Hipolipemiantes: mecanismos, fármacos principales y efectos adversos

Hipolipemiantes

Mecanismo general: Inhiben la enzima HMG‑CoA reductasa, por lo tanto evitan la síntesis de colesterol.

Estatinas

Principales fármacos:

• Simvastatina
• Lovastatina
• Pravastatina
• Rosuvastatina
• Atorvastatina

Efecto: Estas reducen el LDL y algo los triglicéridos, y aumentan los niveles de HDL. Además, las estatinas bajan la agregación plaquetaria, previenen la formación de trombos y estabilizan la placa ateromatosa.

Reacciones adversas (RAM)

• Trastornos digestivos: diarrea o esteatorrea (eliminación de heces con contenido graso).
• Insomnio.
• Exantema.
• Miositis grave / rabdomiólisis: ruptura de las fibras musculares, provoca dolor muscular intenso (puede simular dolor similar al del infarto).
• Angioedema.

Nota: Atorvastatina reduce el colesterol sérico en individuos con hipercolesterolemia familiar homocigótica.

Fibratos

Descripción: Derivados del ácido fíbrico.

Principales fármacos:

• Bezafibrato
• Ciprofibrato
• Gemfibrozilo
• Fenofibrato
• Clofibrato

Efecto: Tienen acción principalmente sobre los triglicéridos, y además provocan un incremento moderado de HDL. En casos de dislipidemia en los que se requiere aumentar el HDL, suelen emplearse fibratos.

Reacciones adversas (RAM)

• Rabdomiólisis (el riesgo se incrementa si se combina con atorvastatina).
• Síntomas gastrointestinales: dolor, molestias, eventualmente esteatorrea.
• Colecistopatía litiásica: puede aparecer litiasis biliar.
• Nefropatía.
• Hepatoesplenomegalia (aumento del tamaño del hígado y del bazo).

Resinas o secuestradores de ácidos biliares

Descripción: Fármacos que secuestran ácidos biliares para impedir su reabsorción y la circulación enterohepática.

Fármacos y mecanismo:

• Ezetimiba: inhibe específicamente la absorción intestinal de colesterol (nota: ezetimiba es un inhibidor de la absorción; habitualmente se menciona junto con secuestradores, aunque su mecanismo difiere).
• Colestiramina y colestipol: secuestran ácidos biliares para impedir su reabsorción enterohepática.

Efecto: Disminuyen los niveles de LDL y VLDL, y al reducir la recirculación de ácidos biliares favorecen la eliminación del colesterol. Los ácidos biliares mejoran la absorción del contenido graso dietario.

Reacciones adversas (RAM)

• Diarrea y dolor abdominal.
• Cefalea.
• Angioedema.
• Esteatorrea.

Derivados del ácido nicotínico (Niacina)

Descripción: Derivados del ácido nicotínico (niacina). A dosis farmacológicas pueden modificar los lípidos plasmáticos.

Efecto: La niacina puede reducir los triglicéridos y aumentar significativamente el HDL. Tiene efecto sobre la reducción de VLDL y, por tanto, puede disminuir el LDL indirectamente.

Reacciones adversas (RAM)

• Vasodilatación cutánea (enrojecimiento/flushing).
• Erupción cutánea.
• Náuseas y molestias gástricas.
• Alteración de las pruebas hepáticas (toxicidad hepática).
• Puede generar hiperglucemia o hiperuricemia.
• Molestias musculares.

Contraindicaciones: diabetes mal controlada, enfermedad hepática y úlcera péptica.

Observaciones finales

Podrían emplearse estos fármacos para reducir el colesterol cuando las estatinas no son suficientes o están contraindicadas. En todos los casos, es importante monitorizar efectos adversos (función hepática, síntomas musculares, niveles de glucosa y ácido úrico) y ajustar la terapia según la comorbilidad del paciente.