organismo.(-SNC) Con una biodisponibilidad del:84-90% unido a albúmina. Se metaboliza en hígado y se excreta por heces, bilis y orina. Por vía tópica prácticamente no se absorbe (Shampoo). Necesita pH ácido p/absorberse por vía oral. 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 g de CREMA contienen: 2g de ketoconazol.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: 

KETOCONAZOL Crema está indicado en tiñas de pie, ma­no, cuerpo, ingle y zona perianal. Dermatofitosis cau­­sadas por Tricophyton sp, Microsporum sp y Epi­der­mophy­ton sp.

–   Candidiasis cutánea.

–   Dermatitis seborreica.

–   Pitiriasis versicolor.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

PRECAUCIONES GENERALES:

En pacientes con alcoholismo o insuficiencia hepática se deberá controlar periódicamente la función hepática.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo:

Categoría de riesgo C: atraviesa la placenta en humanos. No hay estudios controlados y adecuados en humanos. No se re­comienda su uso.

Lactancia:

Ketoconazol se excreta en la leche materna en dosis considerables. Puede producir kernicterus (encefalopatía por bilirrubina) ya que pudiera desplazar a la bilirrubina de su unión a proteínas plasmáticas, por lo que no se aconseja utilizar en recién nacidos con ictericia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Las reacciones adversas del KETOCONAZOL Crema son: eritema, prurito, sensación de quemazón y dermatitis por contacto.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

KETOCONAZOL CREMA: Una aplicación cada 24 horas preferentemente por la noche. Prolongar el tratamiento hasta algunos días después de la desaparición de todos los síntomas. En casos graves una aplicación cada 12 horas.

Duración del tratamiento: Tiña del cuerpo, 3-4 semanas; dermatitis seborreica y tiña de la ingle, 2-4 semanas; pitiriasis versicolor y candidiasis superficial, 2-3 semanas; infecciones por levaduras, 2-3. 

Farmacocinética: Ketoconazol es más soluble en agua que Griseofulvina, lo que facilita su disolución en pH ácido. Su vida media plasmática fluctúa entre 6 a 10 horas y la distribución alcanza a planos más profundos que griseofulvina. Se inactiva en hígado y su excreción se rea­liza a través de bilis. La fracción libre, no superior al 1 % se excreta por riñón.

Mecanismo de acción. Ketoconazol tópico. Acción fungistática, altera la permeabilidad de la membrana fúngica al inhibir la síntesis del ergosterol.

Fluconazol

El fluconazol se usa para tratar las infecciones por hongos, incluidos las infecciones por levaduras de la vagina, la boca, garganta, el esófago, el abdomen, los pulmones, la sangre y otros órganos.

El fluconazol pertenece a una clase de antimicóticos llamados triazoles. Actúa haciendo más lento el crecimiento de los hongos que causan la infección. 

Farmacocinética: Siguiendo la vía oral de dosificación oral el fluconazol se absorbe por completo en dos horas.

las concentraciones medidas de la orina y en la piel son aproximadamente 10 veces la concentración plasmática, mientras que, en la saliva, en el esputo y en fluidos vaginales las concentraciones se aproximan a la concentración plasmática, siguiendo un rango de 100mg y 400 mg/ día.

La vida media de eliminación sigue una cinética de orden cero y solo el 10% se elimina debido al metabolismo y el resto se excreta por la orina y el sudor.

Dosificación: dependiendo de lo grave que se presente el paciente, lo normal sería entre 50- 600 mg/ día.  De 800 mg de urgencia.

Mecanismo de acción: Inhibición de las enzimas del sistema citocromo p 450 (esterol 14-alfa desmetilasa), dificultando la biosíntesis de ergosterol, ocasionando membranas inestables osmóticamente y acumulación de peróxidos que la dañan.

ESPECTRO DE ACCION: De amplio espectro en infecciones superficiales. Los triazoles son clínicas y microbiológicamente mas activos que ketoconazol. No tienen actividad antibacteriana o antiparasitaria.

INDICACIONES: Fluconazol y ketoconazol son equiparables (aunque el fluconazol presentaría menos efectos adversos), ketoconazol es menos selectivo y la mayoría de los casos es sustituido por el itraconazol.

VIA: Oral o I.V.

Espectro más amplio que el ketoconazol, miconazol o clotrimazol. La absorción no se afecta por la ausencia del ácido gástrico en el estómago. Absorción Gástrica, casi completa con la biodisponibilidad del 90% , Se distribuye ampliamente en tejidos y fluidos corporales ( + hidrosolubles)

Efectos adversos: Diarrea, náuseas, vomito, dolor de cabeza, dolor de estómago. Hepatotoxicidad (rara vez)

ITRACONAZOL
Cápsulas
Antimicótico

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Itraconazol...................................................................... 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

El ITRACONAZOL es un antimicótico con una gran efectividad que puede emplearse como tratamiento de apoyo para enfermos con SIDA o padecimientos oncológicos cuyos sistemas inmunes están comprometidos. Tanto en personas inmunodeficientes como en personas sin este problema, es efectivo para el tratamiento de infecciones micóticas como blastomicosis e histoplasmosis. También es efectivo contra otras infecciones micóticas de la piel que no responden a otros medicamentos y contra infecciones micóticas sistémicas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Mecanismo de acción: como otros imidazoles antifúngicos, el itraconazol ejerce su efecto alterando la membrana celular del hongo. El itraconazol inhibe la síntesis del ergosterol interaccionando con la 14-a-desmetilasa, una enzima del citocromo P450 que es necesaria para la conversión del lanosterol a ergosterol.

Después de su administración oral de las cápsulas, la biodisponibilidad del itraconazol es de un 40-55% si se administra con el estómago vacío aumentando hasta el 90-100% cuando se ingiere con alimentos.                                                                                                                                 

El Itraconazol debe administrarse con los alimentos para evitar reacciones indeseables a nivel gastroduodenal; sin embargo, esto provoca que solamente se absorba una cantidad cercana al 30% del medicamento administrado. A dosis de 100 mg se alcanzan, al cabo de 15 días de tratamiento, concentraciones plasmáticas de 0.05 (mcg/ml. Su vida media de eliminación es de 36 horas. Se difunde ampliamente por todos los tejidos principalmente en la piel pero, al parecer, no atraviesa la barrera hematoencefálica.

Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal.

Se considera que sus efectos antimicóticos se deben a la inhibición de importantes sistemas enzimáticos de los agentes patógenos.

CONTRAINDICACIONES:

No debe emplearse en personas hipersensibles al medicamento. La concentración plasmática aumenta al administrarse simultáneamente ITRACONAZOL y ciclosporina.

Cuando se administra fenitoína, rifampicina o antagonistas H2 se reduce la concentración de plasma de ITRACONAZOL..

PRECAUCIONES GENERALES:

El medicamento debe administrarse al menos durante tres meses hasta que desaparezca la infección.

Las personas que son alérgicas a este producto pueden serlo a medicamentos similares como ketoconazol, miconazol o fluconazol.

Por lo tanto, no debe administrarse en caso de hipersensibilidad a cualquiera de ellos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Parte de ITRACONAZOL se excreta en la leche materna, por lo que no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia. En caso necesario debe evaluarse el beneficio-riesgo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los efectos colaterales indeseables más comunes son náuseas, vómito y rash. Con menor frecuencia pueden observarse diarrea, dolor abdominal, pérdida del apetito, inflamación de las piernas y de los pies, fatiga, malestar general, cefalea, comezón, mareo, disminución del apetito sexual, impotencia, cansancio, aumento de la presión arterial. No es raro que aparezcan anormalidades en la función hepática y renal, pérdida de potasio.

Es posible que se observen, aunque de manera ocasional, meteorismo, tinnitus y depresión

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Debe evitarse la combinación de este medicamento con terfenadina y/o astemizol porque pueden presentarse severos efectos cardiacos. El ITRACONAZOL incrementa el efecto de la ciclosporina, digoxina, hipoglucemianes orales, excepto metformín, warfarina.

Las dosis de estos medicamentos deben ajustarse para evitar efectos indeseables. Las concentraciones plasmáticas del ITRACONAZOL pueden verse reducidas con la administración simultánea de cimetidina, ranitidina, famotidina, isoniazida, fenitoína y rifampicina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Se puede presentar una biodisponibilidad menor en personas con trastornos renales, por lo que se debe ajustar la dosis de ITRACONAZOL..

No se han reportado efectos de mutagénesis o problemas de fertilidad en estudios realizados.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Se recomiendan de 200 y hasta 600 mg en micosis refractarias como dosis única por día en los adultos.

En los niños de 3 a 16 años se han empleado 100 mg/día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL :

La sobredosificación se presenta en dosis mayores de 160 mg/kg/día. Se debe realizar un lavado gástrico con bicarbonato de sodio y debe vigilarse al paciente y seguir con una terapia de sostén.

Anfotericina B

AMFOTERICINA B
Liofilizado para solución inyectable
Antimicótico sistémico

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula contiene:

Amfotericina B 50 mg (50,000 U.I.)

DESCRIPCIÓN:

AMFOTERICINA B es un polvo liofilizado estéril para reconstituirse y administrarse por vía intravenosa.

AMFOTERICINA B es un antibiótico fungicida de la familia de macrólidos poliénicos.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Aspergilosis.

Blastomicosis.

Coccidiodomicosis.

Criptococosis.

Candidiasis sistémica.

Histoplasmosis.

Mucormicosis.

Esporotricosis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

AMFOTERICINA B es un antibiótico antifúngico de acción bacteriostática del grupo de los macrólidos poliénicos, derivado de la cepa Streptomyces nodosus, un actinomiceto aerobio. Actúa alterando la permeabilidad de la membrana del hongo, al formar canales iónicos en la misma. Tiene un amplio espectro antifúngico, incluyendo dermatófitos y levaduras.

AMFOTERICINA B es insoluble en agua para su administración I.V. se une en complejo con el desoxicolato (sal biliar) y como amortiguador fosfato sódico formando un coloide con agua.

Es insignificante la absorción de AMFOTERICINA B en vías gastrointestinales. Las soluciones diarias y repetidas de venoclisis en adultos de 0.5 mg/kg de peso generan concentraciones plasmáticas aproximadas de 1.0 a 1.5 µg/ml al final de la venoclisis, cifra que disminuye aproximadamente de 0.5 a 1.0 µg/ml unas 24 horas después. El fármaco es separado de su complejo con el desoxicolato en la corriente sanguínea, y AMFOTERICINA B que persiste en el plasma está ligada en más de 90% a las proteínas. En promedio, 2 a 5% de cada dosis aparece en la orina si el individuo recibe diariamente el fármaco.

Las cifras de AMFOTERICINA B en líquidos inflamatorios de pleura, peritoneo, membrana sinovial y en humor acuoso constituyen 60% de las concentraciones mínimas en plasma. Su vida media es de 1-15 días dependiendo de la dosis.

CONTRAINDICACIONES:

AMFOTERICINA B no deberá administrarse en pacientes con hipersensibilidad confirmada a cualquiera de sus componentes.

PRECAUCIONESGENERALES:

La principal reacción aguda a AMFOTERICINA B intra­venosa comprende fiebre y escalofríos.

A veces se observa hiperpnea y estridor respiratorio o hi­potensión leve; pero rara vez, ocurre broncospasmo o anafilaxia reales.

Este tipo de reacciones es comúnmente más severa des­pués de las dosis iniciales y disminuyen con las subse­cuentes aplicaciones.

RESTRICCIONES DE USO DURANTEEL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo:

Categoría B: No existen pruebas suficientes de la seguridad de AMFOTERICINA B en el embarazo humano.

Lactancia: AMFOTERICINA B se excreta en la leche humana, por lo que deberá suspenderse el tratamiento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

En 80% de individuos que reciben AMFOTERICINA B por micosis profunda, se advierte hiperazoemia. La toxicidad depende de la dosis, es transitoria y aumenta por la administración concomitante de otros medicamentos nefrotóxicos como aminoglucósidos y ciclosporina. También se observa acidosis tubular renal, pérdida renal de potasio y magnesio durante el tratamiento, durante varias semanas después.

Se necesita potasio suplementario en 33% de los individuos que reciben AMFOTERICINA B por tiempo prolongado. La anemia hipocrómica, normocítica es común; el hema­tócrito disminuyó en promedio 27% en un estudio. El mecanismo probable es la menor producción de eritropoyetina. Fiebre, rigidez y escalofríos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSASY DE OTRO GÉNERO:

Se debe tener precaución en pacientes que reciban terapia concomitante con otros medicamentos nefrotóxicos (aminoglucósidos, ciclosporinas, cisplatino y pentami­dina), los corticosteroides y la hormona corticotropina pueden potenciar hipocaliemia y los glucósidos digitálicos, relajantes musculares y agentes antiarrítmicos, pueden potenciar en la presencia de hipocaliemia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

AMFOTERICINA B es un producto liofilizado estéril y apirógeno, que una vez reconstituido para infusión intravenosa contiene 5 mg/ml de AMFOTERICINA B. Cada frasco ámpula contiene 50 mg de AMFOTERICINA B en forma de un complejo con colesteril sulfato de sodio.

AMFOTERICINA B se administra mediante infusión intravenosa a una dosis de 1 a 2 mg/kg/hora. Si el paciente presenta reacciones agudas o no puede tolerar el volumen de infusión administrado en 90 minutos es posible prolongar el tiempo de infusión.El tratamiento puede empezar con una dosis diaria de 3-4 mg/kg, según las necesidades.

Pacientes pediátricos: Se ha tratado un número limitado de pacientes pediátricos con AMFOTERICINA B, en dosis diarias (mg/kg) similares a las que se utilizan en adultos. No se han reportado reacciones adversas inusuales.

Parásitos

Un parásito es un organismo que vive sobre un organismo huésped o en su interior y se alimenta a expensas del huésped. Hay tres clases importantes de parásitos que pueden provocar enfermedades en los seres humanos: protozoos, helmintos y ectoparásitos.

Protozoos: Los protozoos son organismos unicelulares microscópicos que pueden ser de vida libre o de naturaleza parasitaria. Son capaces de multiplicarse en los seres humanos, lo cual contribuye a su supervivencia y también permite que se desarrollen infecciones graves a partir de tan solo un organismo. La transmisión de protozoos que viven en el intestino humano a otro ser humano generalmente ocurre por la vía fecal-oral (por ejemplo, alimentos o agua contaminados o contacto de persona a persona). Los protozoos que viven en la sangre o tejidos humanos se transmiten a otros seres humanos mediante un artrópodo vector (por ejemplo, por la picadura de un mosquito o jején).

Los protozoos infecciosos para los seres humanos pueden clasificarse en cuatro grupos según su modo de movimiento:

• Sarcodinos, o amebas, p. ej., Entamoeba
• Mastigóforos, o flagelados, p. ej., Giardia, Leishmania
• Cilióforos, o ciliados, p. ej., Balantidium
• Esporozoos, organismos cuya etapa adulta no es móvil, p. ej., Plasmodium, Cryptosporidium 

Helmintos: Los helmintos son organismos grandes multicelulares que por lo general se observan a simple vista cuando son adultos. Al igual que los protozoos, los helmintos pueden ser de vida libre o de naturaleza parasitaria. En su forma adulta, los helmintos no pueden multiplicarse en los seres humanos. Hay tres grupos importantes de helmintos (helminto deriva de la palabra griega para “gusano”) que son parásitos humanos:

• Gusanos planos (platelmintos): incluyen los trematodos (duelas) y cestodos (tenias).
• Gusanos de cabeza espinosa (acantocéfalos): las formas adultas de estos gusanos residen en el tracto gastrointestinal. Se cree que los acantocéfalos son una forma intermedia entre los cestodos y los nematodos.
• Gusanos cilíndricos (nematodos): las formas adultas de estos gusanos pueden residir en el tracto gastrointestinal, la sangre, el sistema linfático o tejidos subcutáneos. Por su parte, los estados inmaduros (larvas) pueden provocar enfermedades por infección de diversos tejidos corporales. Algunos consideran que los helmintos también incluyen los gusanos segmentados (anélidos); los únicos importantes desde el punto de vista médico son las sanguijuelas. Cabe señalar que esos organismos no se suelen considerar parásitos.

Ectoparásitos: Aunque el término ectoparásitos puede incluir en un sentido amplio a los artrópodos hematófagos, como los mosquitos (porque dependen de la sangre de un huésped humano para alimentarse y sobrevivir), este término suele tener un sentido más restringido que se refiere a organismos como garrapatas, pulgas, piojos y ácaros, que se adhieren a la piel o escarban en ella y permanecen allí durante períodos relativamente largos.

Mebendazol:Antihelmíntico de amplio espectro que posee una acción helminticida, larvicida y ovicida. Administración oral.

FARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA

MECANISMO DE ACCIÓN

qPrincipal: Inhibe el acoplamiento de los microtúbulos citoplasmático en las células intestinales del parásito.

qSecundarios: Bloquea de forma irreversible la captación de glucosa y las funciones digestivas del parásito se interrumpen de tal manera que se produce la autolisis celular.

ABSORCIÓN:El 20% de la dosis pasa a circulación sistémica, debido a una absorción incompleta y al efecto de primer paso. La concentración máxima plasmática, se observa entre 2 y 4 horas después de la administración. La biodisponibilidad aumenta cuando se administra junto con comidas con un alto contenido en grasas.

DISTRIBUCIÓN:La unión a la proteína plasmática de mebendazol es del 90 al 95%. El volumen de distribución es 1 a 2 L/kg, indicando que mebendazol penetra en áreas fuera del espacio vascular.

METABOLISMO:Metabolizado de manera extensiva principalmente por el hígado.

ELIMINACIÓN:Excretados en la orina y bilis. La vida media de eliminación aparente después de una dosis oral varía de 3 a 6 horas en la mayoría de los pacientes.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Parasitosis intestinales, tanto simples como mixtas:

§ Enterobiasis

§Trichuriasis

§Ascariasis

§Anquilostomiasis

§Necatoriasis.

§Teniasis.

INTERACCIONES: Carbamazepina y fenitoina:  Reducen los niveles plasmáticos de Mebendazol, acelerando el metabolismo. Cimetidina: Incrementa los niveles plasmáticos del Mebendazol, reduce el metabolismo hepático produciendo una mayor bio-disponibilidad. Alimentos: Los alimentos ricos en grasa aumentan su absorción.

REACCIONES ADVERSAS:Frecuentes: dolor abdominal, diarreas, nauseas.

§Ocasionales: vértigos, cefalea, mareo. 

§Raras: reacciones de hipersensibilidad como eritema, fiebre, urticaria y angioedema.

§En altas dosis: convulsiones, neutropenia, trombocitopenia, aumento de las enzimas hepáticas y hepatitis.

DOSIS Y PRESENTACIÓN: Tabletas.

§Cada tableta contiene 100 mg de mebendazol. Caja con 6 o 12 tabletas.

§Tableta con 500 mg de mebendazol.

Suspensión. Mebendazol 100mg/5ml

Oral. 

Oxiuriasis: 100 mg una sola vez; repetir el tratamiento a los 30 días.

Ascariasis, tricocefalosis, uncinariasis e infestaciones mixtas: 100 mg dos veces al día, una en la mañana y otra en la noche, durante tres días consecutivos, o bien dosis única de 500 mg.

Estrongiloidiasis y teniasis: 200 mg dos veces al día, durante tres días consecutivos.

metronidazol

DEL GRUPO DE LOS NITROIMIDAZOLES

Actúa contra bacilos anaeróbicos gran-negativos: bacteroides y fusobacterium

Actua en algunos bacilos anaeróbicos gran-positivos: clostridium y eubacterium

FARMACODINAMIA:Antibacteriano sistémico, antiprotozooario y microbicida. Inhibe la síntesis de los ácidos nucleicos y produce la muerte celular

•FARMACOCINETICA:Administracion via oral, topica e intravenosa.

•Absorcion a través de la mucosa gastro-intestinal.

•Concentracion plasmática alcanzada en 1-2 horas.

•Vida media de 8 horas.

•Distribucion hacia diversos tejidos y llega en concentraciones terapeuticas a las secreciones vaginales, semen, saliva, leche materna y liquido cefalorraquideo.

•Metabolizado en el hígado.

Eliminado en la orina.

•INDICACIONES TERAPEUTICAS: Se emplea en el tratamiento de amibiasis, infecciones bacterianas, tales como: B. Fragilis, Clostridium y Fusobacterium.

•Usado en ulceras gastro-duodenales asociadas a H Pybri

•Uso como profilaxis de infecciones colónicas perioperatorias y el tratamiento de la vaginitis por Garadnerella Vaginalis.

•DOSIS Y PRESENTACION: En caso de Amibiasis: 500 mg cada 8 horas durante 5 a 10 días.

•En caso de Tricomoniasis y giardiasis: de 250 a 500 mg cada 8 horas durante 7 días.

•INTERACCIONES FARMACOLOGICAS:

•Disulfiram: Puede causar reacciones psicóticas.

•Alcohol: Puede causar cólicos, náusea, cefalea y alteraciones vasomotoras.

•Terapia anticoagulante oral: Potencia el efecto anticoagulante de la warfarina y otros anticoagulantes cumarínicos, causando un alargamiento del tiempo de protrombina.

•La administración de medicamentos que inducen enzimas microsomales como la fenitoína y el fenobarbital pueden causar una disminución en los niveles plasmáticos.

•La administración de medicamentos que disminuyen la actividad enzimática del sistema microsomal pueden alargar la vida media y reducir su depuración plasmática.

•REACCIONES ADVERSAS:

•Tracto gastrointestinal: Dolor epigástrico, náusea, vómito, alteraciones gastrointestinales, diarrea y sabor metálico.

•Hematopoyético: Neutropenia reversible y trombocitopenia.

•Piel: Erupciones, eritema y prurito. Fiebre, angioedema.

•SNC: Cefalea, mareo, síncope, ataxia y confusión. Estos síntomas pueden interferir con la habilidad para conducir o utilizar maquinaria peligrosa.

•Trastornos visuales: Diplopía y miopía transitorias.

Reacciones locales: Flebitis en el sitio de infusión I.V.

Pamoato de pirantel

FARMACODINAMIA: Pirantel es un agente antihelmíntico altamente efectivo contra infestaciones causadas por oxiuros (Enterobius ver­micularis), lombrices (Ascaris lumbricoides), unci­na­rias (Ancylostoma duodenale y Necator ameri­canus) y Tri­chos­trongylus colubriformis y T. orientalis.

FARMACOCINÉTICA: El pirantel se administra por vía oral y se absorbe mínimamente en el tracto digestivo. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en un plazo de 1 a 3 horas. La parte absorbida es parcialmente metabolizada en el hígado, siendo el 7% de la misma eliminada en la orina en forma inalterada o como metabolitos. Más del 50% se excreta en las heces sin alterar. 

INTERACCIONES: El pirantel despolariza la membrana del músculo del parásito, mientras que la piperazina produce un estado hiperpolarizado. El pirantel y la piperazina tienen efectos antagonistas y nunca se deben administrar al mismo tiempo.

El pirantel se metaboliza parcialmente en el hígado. Las teofilinas pueden mostrar un metabolismo hepático inhibido cuando se administran con pirantel, provocando la acumulación de la xantina en el organismo.

REACCIONES ADVERSAS Y TOXICIDAD: Las reacciones adversas más frecuentes durante el tratamiento con pirantel son de tipo digestivo e incluyen náusea/vómitos, anorexia, diarrea y retortijones o dolor intestinal.

Se han observado elevaciones pasajeras de las transaminasas en menos del 2% de los niños tratados con dosis únicas de pirantel.

Otras reacciones adversas menos frecuentes son cefaleas, mareos, somnolencia, insomino, debilidad, ototoxicidad,neuritis óptica y alucionaciones con parestesias y confusión.

CONTRAINDICACIONES: El pirantel se debe usar con precaución en los pacientes con insuficiencia o enfermedad hepáticas debido a que la pequeña cantidad de fármaco que se absorbe es metabolizada en el hígado y puede ocasionar aumentos transitorios de las transaminasas.

En los pacientes con malnutrición, anemia o deshidratación se recomienda un tratamiento de soporte antes de iniciar un tratamiento con pirantel.

PRESENTACIÓN Y DOSIS: PAMOATO DE PIRANTEL GENFAR tabletas de 250 mg.

PAMOATO DE PIRANTEL GENFAR suspensión de 250 mg/5 mL, frasco con 15 mL.

uALBENDAZOL

AntiparasitarioAntihelmíntico de amplio espectro para administración oral. Albendazol es un polvo blanco a blanquecino. Albendazol es prácticamente insoluble en agua.

uFARMACODINAMIA Y FARMACOCINETICA: Inhibidor de la polime­rización de la tubulina, lo que ocasiona alteraciones en el transporte de sustancias a través de la membrana celular del parásito, con el consiguiente abatimiento de los niveles intracelulares de ATP que causan la inmovilización y la muerte del parásito.

uSe absorbe poco en el tracto gastrointestinal, debido a su baja solubilidad en agua.

uLas concentraciones de ALBENDAZOL son insignificantes o no detectables en plasma, ya que se convierte rápidamente en el metabolito sulfóxido antes de llegar a la circulación sistémica.

uEn el hígado, ALBENDAZOL se convierte rápidamente en su metabolito principal, sulfóxido de ALBENDAZOL, y posteriormente es metabolizado a ALBENDAZOL sulfona y otros meta­bolitos oxidativos primarios que se han identificado en la orina de humanos.

uLa excreción urinaria del sulfóxido de ALBENDAZOL es una vía menor de eliminación, recuperándose en la orina menos de 1% de la dosis.

uPresumible­mente, la eliminación biliar contribuye en una porción de la eliminación, lo que se evidencia por concentraciones biliares de sulfóxido de ALBENDAZOL similares a las que se alcanzan en el plasma.

INDICACIONES TERAPEUTICAS: Es efectivo para el tratamiento de infestaciones causadas por: Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis,

uTambién tiene actividad contra Giardia lamblia.

uALBENDAZOL está indicado para el tratamiento de la neurocisticercosis parenquimatosa, debida a lesiones activas causadas por formas larvarias del platelminto porcino Taenia solium.

uINTERACCIONES: Dexametasona: Puede aumentar la concentración de sulfóxido de ALBENDAZOL.

uCimetidina: Aumenta las concentraciones de sulfóxido de ALBENDAZOL en la bilis y en el fluido quístico.

uRitonavir: Aumenta las concentraciones séricas del ALBENDAZOL.

uAlimentos: Los alimentos aumentan la absorción de ALBENDAZOL.

REACCIONES ADVERSAS Y TOXICIDAD: Dolor abdominal, náusea, vómito, cefalea, mareo, vértigo, dolor epigástrico y diarrea.

uDurante el tratamiento de la enfermedad hidatídica se han reportado aumentos en el nivel de las enzimas hepáticas. Asimismo, durante el tratamiento de la neurocisticercosis se han reportado casos de elevación de la presión intracraneal.

Otras reacciones adversas relacionadas al uso de ALBENDAZOL son:

uHematológicas: Leucopenia o trombocitopenia.

uDermatológicas: Erupción y urticaria.

DOSIS Y PRESENTACIÓN: Cada ml de SUSPENSIÓN contiene:

uAlbendazol...... 20 mg/ml

uLa vía de administración es oral.

uLa dosis varía de acuerdo con la enfermedad

PIPERAZINA

Ø¿Qué es?

Fármaco utilizado en el tratamiento de las ascariasis

ØFarmacodimia:

Mecanismo de acción: Actúa como bloqueante de la transmisión neuromuscular del parásito debido a su efecto anticolinérgico, lo que causa una parálisis fláccida. También bloquea la producción de ácido succínico.

ØFarmacocinética:

Absorción: se absorbe fácilmente del tracto gastrointestinal. Una porción de la droga absorbida se degrada, y el resto se excreta por la orina, parcialmente metabolizado.

La velocidad de excreción varía mucho entre individuos. Cuando se administra por vía oral, entre el 15 y el 75 % se recupera en la orina. La excreción urinaria es máxima entre 2 y 6 horas y prácticamente es total en 24 horas. 

ØIndicaciones terapéuticas:

Parasitismo intestinal por Ascaris Lumbricoides (lombriz común) y Enterobius Vermicularis (oxiuro).

ØInteracciones:

Acción antagónica con: pamoato de pirantel.
Posible potenciación de efectos extrapiramidales de:  clorpromazina, con presencia de convulsiones

ØReacciones adversas: náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal, mareo y cefalea.

No se deben administrar en :

• Mujeres embarazadas

• Pacientes con disfunción renal o hepática.

• Pacientes con antecedente de epilepsia o enfermedad neurológica crónica.

ØPresentacion:

 Jarabe Fortaleza: 500 mg/ 5 mL

 Presentación: Estuche por un frasco de vidrio ámbar con 120 mL.

Composición: Cada cucharadita (5 mL) contiene: Piperazina (eq. a 625 mg de citrato de piperazina) Glicerina Alcohol etílico Sorbitol 500 mg

ØDosis:

 Adultos: 3.5 g una vez al día, de preferencia por la mañana, por 2 días seguidos. Niños: 75 mg por kg de peso corporal (máximo 3.5 g) una vez al día, por 2 días. En infecciones severas un nuevo curso de tratamiento puede ser repetido con una semana de intervalo.