Hemostasia y Fármacos Relacionados: Guía Completa

Hemostasia y Fármacos Relacionados

Hemostáticos

Soluciones de trombina (uso tópico): transforman el fibrinógeno en fibrina.

• Esponja de gelatina (Gelita, Gelfoam)
• Celulosa oxidada (Oxycel)
• Ácido tranexámico: antifibrinolítico (uso local en odontología)
• Ácido ascórbico
• Flavonoides

Vitamina K: síntesis de factores II, VII, IX y X de la coagulación; para pacientes con hipoprotrombinemia.

• Fitoquinona (K1) (liposoluble): es necesaria la bilis para su absorción (en litiasis biliar esto falla).
• Menadiona (K3) (hidrosoluble): se puede administrar por vía oral incluso en pacientes con litiasis biliar.

Globulina antihemofílica: concentrado factor VIII, crioprecipitado de factor VIII.

Acetato de desmopresina: eleva niveles de factor VIII y de Von Willebrand en hemofílicos.

Ácido Tranexámico (Espercil)

Agente antifibrinolítico (ampollas 1000 mg) Indicaciones:

• Hemorragias hiperfibrinolíticas, hemorragia digestiva, postprostatectomía, obstetricia, epistaxis recurrente.
• Odontología (uso tópico): hemorragias locales.
• Buen complemento al factor VIII en hemofílicos.

Ácido Acetilsalicílico (Aspirina)

Inhibidor de la agregación plaquetaria

Prevención secundaria de trombosis, prevención primaria de tromboembolia arterial, ataques transitorios de isquemia cerebral (ATI), trombosis de pacientes con válvulas, cirugía bypass.

Analgésico, antipirético y antiinflamatorio de amplio uso en la clínica. Bloquea TXA2 (en dosis bajas acetila irreversiblemente a COX1).

Ticlopidina (Ticlid)

Inhibidor de la agregación plaquetaria

Prevención secundaria de accidente cerebrovascular (ACV).

Asociado a aspirina para angioplastias.

Profármaco, actúa mediante metabolito activo formado a nivel de CP450. Bloquea receptor ADP plaquetario, inhibe agregación plaquetaria.

• Absorción rápida en tracto GI.
• 250 mg cada 12-24 horas.
• Efecto máximo aparece a los 8-11 días.

Gastrointestinal, neutropenia severa (1%), exige controles periódicos.

Clopidogrel (Plavix)

Inhibidor de la agregación plaquetaria

Eficacia comparable a aspirina en prevención secundaria de ACV.

• Profármaco.
• Bloquea receptor ADP plaquetario, inhibe agregación (relacionado estructuralmente con ticlopidina).
• Menos tóxico, menor aparición de leucopenia y trombocitopenia.
• 75 mg dos veces al día.
• Periodo de latencia 7-9 días.

Púrpura trombocitopénica.

Abciximab (ReoPro)

Inhibidor de la agregación plaquetaria

• Antagonista del receptor de glicoproteína IIb/IIIa plaquetario.
• Anticuerpo monoclonal contra este receptor.
• Administración endovenosa.
• Elevado costo.

Hemorragias por trombocitopenia.

Heparina Convencional (No Fraccionada)

Anticoagulante

Asociado a angioplastia percutánea, es útil en tratamiento de trombosis coronaria. Inicio de todo tratamiento anticoagulante (trombosis venosa profunda, tromboembolia pulmonar, infarto agudo de miocardio (IAM)).

• Glicosaminoglicano sulfatado.
• Peso Molecular (PM): 5000-30000 Dalton.
• Subcutánea o intravenosa.
• Latencia breve (minutos).
• Administración 2-3 veces al día.
• Actúa como cofactor potenciando efectos de antitrombina III (la cual inhibe factores XII, XI, IX, X y IIa (trombina)).
• Actividad anti factor Xa/anti factor IIa = 1.

Heparina de alto PM se fija a la antitrombina III y a la trombina IIa, porque es más grande. La de bajo PM se fija a la antitrombina III pero no a la trombina IIa.

Hemorragias, trombocitopenia, osteoporosis.

Heparina Fraccionada: Enoxaparina

Anticoagulante

• Bajo PM: 2000-6000 Dalton.
• Se obtienen a partir de heparina convencional por degradación enzimática.
• Buena disponibilidad después de administración subcutánea (1 vez/día).
• Actividad anti factor Xa/anti factor IIa = 4, menores hemorragias.

Menores hemorragias.

Fondaparinux (Arixtra)

Anticoagulante

Pacientes sometidos a cirugía ortopédica mayor, cirugía abdominal.

• Pentasacárido sintético con propiedades anticoagulantes.
• Subcutánea.
• Inhibe factor Xa.
• Alternativa a heparinas fraccionadas.

Hemorragias comparables con heparinas fraccionadas, menor desarrollo de trombocitopenia.

Derivados Cumarínicos: Dicumarol, Acenocumarina, Warfarina

Anticoagulantes antagonistas de la vitamina K

Prevención y tratamiento de episodios trombóticos, territorio venoso o arterial.

• Administración oral.
• Latencia larga (24 h).
• Tiempo de vida media (T½) larga (24 h).
• Unión a proteínas plasmáticas (UPP) alta (95%).
• AINE los desplazan de su sitio de unión a estas proteínas aumentando su efecto.
• Competencia con la vitamina K por la síntesis de protrombina (factor II) y factores VII, IX y X por inhibir enzima epóxido reductasa.

Examen de laboratorio: tiempo de protrombina, INR cada 30 días.

Irritación gastrointestinal menor, hemorragias, efecto teratogénico, no administrar durante el embarazo.

Rivaroxaban (Xarelto)

Anticoagulante antagonista de la vitamina K

Eficacia similar a enoxaparina en tratamiento de trombosis venosa profunda y embolia pulmonar. Cirugía ortopédica de cadera y rodilla.

• Primer inhibidor oral directo del factor Xa (clave en la última etapa de formación del trombo).
• Administración oral cada 24 horas.
• No requiere monitoreo de la coagulación.
• No requiere ajuste de dosis por edad, peso corporal, género ni raza.
• Comprimidos de 10 mg.

Aparición de hemorragias similar a enoxaparina.

Estreptoquinasa (Streptase)

Fibrinolítico o trombolítico

IAM, trombosis venosa profunda, embolia pulmonar.

• Elaborada por estreptococo beta hemolítico grupo C.
• Activador del plasminógeno.
• Presencia de anticuerpos puede neutralizar efecto.

Administración de dosis altas vía intravenosa o intracoronaria en forma precoz: antes de las 6 horas de ocurrido el proceso trombótico.

Hemorragias (plasmina es inespecífica).

Uroquinasa (Abbokinase)

Fibrinolítico o trombolítico

• Serina proteasa de 2 cadenas con 411 aminoácidos.
• Se obtiene de células de riñón humano en cultivo.
• Activador del plasminógeno.
• Administración endovenosa o intracoronaria.
• Administración precoz, antes de las 6 horas.

Hemorragias.

Activador Tisular del Plasminógeno (tPA; Alteplase)

Agente fibrinolítico

• Serina proteasa.
• Se obtiene mediante tecnología del DNA recombinante.

Administración endovenosa precoz antes de las 6 horas en bolo más una infusión durante 90 minutos.

Hemorragias.