Glucocorticoides y Antihistamínicos: Farmacología, Mecanismos de Acción e Impacto Sistémico

Glucocorticoides (GCC): Mecanismos de Acción y Efectos Farmacológicos

1. Acción Antiinflamatoria de los Glucocorticoides

Los Glucocorticoides (GCC) ejercen una potente acción antiinflamatoria mediante los siguientes mecanismos:

• Modulan la respuesta inflamatoria de cualquier causa.
• Inhiben las manifestaciones inmediatas de la inflamación.
• Actúan sobre la distribución, concentración y función de los leucocitos periféricos.
• Inhiben la producción de citocinas inflamatorias y otros mediadores lipídicos.

2. Mecanismo de Inhibición de la COX-2

Los GCC inhiben a la enzima COX-2, lo que origina una disminución de la síntesis de prostaglandinas, reduciendo así el flujo sanguíneo al área inflamada.

3. Efectos sobre las Células Hematopoyéticas

A nivel de las células hematopoyéticas, los GCC provocan:

• Aumento del número de glóbulos rojos circulantes y de las células eritroides medulares.
• Disminución de los linfocitos, eosinófilos, monocitos y basófilos.
• Aumento de neutrófilos.

4. Efectos en el Sistema Digestivo

Los GCC aumentan la secreción de ácido gástrico y disminuyen la capacidad protectora del epitelio del estómago. Esto se debe al aumento en la producción de ácido clorhídrico.

5. Acción Inmunosupresora

La acción inmunosupresora de los GCC no inhibe la unión antígeno-anticuerpo, pero sí previene la acción inmunológica e inflamatoria que se desencadena. Sus efectos incluyen:

• Interrupción del procesamiento de antígenos.
• Disminución de la Interleucina (IL) 1 y 6.
• Inhibición indirecta de la producción de IL-2.
• Mayor inhibición de la inmunidad celular que de la humoral.

6. Efectos Metabólicos

Metabolismo Proteico

Los GCC aumentan el catabolismo proteico, lo que lleva a la liberación de aminoácidos. Estos aminoácidos se liberan e ingresan al hígado, donde, mediante la gluconeogénesis, aumenta la síntesis de proteínas en sangre y glucosa.

Metabolismo Lipídico

Aumenta la lipólisis, redistribuyendo los lípidos, lo que a su vez incrementa el apetito y la ingesta calórica.

Metabolismo Hidroelectrolítico

Se produce retención de sodio y agua, y excreción de potasio e hidrógeno.

7. Efectos Adicionales

A nivel de las células hematopoyéticas, hay un aumento del hematocrito y un aumento de neutrófilos debido a la disminución de su adherencia. En el sistema digestivo, se estimula la secreción gástrica, aumentando la producción de ácido clorhídrico y de pepsina.

8. Reacciones Adversas Medicamentosas (RAM) de los GCC

Las RAM de los GCC generalmente se relacionan con la duración del tratamiento y las dosis (dosis o superdosis de 7,5 a 10 mg), especialmente si se mantienen por más de una semana:

• Supresión del eje hipotálamo-hipofisario.
• Debido al uso continuo, pueden presentarse:
  • Edema y aumento de la presión arterial.
  • Hiperglucemia, pudiendo desencadenar diabetes.
  • Osteoporosis y miopatía.
  • Redistribución de lípidos (asociado al Síndrome de Cushing).
• Aumento de la susceptibilidad a las infecciones.
• Gastritis y úlcera péptica.
• Disminución de la velocidad de cicatrización.
• Alteraciones del humor.
• Efectos específicos según la vía de administración (ej. vía aerosolterapia).

9. Contraindicaciones

Las principales contraindicaciones incluyen:

• Hipertensión arterial.
• Diabetes mellitus.
• Úlceras pépticas activas.
• Infecciones (especialmente virales o micóticas mucosas) no controladas.

Antihistamínicos H-1: Clasificación y Usos Terapéuticos

10. Mecanismo de la Histamina

La liberación de histamina está relacionada con la contracción del músculo liso y la relajación de los vasos sanguíneos.

11. Clasificación de Antihistamínicos H-1

Ejemplos de H-1 de Primera Generación (Sedantes)

• Difenidramina
• Dimenhidrinato
• Pirilamina

Ejemplos de H-1 de Segunda Generación (No Sedantes)

• Astemizol
• Loratadina
• Terfenadina

12. Usos de los Antihistamínicos (H-1)

Los antihistamínicos H-1 se utilizan para tratar:

• Alergias, conjuntivitis y urticaria.
• Prurito causado por dermatitis atópica, dermatitis por contacto o picadura de insecto.
• Nota Importante: Carecen de utilidad en el resfriado común e incluso pueden ser nocivos debido a sus efectos sedantes y secantes.