Mecanismos de Acción de Fármacos Endocrinos: De Antiandrógenos a Anticonceptivos

Farmacología del Sistema Endocrino: Tratamientos Hormonales Clave

Manejo de Patologías Prostáticas y Antiandrógenos

• La causa del empeoramiento (en ciertas condiciones) es el aumento de la producción de testosterona, por lo que es necesario un antagonista antiandrógeno no esteroideo.
• Finasterida: Es un inhibidor de la 5α-reductasa y se utiliza en la hiperplasia prostática benigna (HPB). Inhibe la conversión de la testosterona a dihidrotestosterona (DHT), la cual conserva su efecto sobre la próstata.
• Leuprolida (Leuprorelina): Es un análogo sintético de la GnRH con actividad agonista. Al ser administrado de forma continua, tiene la capacidad de inhibir la secreción de FSH y LH por bloqueo del receptor (lo activa inicialmente y después lo desensibiliza/bloquea), lo que disminuye el influjo hormonal sobre la próstata.

Reevaluación y Fármacos Alternativos

Pregunta 6: Recaída Sintomática en Tratamiento Prostático

Al cabo de un tiempo, el paciente recae en sus síntomas, por lo cual se debe reevaluar el tratamiento. ¿Cuál de los siguientes fármacos podría ser de utilidad en el paciente como reemplazo del fármaco de la pregunta anterior?

a. Ciproterona.

Mecanismos de Acción de Fármacos Relacionados

• Ciproterona: Es un derivado de la progesterona con actividad progestacional débil. Actúa como un agonista parcial de los receptores de andrógenos, compitiendo con la dihidrotestosterona (DHT) por los receptores en los tejidos diana sensibles a andrógenos. A través de su efecto en el hipotálamo, deprime la síntesis de gonadotropinas.
  • Uso: Se utiliza como un complemento en el tratamiento del cáncer de próstata, especialmente durante el inicio del tratamiento con agonistas de GnRH.
• Anastrozol: Evita la síntesis de estrógenos (inhibidor de la aromatasa) y, por lo tanto, sirve para el tratamiento del cáncer de mama.
• Clomifeno: Es un antagonista del estrógeno que estimula la liberación de gonadotropinas al inhibir los efectos de retroalimentación negativos del estrógeno endógeno. Se utiliza para tratar la infertilidad.
• Mifepristona: Es un agonista parcial de los receptores de progesterona. Sensibiliza el útero a la acción de las prostaglandinas.
  • Uso: La mifepristona se usa, en combinación con una prostaglandina, como una alternativa médica a la terminación quirúrgica del embarazo.

Farmacología Anticonceptiva: Etinilestradiol y Gestodeno

Se recomienda un tratamiento anticonceptivo eficaz y seguro, como una combinación de 0.015 mg de Etinilestradiol y 0.06 mg de Gestodeno. ¿Cómo se explica la eficacia anticonceptiva de la alternativa farmacológica elegida anteriormente?

Respuesta: Disminución de los efectos de LH en los ovarios.

Mecanismo de Acción de los Anticonceptivos Orales Combinados

• El Etinilestradiol inhibe la secreción de FSH a través de retroalimentación negativa en la hipófisis anterior, suprimiendo el desarrollo del folículo ovárico.
• El Gestodeno inhibe la secreción de LH y, por lo tanto, evita la ovulación. Además, hace que el moco cervical sea menos adecuado para el paso de los espermatozoides.
• Acción Combinada: Ambos actúan en concierto para alterar el endometrio de tal manera que impiden la implantación.

Tratamiento de la Infertilidad: Uso de Clomifeno

Una paciente desea quedar embarazada y dejó de tomar la medicación anticonceptiva. Luego de intentarlo por 6 meses, no logra su cometido. Se le administra Clomifeno.

Pregunta 8: Efecto Farmacológico del Clomifeno

¿Cuál de los siguientes efectos farmacológicos explica la utilidad del fármaco?

b. Promueve la síntesis de hormona luteinizante (LH).